BÀI 1: ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC

Chia sẻ: pvcong

Mục tiêu học tập: Trình bày đúng khái niệm dược lý học. Trình bày đúng những kiến thức cơ bản về thuốc: định nghĩa, nguồn gốc, liều lượng, quan niệm dùng thuốc, những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc. Bước đầu trình bày được những điều cần thiết để sử dụng thuốc an toàn, hợp lý.

Bạn đang xem 20 trang mẫu tài liệu này, vui lòng download file gốc để xem toàn bộ.

Nội dung Text: BÀI 1: ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC

BÀI 1:
ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC

MỤC TIÊU HỌC TẬP :
Trình bày đúng khái niệm dược lý học.
Trình bày đúng những kiến thức cơ bản về
thuốc: định nghĩa, nguồn gốc, liều lượng, quan
niệm dùng thuốc, những yếu tố quyết định tác
dụng của thuốc.
Bước đầu trình bày được những điều cần thiết
để sử dụng thuốc an toàn, hợp lý.
NỘI DUNG
 Dược lý là môn học nghiên cứu tác động của
thuốc trên cơ thể sống. dựa vào thành tựu
của các môn học khác như sinh học, sinh lý,
hoá sinh, hoá dược, dược liệu, bào chế
học….Nghiên cứu dược lý phát triển không
ngừng nhằm tìm ra các thuốc mới và các cơ
chế tác dụng của chúng giúp cho việc dùng
thuốc ngày càng được an toàn, hợp lý và đạt
hiệu lực cao
 Nội dung của môn học cung cấp cho
người học những kiến thức cơ bản về
từng nhóm thuốc, từ đó hiểu rõ được các
chỉ định, chống chỉ định, độc tính, tương
tác thuốc, ngoài ra còn giới thiệu một số
thuốc cơ bản, phổ biến mang tính chất
đại diện cho từng nhóm thuốc
Khái niệm

Định nghĩa về thuốc (Theo WHO) :
Thuốc là những chất được dùng cho
người để phòng bệnh, chẩn đoán hay
chữa bệnh, hoặc nhằm làm thay đổi
một chức năng sinh lý.
Thuốc là chất hoặc hỗn hợp các chất
dùng cho người nhằm mục đích phòng,
chữa bệnh, chẩn đoán bệnh hoặc điều
chỉnh chức năng sinh lý cơ thể bao gồm
thuốc thành phẩm, nguyên liệu làm
thuốc, vắc xin, sinh phẩm y tế, trừ thực
phẩm chức năng
 Thuốc là những sản phẩm có nguồn gốc từ động
vật, thực vật, khoáng vật, hóa dược hay sinh học
được bào chế để dùng cho người, nhằm:
 - Phòng bệnh, chữa bệnh.
 - Phục hồi, điều chỉnh chức năng cơ thể.
 - Làm giảm triệu chứng của bệnh.
 - Chẩn đoán bệnh.
 - Phục hồi và nâng cao sức khỏe.
 - Làm mất cảm giác một bộ phận hay toàn than.
 - Làm ảnh hưởng đến quá trình sinh sản.
 - Làm thay đổi hình dáng cơ thể
Khái niệm về dược lý học


Dược lý học (Pharmacology) theo tu
từ học là môn khoa học về thuốc.
Nhưng để tránh ý nghĩa quá rộng của
từ này, dược lý học chỉ bao hàm mọi
nghiên cứu về sự tương tác của thuốc
với các hệ sinh học.
Nguồn gốc của thuốc

 Thực vật: Mã tiền, thuốc phiện,
Digital.
 Động vật: Insulin từ tụy tạng bò, lợn.
 Khoáng vật: Kaolin, thủy ngân, muối
vàng.
 Bán tổng hợp hoặc tổng hợp hóa
học: Kháng sinh, Sulfamid
Liều lượng
– :




 Hình 1.1: : Nồng độ độc.: Nồng
độ đáp ứng lâm sàng (nồng độ an
toàn): Không đáp ứng lâm sàng
2. Quan niệm dùng thuốc
- Thuốc không phải là phương tiện duy
nhất để phòng và chữa bệnh.
 Không có thuốc nào vô hại.

