intTypePromotion=3

Bài giảng bộ môn Dược lý học: Thuốc kháng sinh

Chia sẻ: Ti Vu | Ngày: | Loại File: DOC | Số trang:15

0
48
lượt xem
2
download

Bài giảng bộ môn Dược lý học: Thuốc kháng sinh

Mô tả tài liệu
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Nội dung chính được trình bày trong bài giảng "Thuốc kháng sinh" gồm có: Đại cương, đặc điểm chung của các nhóm kháng sinh, nguyên tắc sử dụng kháng sinh, dược động học của các thuốc kháng khuẩn, các tai biến và độc tính chủ yếu của thuốc kháng khuẩn, các chống chỉ định chủ yếu khi sử dụng thuốc kháng khuẩn, một số vấn đề về tương tác các kháng sinh. Mời các bạn cùng tham khảo.

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Bài giảng bộ môn Dược lý học: Thuốc kháng sinh

  1. THUỐC KHÁNG SINH 1. Đại cương 1.1. Định nghĩa 1.2. Kìm khuẩn và diệt khuẩn Nồng độ tối thiểu diệt khuẩn (MBC) Tỷ lệ Nồng độ tối thiểu kìm khuẩn (MIC) Tỷ lệ này   1: diệt khuẩn Tỷ lệ này > 4 : kìm khuẩn 1.3. Phân loại Thường được sắp xếp theo nhóm có cấu trúc hoá học gần nhau. Có  những nhóm chính sau: 1 1.    ­  lactam  (các Penicilin, các Cephalosporin ). 2 2. Aminoglycosid ( Streptomycin, Gentamycin…). 3. Lincosamid ( Linomycin, Clindamycin ). 3 4. Macrolid ( Erythromycin, dẫn chất Spiramycin ). 4 5.Tetracyclin ( Tetracyclin, Clotetracycin, Oxytetracyclin, Doxycyclin ). 5 6. Phenicol ( Cloramphenicol, Thiamphenicol ). 6 7. Rifamycin : Rifamycin ( Rimactan ), Rifampin      8 . Quinolon 7                 Quinolon kinh điển   Quinolon thế hệ mới.      9. Sulfonamid                     4 dưới nhóm 8 10. Nhóm kháng sinh đa peptid : Polymycin, Bacitracin.      11. Nhóm thuốc tổng hợp:            5 ­ nitroimidazol ( Metronidazol )            Nitrofuran.  12. Kháng sinh chống nấm : Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin 1
  2. 2. ĐẶC ĐIỂM CHUNG CỦA CÁC  NHÓM KHÁNG SINH 2.1. Nhóm   ­ lactam :  Penicilin và Cephalosporin 2.1.1.  Penicilin:  * Tác dụng diệt khuẩn: 9 Cầu khuẩn Gram ( + ), tụ cầu, liên cầu, phế cầu. 10 Cầu khuẩn Gram ( ­ ) : Lậu cầu, não mô cầu… 11 Trực khuẩn Gram ( + ) : Uốn ván, bạch hầu, than, hoại thư  sinh hơi, xoắn  khuẩn:  ­ Tác dụng mạnh khi vi khuẩn đang ở giai đoạn phân chia;       Kém tác dụng trên vi khuẩn đã trưởng thành. * Cơ chế tác dụng : Thuốc ức chế tạo vách của vi khuẩn Gram ( + ) và một số vi khuẩn Gram ( ­ )          Không tác dụng với :          ­    Trực khuẩn Gram ( ­ ) : thương hàn, lỵ, E. coli, trực khuẩn lao,  Nấm, virus.  12      ­  Tụ cầu tiết   ­ lactamase. * Độc tính : Dị ứng. 13           Ít độc nhất trong các loại kháng sinh * Chỉ định: Các bệnh nhiễm khuẩn thường gặp: 14           ­ Viêm đường hô hấp, viêm họng, viêm phổi, viêm xoang. 15           ­ Viêm khớp nhiễm khuẩn. 16           ­ Áp xe. 17           ­ Lậu, giang mai 18           ­ Uốn ván. 19           ­ Viêm  màng não, viêm màng trong tim ( Osler ). 20           ­ Bệnh than. 21           ­ Hoại thư sinh hơi. ­ Chế phẩm : Penicilin G, Penicilin V ( Vegacilin )   Penicilin   chậm,   tác   dụng   kéo   dài:   Procain   Penicilin   (   24   giờ   ).  Benzathin Penicilin ( 4 tuần ).           Các Penicilin chậm chỉ tiêm bắp, không tiêm tĩnh mạch. 2.1.2. Các Penicilin bán tổng hợp.  ­ Mục đích:      Tăng tác dụng với tụ cầu tiết   ­ lactamase.                          Mở rộng phổ tác dụng. 2