 Chỉ dùng thuốc khi thật cần, tránh lạm
dụng thuốc.
 Phải kết hợp phòng và điều trị toàn
diện.
 Theo dõi ADR.
3. Số phận thuốc trong cơ thể :




 Hình 1.2: Sự vận chuyển của thuốc trong cơ
thể.
 Thuốc được đưa vào cơ thể
bằng nhiều đường, thuốc phải
vượt qua nhiều màng sinh học
để đi qua quá trình hấp thu, phân
phối, chuyển hóa, tích lũy và thải
trừ.
3.1. Hấp thu (A = Absorption)


Thuốc từ nơi tiếp nhận (Uống, Sc, IM..)
được chuyển vào đại tuần hoàn để đi khắp
cơ thể
3.1.1. Qua da
Da có lớp nhũ tương (bã nhờn và mồ hôi) chống
lại tác nhân lý hóa bên ngoài, lớp sừng tạo
nên hàng rào biểu bì, cũng là nơi dự trữ
thuốc.
 Thuốc có thể khuyếch tán qua biểu bì, tuyến
bã, nang lông.
 Thuốc dùng ngoài da có tác dụng nông (thuốc
sát khuẩn, săn da, chống nấm...); có khi có tác
dụng toàn thân (Trinitrin).
 Xoa bóp mạnh hoặc dùng thuốc giãn mạch
tại chỗ làm tăng tốc độ hấp thu.
 Da tổn thương (mất lớp sừng) làm thuốc dễ
xâm nhập gây tác dụng toàn thân.
 Da trẻ sơ sinh có lớp sừng mỏng, thấm mạnh
dễ ngộ độc khi dùng thuốc ngoài da (tinh
dầu, Ethanol, bột talc chứa hàm lượng
hexaclorophen cao).
3.1.2. Niêm mạc lưỡi
 Thuốc đặt dưới lưỡi hoặc giữa khoảng má
và lợi sẽ tránh bị hủy bởi dịch, enzym tiêu
hóa, tránh được sự chuyển hóa thuốc ở gan.
 Hệ thống mao mạch dày đặt, thuốc hấp thu
nhanh
 Thuốc thường dùng thường đường này là
Barbiturat, các Ester của acid nitric,
Isoprenalin, Adrenalin, Hormon steroid,
Nifedipin, các Heparinoid chống đông máu.
3.1.3. Dạ dày
Dịch vị dạ dày rất acid (pH = 1,2 – 3,5);
nói chung ở dạ dày, thuốc có bản chất
acid yếu không ion hóa dễ hấp thu
(Salicylat, Phenylbutazon, Barbiturat..),
các thuốc base yếu (Quinin, Morphin,
Ephedrin..) dễ phân ly ở dạ dày nên khó
hấp thu.
 Hấp thu thuốc ở dạ dày hạn chế (do ít tưới
máu và nhiều cholesterol); dễ hấp thu hơn
khi đói.
 Các thuốc kích ứng niêm mạc dạ dày
(Corticoid, Aspirin, NSAIDs, chế phẩm chứa
Fe, B12, Kali, Tetracyclin..) nên uống trong
bữa ăn.
3.1.4. Ruột non

 Là nơi hấp thu tốt nhất trong ống tiêu hóa.
 Tăng lưu lượng máu ở ruột (nằm yên) hay giảm lưu
lượng (khi hoạt động) đều ảnh hưởng đến hấp thu
qua ruột.
 Tác động nào làm giảm năng lực vận động của ruột
sẽ kéo dài thời gian tiếp xúc thuốc với niêm mạc
ruột làm ruột hấp thu tốt hơn. Ngược lại, thuốc
nhuận tràng – tẩy, khi bị tiêu chảy làm giảm hấp thu
và thúc đẩy thải những thuốc khác.
3.1.5. Ruột già

 Diện tiếp xúc hẹp nên hấp thu thuốc kém. Thuốc
đặt trực tràng vẫn qua gan.
 Với những thuốc khó uống, mùi vị khó chịu hoặc
trong trường hợp không uống được thì đặt thuốc
vào trực tràng là thích hợp, nhất là cho trẻ em và
người cao tuổi.
 Thuốc đặt trực tràng để chữa bệnh tại chỗ như khi
viêm , trĩ, táo bón.., cũng dùng để đạt tác dụng toàn
thân như thuốc ngủ, giảm đau, hạ sốt...
3.1.6. Đường dưới da (Sc)


 Tiêm dưới da đau và hấp thu chậm (do nhiều
thần kinh, ít mạch máu nên lập lại cân bằng
thẩm thấu chậm).
 Thuốc thường dùng: Vaccin, Heparin,
Insulin, Hormon sinh dục, Corticoid, Kháng
sinh
3.1.7. Qua cơ

 Tiêm bắp thịt (IM): Hấp thu nhanh, ít đau,
thích hợp với nhiều dạng thuốc (dung
dịch nước, dung dịch dầu, dịch treo).
 Tuyệt đối không tiêm bắp thịt những chất
gây hoại tử như Cali clorid, Uabain.
3.1.8. Qua tĩnh mạch (IV)

 Thuốc hấp thu nhanh, hoàn toàn, tác dụng
nhanh (sau khi tiêm 15 giây), liều chính xác và
kiểm soát được.
 Không tiêm tĩnh mạch dung dịch dầu, dịch treo,
gây tắc mạch phổi. Không tiêm tĩnh mạch
những chất tan máu hoặc độc với tim.
 Tiêm tĩnh mạch quá nhanh gây rối loạn tim và
hô hấp, giảm huyết áp, trụy tim do nồng độ tức
thời quá cao của hoạt chất ở cơ tim, phổi, động
mạch.
3.1.9. Tiêm vào vùng dưới
nhện và khoang ngoài cứng

 Vùng dưới nhện (giữa các đốt sống thắt lưng L2_ L3_
L4): Gây tê tủy sống, đưa thuốc vào ống tủy gây tê
vùng bụng, chậu hông, chi dưới. Còn dùng chữa nhiễm
khuẩn hệ thần kinh (tiêm huyết thanh chống uốn ván,
tiêm kháng sinh trong viêm màng não mủ).
 Khoang ngoài cứng (nằm giữa màng cứng và thành ống
tủy, có khoảng rộng ở vùng thắt lưng cùng S4): Tiêm
thuốc tê vào vùng S4 để gây tê vùng chậu hông bé và
chi dưới.
3.1.10. Các đường khác

 Qua phổi : Các chất khí và các thuốc bay hơi
có thể được hấp thu qua tế bào biểu mô phế
nang, niêm mạc đường hô hấp. Phổi có diện
tích tiếp xúc rộng nên hấp thu nhanh.
 Các thuốc thường dùng theo đường này là
thuốc gây mê dạng hơi, thuốc được dùng dạng
phun sương để điều trị tại chỗ (Corticoid,
Salbutamol..).
3.2. Phân phối ( D = Distribution)

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần
thuốc sẽ gắn vào protein huyết tương,
phần thuốc dạng tự do sẽ qua thành mạch
để chuyển vào các mô, vào nơi tác dụng
(Receptor), vào mô dự trữ hoặc bị chuyển
hóa rồi thải trừ.
 Nhiều yếu tố ảnh hưởng đến phân phối
thuốc trong cơ thể:
 Về phía cơ thể: Tính chất của màng tế bào,
màng mao mạch, số lượng vị trí gắn thuốc,
pH của môi trường.
 Về phía thuốc: Trọng lượng phân tử, tỷ lệ
tan trong nước và trong lipid, tính acid hay
tính base, độ ion hóa, ái lực của thuốc với
receptor.
3.2.1. Sự gắn thuốc vào protein
huyết tương

 Sau khi vào máu, thuốc chia làm 2 dạng:
Dạng kết hợp với protein (Albumin hoặc
Globulin) huyết tương, và dạng tự do. Chỉ
có dạng tự do mới có tác dụng và độc tính.
 Protein huyết tương có nhiệm vụ giữ và vận
chuyển thuốc. Phức hợp “ Thuốc – Protein”
ở máu chỉ chịu nhả dạng tự do mới chừng
nào dạng tự do cũ sẵn có đã hụt dưới mức
bình thường do chuyển hóa, thải trừ.
 Phức hợp “ Thuốc – protein” huyết tương
kéo dài sự có mặt của thuốc ở máu
(Clorpropamid gắn chắc vào protein huyết
tương nên làm hạ đường huyết bền).
 Hai thuốc có cùng ái lực với những
nơi giống nhau ở protein huyết
tương chúng sẽ đối kháng cạnh
tranh, đẩy nhau ra khỏi những vị trí
đó, cần lưu ý khi phối hợp
(Phenylbutazon đẩy Tolbutamid nên
dễ choáng do giảm đường huyết đột
ngột).
 Trong quá trình chữa bệnh, những liều đầu tiên của
loại thuốc gắn mạnh vào protein huyết tương bao
giờ cũng phải đủ cao (liều tấn công) để bão hòa vị
trí gắn, làm cho những liều tiếp tục (liều duy trì) có
thể đạt hiệu lực.
 Khi dự trữ protein giảm trong huyết tương (những
bệnh cấp, có thai, xơ gan, chấn thương, bỏng, suy
kiệt, nhiễm xạ, hội chứng thận hư, trẻ sơ sinh thiếu
tháng, người già...) thì dạng thuốc tự do tăng, độc
tính tăng theo.
3.2.2. Receptor

Thuốc không thể phản ứng với mọi phân tử
sinh học trong cơ thể, thường chỉ gắn đặc
hiệu với một loại phân tử hoặc một nơi
của phân tử đó mà thôi, nơi đó là Receptor.
 Thuốc cần kết hợp với Receptor để phát huy
hoạt tính của nó (Chất chủ vận = Agonist)
hoặc để kìm hãm hoạt tính của những thuốc
khác (Chất đối kháng = Antagonist):
 Một chất cũng có thể kết hợp với nhiều loại
receptor (Adrenalin có cả tác dụng và ;
Histamin lên Receptor H1; H2).
3.2.3. Nhau thai

Bề mặt hấp thu của nhau thai lớn (# 50m2 ),
lưu lượng máu tuần hoàn qua nhau thai cao
(500ml/phút); vì thế hầu hết thuốc có thể qua
nhau để vào thai với tốc độ và nồng độ khác
nhau. Dùng thuốc trong thời kỳ có thai thật
thận trọng và khi thật cần thiết.
 Một số thuốc cần dùng thận trọng khi
có thai: Methyl Dopa, thuốc chẹn ,
Benzodiazepin, lợi tiểu nhóm Thiazid,
các Opiat, Theophyllin, Anthraquinon,
dẫn xuất Phenothiazin Indomethacin,
Thiamphenicol, Rifampicin,
Nitrofurantoin, thuốc ức chế phó giao
cảm.
 Một số thuốc cấm dùng cho mẹ khi có thai:
 Amphetamin, Cloramphenicol, Colchicin, Captopril,
Diphenylhydantoin, Ergotamin, Ethanol, Acid E.
Aminocaproic, Griseofulvin, Haloperidol, Ibuprofen,
Naproxen, Hormon Steroid, Hyoscin, Hyosciamin, KI,
dẫn chất có Iod, Mebendazol, Metronidazol, Methyl
Ergometrin, Paraldehyd, Pargylin, Quinin, Quinidin,
Sulfamid, Tetracyclin, Vancomycin, Thalidomid, thuốc
chống ung thư và ức chế miễn dịch, thuốc kháng giáp
tổng hợp, Novurit, Spironolacton, Triamteren, thuốc lá,
thuốc chống thụ thai, kháng sinh Aminosid, thuốc
chống nôn – dị ứng (Cyclinzin, Doxylamin,
Diphenhyramin, Dimenhydrinat,...)
3.2.4. Di chuyển vào mỡ
Vai trò của mỡ là :
 Kết thúc tác dụng của thuốc: Như với Hexobarbital,
Thiopental, Gluthetimid, Diazepam.
 Kéo dài tác dụng thuốc: Thuốc được lưu giữ tại đây
rồi khuyếch tán dần ra máu (Thuốc mê thể khí,
Hormon sinh dục, Vitamin E).
 Dự phòng ngộ độc thuốc: Mỡ là nơi thu hút, làm
giảm nồng độ thuốc ở những nơi khác (thuốc diệt
côn trùng loại Clo như DDT, DDT, Lindan...).
3.2.5. Tích lũy thuốc
Một số thuốc hoặc chất độc có liên kết rất
chặt chẽ với một số mô trong cơ thể và có
khi giữ lại rất lâu: DDT gắn vào mô mỡ;
Tetracyclin gắn vào xương, mầm răng;
Asen gắn vào tế bào sừng..
 Một số thuốc tích lũy trong cơ vân và các
tế bào của mô khác với nồng độ cao hơn
trong máu.
3.3. Chuyển hóa thuốc (M =
Metabolism)

 Một số thuốc vào cơ thể rồi thải nguyên vẹn
không qua chuyển hóa ( Bromid, Lithium,
Saccharin, kháng sinh Aminosid..).
 Phần lớn nhiều thuốc sau khi hấp thu phải
được chuyển hóa rồi mới thải, thông thường
qua chuyển hóa, thuốc giảm độc tính:
– Methyldopa, Noradrenalin, Dopamin,Vitamin D3,
Calciferol
Gan là nơi chuyển hóa chính; chứa hầu
hết các enzym tham gia chuyển hóa
thuốc. Ngoài ra ruột, huyết thanh, phổi,
hệ thần kinh trung ương cũng có vai trò
nhất định.
Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình
chuyển hóa thuốc như: tuổi tác, di truyền,
các chất gây cảm ứng hoặc ức chế
enzym chuyển hóa.
3.4. Thải trừ thuốc (E = Elimination) :
 Thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên
chất hoặc đã bị chuyển hóa.
 3.4.1. Qua thận :
 Phần lớn thuốc tan trong nước có trọng
lượng phân tử nhỏ hơn 300 đều được thải
qua đường này. Sau khi uống 5 – 15 phút,
thuốc đã có mặt ở nước tiểu; sau đó nồng
độ giảm dần; khoảng 80% lượng thuốc
vào sẽ thải trong 24 giờ.
Thải trừ thuốc ở thận phụ thuộc vào 3
cơ chế:
 Lọc thụ động qua cầu thận.

 Bài tiết tích cực qua ống thận.

 Khuyếch tán thụ động qua ống thận.
 pH nước tiểu acid (như khi uống
Amoniclorid, acid Phosphoric) giúp dễ thải
các chất kiềm nhẹ (Alcaloids, Amphetamin,
Erythromycin..).
 pH nước tiểu kiềm (như khi uống NaHCO3)
giúp dễ thải các chất acid yếu
(Phenobarbital, Phenylbutazon, Tetracyclin,
Sulfamid, Streptomycin, dẫn chất
Coumarin).
 Thiểu năng thận ngăn cản thải trừ của
thuốc.
 3.4.2. Qua bộ máy tiêu hóa :
 Tiết qua nước bọt: Nhiều thuốc qua nước
bọt như Iod, Salicylat, Paracetamol,
Sulfamid, Penicillin, Tetracyclin, Digoxin,
nhiều Alcaloid.
 Spiramicin bài tiết nhiều qua nước bọt để
chữa nhiễm khuẩn miệng, hầu.
 Diphenylhydantoin khi qua nước bọt làm
tăng sản lợi.
 Thải trừ qua mật:
 Sau khi chuyển hóa ở gan, các chất chuyển
hóa có trọng lượng phân tử trên 300 sẽ thải
trừ qua mật để theo phân ra ngoài. Phần lớn
sau khi bị chuyển hóa thêm ở ruột sẽ được
tái hấp thu vào máu để thải trừ qua thận.
 Một số thuốc sau khi thải trừ qua mật
xuống ruột lại được tái hấp thu về gan để
vào vòng tuần hoàn, được gọi là thuốc có
chu kỳ ruột gan( tuần hoàn gan ruột). Chu
kỳ này lặp đi lặp lại nhiều lần kéo dài t1/2
của thuốc ở huyết tương. Các thuốc cho
chu kỳ này là Chloramphenicol, Morphin,
Quinin, Strychnin, Hormon sinh dục,
Digitoxin, Tetracyclin, Sulfamid chậm,
Imipramin..
3.4.3. Qua sữa
Các chất tan mạnh trong lipid (Barbiturat,
NSAIDs, Tetracyclin, Alcaloids) có trọng
lượng phân tử dưới 200 thường dễ dàng
thải trừ qua sữa.
 Vì sữa có pH hơi acid hơn huyết tương nên
các thuốc là base yếu có thể có nồng độ
trong sữa hơi cao hơn huyết tương và các
thuốc là acid yếu thì có nồng độ thấp hơn.
3.4.4. Qua phổi


 Phổi thải qua hơi thở những chất
bay hơi như rượu, thuốc mê bay hơi,
tinh dầu( trừ long não), các chất khí
( H2S), Cacodyl, các dung môi bay hơi.
3.4.5. Các đường khác

Mồ hôi: Iod, Bromid, kim loại nặng, Quinin,
long não, tinh dầu, rượu, sulfamid, acid
Benzoic, vi lượng.
 Qua da, sừng, lông, móng: As, F.

 Qua niêm mạc mũi và tuyến nước mắt:
Iodid, Sulfamid, Rifampicin...
Đề thi vào lớp 10 môn Toán |  Đáp án đề thi tốt nghiệp |  Đề thi Đại học |  Đề thi thử đại học môn Hóa |  Mẫu đơn xin việc |  Bài tiểu luận mẫu |  Ôn thi cao học 2014 |  Nghiên cứu khoa học |  Lập kế hoạch kinh doanh |  Bảng cân đối kế toán |  Đề thi chứng chỉ Tin học |  Tư tưởng Hồ Chí Minh |  Đề thi chứng chỉ Tiếng anh
Theo dõi chúng tôi
Đồng bộ tài khoản