  3.                  Ổn định pH dạ dày.  ­ Chế phẩm : Meticilin, Oxacilin ( Bristofen, Cloxacilin, Flucloxacilin ). 22 Ampicilin và dẫn xuất Amoxicilin, Hetacilin, Metampicilin (Magnipen) 2.1.3. Các chất ức chế enzym   ­ lactamase.      Acid clavulanic + Amoxicilin = Augmentin:                                        Ống 1 g T/M, viên 250 mg, 500 mg ,750mg       Acid clavulanic + Ticarcilin = Claventin ( Timentin )       Sulbactam + Ampicilin = Unasyn :        Ống 500 mg, 1000 mg t/m       Tazobactam + Piperacilin = Zosyn 2.1.2. Các Cephalosporin :  Được  chiết  xuất  từ    nấm, hoặc bán tổng hợp có  mang vòng     ­  lactam: gồm 4 thế hệ.  Thế hệ thứ nhất : Cefazolin, Cephalothin, Cephadroxil, Cephalexin, Cefaclor. * Đặc điểm :          + Phổ tác dụng gần giống Ampicilin, Meticilin  + Diệt các vi khuẩn Gram ( + ) mạnh, các tụ cầu tiết   ­  lactamase  + Ít thấm qua hàng rào máu não   + Các   trực  khuẩn  Gram  (  ­  ), Các   trực  khuẩn  ruột, E. coli,  lỵ,   thương hàn nhưng yếu.      * Chỉ định điều trị: + Nhiễm khuẩn mà bệnh căn chưa rõ + Nhiễm khuẩn do tụ cầu vàng + Nhiễm khuẩn kháng Penicilin + Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm xương, khớp… + Nhiễm khuẩn huyết do tụ cầu + Viêm thận + Có thể phối hợp với AG. Thế hệ thứ hai : Cefamandol ( Kefandol ), Cefoxitin, Cefuroxim ( Curoxim,  Zinnat  ­  viên 250 mg ).       * Đặc điểm : Phổ tác dụng rộng hơn hệ 1 + Tác dụng mạnh với   ­ lactamase hơn thế hệ 1. + Tác dụng diệt cả vi khuẩn gây bệnh đường ruột, vi khuẩn kỵ khí   nhưng yếu. 3
  4. + Ít thấm qua hàng rào máu não.       *  Chỉ định: + Nhiễm khuẩn hô hấp. + Nhiễm khuẩn vùng bụng, tiết niệu, phụ khoa. + Nhiễm khuẩn da . + Bệnh lậu đã kháng Penicilin. *Thế hệ thứ 3 : Cefotaxim ( Claforan ), Ceftriazon ( Rocephin ), Cefotetan,  Ceftizoxim ( Cefizox ),  Ceftazidim, Cefoperazon 23 * Đặc điểm : phổ tác dụng rộng, qua được hàng rào máu não. 24         + Diệt vi khuẩn Gram ( + ) yếu hơn các Penicilin và  25            Cefalosporin thế hệ 1.  + Diệt vi khuẩn Gram ( ­ ) mạnh hơn thế hệ 1 và thế hệ 2.      nhất là bệnh do lậu cầu khuẩn.  + Diệt các trực khuẩn ruột đã kháng thế hệ 1, do tiết    ­ lactamase.   Các thuốc này chỉ dùng dạng tiêm.    * Chỉ định: Dành   cho   các   nhiễm   khuẩn   nghiêm   trọng,   khi   vi   khuẩn   đã   kháng  Cephalosporin thuộc 2 thế hệ trước: viêm màng não do vi khuẩn Gram ( ­ ). Thế hệ thứ 4: Cefepim ( Axepim ), Maxipim    * Tác dụng:        ­   Tương tự như hệ 3  ­   Ổn định về tác dụng, hiệu lực với vi khuẩn kháng   ­ lactamase hơn hệ  3.   ­     Điều   trị   các   nhiễm   khuẩn   do   trực   khuẩn   Gram   (­)   kháng   lại  Cefalosporin hệ 3. Mới chỉ có ở dạng tiêm. 2.1.3 . Các beta ­ lactam khác: Trong cấu trúc có vòng   ­ lac tam nhưng không thuộc nhóm Penicilin, cũng  không thuộc nhóm Cephalosporin, hiện đang được phát triển.   Imipenem:  Thuộc nhóm Carbapenem mang nhân Penem .  * Tác dụng:     Phổ kháng khuẩn rất rộng, gồm các khuẩn ái khí và kỵ khí, liên cầu, tụ  cầu ( kể  cả  chủng tiết     ­ lactamase ), cầu khuẩn ruột ( Enterococci ),   Pseudomonas. 4
  5.   * Chỉ định: ­ Nhiễm khuẩn mô mềm, toàn thân. ­ Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục. ­ Nhiễm khuẩn xương khớp. ­ Nhiễm khuẩn bệnh viện.        Không hấp thu qua đường uống, chỉ tiêm tĩnh mạch 1 ­ 2 g / ngày. Aztreonam: là Monobactam.    * Đặc điểm tác dụng:  ­   Kém tác dụng trên khuẩn Gram (+) và kỵ khí. ­  Tác dụng mạnh trên khuẩn Gram (­) tương tự như Cephalosporin thế  hệ 3 hoặc A.G. ­ Kháng   ­ lactamase. ­ Không tác dụng theo đường uống, hấp thu tốt theo đường tiêm. ­ Dùng cho bệnh nhân dị ứng với Penicilin hoặc Cephalosporin.       Tiêm bắp 1 ­ 4 g / ngày, tiêm T/M 2 g / ngày. 2.2. Nhóm aminoglycozid  (A.G): đều lấy từ nấm, cấu trúc mang đường ( ose )  và có chức amin. Một số là bán tổng hợp:   Streptomycin, Gentamycin, Tobramycin, Amikacin, neomycin    *  Đặc điểm. 26                  ­ Không hấp thụ khi  uống ( thường dùng tiêm bắp thịt ). 27                  ­ Kháng sinh diệt khuẩn : Gram ( ­ ) và Gram ( + ) 28                 ­ Độc tính: chọn lọc với dây thần kinh VIII và với thận ( có hồi  phục ).  29 Các thuốc:    Streptomycin: 30            ­ Tác dụng đặc hiệu với trực khuẩn lao ( lao cấp ). 31            ­  Có thể dùng trong nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim do   liên cầu; phối hợp cùng với Penicilin. Gentamycin: 32              ­ Nhiễm khuẩn đường tiết niệu. 33            ­ Nhiễm trực khuẩn Gram (­): viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn  huyết, viêm tai Amikacin:       Tác dụng bền vững hơn các thuốc trên, thường dùng khi các thuốc  trên đã bị kháng. 5
  6. Neomycin Thuốc bôi ­ điều trị  nhiễm khuẩn da niêm mạc trong bỏng, vết thương  vết loét, có thể phối hợp với Polymycin hoặc corticoid. Thuốc uống ­ để “chuẩn bị “ ruột cho phẫu thuật, thường phối hợp với   erythromycin. 2.3. Nhóm Lincosamid : Clidamycin, Lincomycin     * Tác dụng: 34         ­ Kháng sinh diệt khuẩn, dùng cả đường uống và tiêm bắp. 35         ­ Phân phối mạnh vào các mô và dịch sinh học.  36             + Đặc biệt  thuốc có thể thấm vào mô xương rất tốt. 37             + Thuốc không ảnh hưởng đến sự phát triển của xương như    38                Tetracyclin vì không đọng lâu tại đó. *Chỉ định:    ­ Viêm xương, cốt tuỷ viêm, viêm khung chậu, viêm xoang.    ­ Viêm phổi, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn huyết. * Tác dụng phụ : gây viêm ruột kết mạc giả khi dùng dài ngày. 2.4. nhóm Macrolid: 39  Những Macrolid chính :  Erythromycin, Oleandomycin,  Spiramycin ( Rovamycin ) …     ­ Kháng sinh nhóm này có tác dụng tương tự  như  Penicilin. Thường   dùng để điều trị nhiễm khuẩn Gram ( ­ ), thay thế Penicilin khi:               + Dị ứng với Penicilin 40                   + Tụ cầu kháng Penicilin   * Ưu điểm: 41            + Khuyếch tán tốt vào tổ chức: mô, phổi, amidan, Phế quản thanh   mạc      42               và xương. 43            + Rất ít tác dụng phụ. 44            + Không tạo kháng thuốc.               Dùng để  điều trị  nhiễm khuẩn hô hấp, ho gà,  bạch hầu, không  điều trị được viêm màng não vì không thấm qua được hàng rào máu ­ não. Ưu  điểm là độc tính thấp, nhưng lại rất nhanh bị kháng thuốc, do đó được xếp vào  nhóm  kháng sinh hạn chế sử dụng. Những Macrolid mới : ( Spiramycin, Azithromycin,  Clarithromycin… ) *  Chỉ định: 6
  7. ­ Nhiễm khuẩn đường hô hấp, răng hàm mặt, đường sinh dục. ­ Viêm màng não. 45      ­  Viêm màng trong tim, viêm khớp cấp. 46      ­  Nhiễm khuẩn toàn thân. 47      ­  Dị ứng với Penicilin 2.5. Nhóm Tetracyclin: (Tetracyclin, Oxytetracyclin, Tetran, Doxycyclin,  Methacyclin )    * Đặc điểm tác dụng: 48     ­ Là kháng sinh phổ rộng, kìm khuẩn 49     ­ Tác dụng đặc hiệu với phẩy khuẩn tả 50     ­ Tác dụng cả với virus lớn : mắt hột, ho gà.     * Độc tính:    ­  Độc với thận, có thể gây suy chức năng thận.    ­  Độc với gan: tổn thương gan.    ­  Lắng đọng lâu ở xương, ức chế phát triển tổ chức xương.     * Tương tác:          ­ Một số ion kim loại có thể tạo chelat với Tetracyclin, cho nên không   dùng với các chế  phẩm có ion kim loại: thuốc kháng acid tại dạ  dày, chế  phẩm sắt, thuốc tẩy muối..           ­ Không dùng phối hợp Tetracyclin với các chế phẩm của  sữa. 51       ­ Tetracyclin kìm khuẩn cho nên không dùng phối hợp với nhóm beta   lactam.   * Chỉ định: 52            ­ Bệnh tả, bệnh do trực khuẩn Gram ( ­ ) 53            ­ Sốt hồi qui 54       ­ Viêm phế quản 55       ­ Viêm tuyến tiền liệt mạn tính (dùng Doxycyclin) 56            ­ Bệnh do virus. *Chống chỉ định: 57            ­ Trẻ em dưới 8 tuổi 58            ­ Phụ nữ có thai, phụ nữ nuôi con bằng sữa. 59            ­ Bệnh gan, thận mãn tính. 2.6. nhóm Phenicol ( Cloramphenicol, Thiamphenicol và các chế phẩm ):  là kháng sinh kìm khuẩn.      * Đặc điểm : 60     ­ Phổ tác dụng rộng, đặc biệt tác dụng trên vi khuẩn gây thương hàn. 7
  8. 61     ­ Hấp thu tốt khi uống. Nồng độ  cao  ở  vùng hạch mạc treo ruột,   nên khi uống có tác dụng chọn lọc với bệnh thương  hàn. 62 ­  Ưu điểm là khả  năng thấm tốt qua hàng rào máu não nên thường   dùng trong viêm màng não do trực khuẩn Gram ( ­ ).   * Cơ chế:    Thuốc ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn: gắn vào tiểu phần 50 s  ở ribosom của vi khuẩn. 63       * Độc tính: 64          ­ Suy tuỷ do: + Liều cao, thời gian từ 5 ­ 7 ngày.   + Đặc ứng ­ Hội chứng xám ( Grey baby syndrome ). 65          ­ Truỵ tim mạch ở bệnh nhân thương hàn dùng liều cao. 66         ­ Thiếu máu, không phụ thuộc liều dùng. 67          ­ Viêm dây thần kinh thị giác, thần kinh ngoại biên. 68          ­ Gây phản ứng quá mẫn, mề đay.       * Chỉ định : 69      ­ Bệnh thương hàn, phó thương hàn, dùng liều thấp ( dùng xen kẽ  với Ampicilin, Amoxicilin, Biseptol ) 70           ­ Nhiễm khuẩn mắt và tai 71           ­ Viêm màng não do trực khuẩn Gram ( ­ ) 72           ­ Nhiễm rickettsia 2.7. Nhóm Quinolon. 2.7.1. Thế hệ 1 ( kinh điển ) bao gồm các thuốc : 73          Acid nalidixic: Flumequin 74          Acid oxolinic: Negrnam 75          Acid piromidic: Nevigramol Các thuốc này tác dụng chủ yếu lên vi khuẩn Gram ( ­ ): ( nhiễm khuẩn   đường tiết niệu, nhiễm khuẩn ruột ). Thường phối hợp với các kháng sinh  nhóm Aminoglycozid.     * Độc tính: 76        ­ Máu:  giảm bạch cầu  77   ­ Thần kinh:  lú lẫn, nhức đầu, mất ngủ..  78        ­ Gây suy gan, suy thận. 79        ­ Độc với thai. 8
  9. 80        ­ Độc với trẻ sơ sinh. 81        ­ Độc với sụn, gân: làm tiêu sụn, đứt gân. 2.7.2. Thế hệ 2 : ra đời từ năm 1980.        Rosoxacin   Pefloxacin   Ofloxacin ( Oflocef )  Ciprofloxacin ( Ciflo, Ciprobay ).   Norfloxacin ( Nococin, Zoroxin ).    Thuộc dẫn chất của Fluoroquinolon.   * Ưu điểm: 82        ­ Phổ tác dụng rộng hơn thế hệ 1. 83        ­ Hấp thu tốt qua đường uống. 84       ­ Tác dụng mạnh với vi khuẩn gram ( ­ ), tụ cầu.     * Chỉ định:  ­  Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục. 85        ­ Nhiễm khuẩn toàn thân, nhiễm khuẩn huyết. 86        ­ Viêm màng trong tim. 87        ­ Viêm màng não. 88        ­ Nhiễm khuẩn xương, viêm khớp, viêm tuỷ xương. 89        ­ Viêm tiền liệt tuyến, lậu . 90        ­ Bệnh do trực khuẩn mủ xanh : viêm tai giữa ( có thể phối hợp với   nhóm beta lactam khi  nhiễm khuẩn  Gram ( ­ ), với nhóm Rifamycin khi  nhiễm khuẩn do tụ cầu ).    * Độc tính : như thế hệ 1. Không dùng cho trẻ 
  10. PABA ( Para amino benzoic acid ) là nguyên liệu tạo acid folic, một chất   rất quan trọng giúp cho vi khuẩn phát triển. Trong quá trình tổng hợp từ PABA  thành acid folic, cần hai loại enzym xúc tác ở hai khâu khác nhau ( theo sơ đồ ) . Sulfamid do tranh chấp được với PABA, nên  ức chế  được enzym  Dihydrofolat synthetase.  Trimethoprim ức chế được enzym Dihydrofolat reductase. Vậy khi phối  hợp Sulfamid với Trimethoprim thì sẽ ức chế được hai enzym ở hai khâu khác  nhau trong quá trình tổng hợp các purin ­ “ thức ăn” cần cho sinh sống của vi   khuẩn. Hai loại thuốc này tạo nên tác dụng hiệp đồng tăng mức, mạnh hơn gấp 4 ­  100 lần so với khi dùng từng thuốc đơn độc.   * Chỉ định: ­ Nhiễm khuẩn đường tiết niệu ­ uống nhiều nước. ­ Nhiễm khuẩn đường hô hấp.  ­ Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá ( lỏng lỵ, tả, thương hàn ) PABA +  DIHYDROPTERIDIN DIHYDROFOLAT       ( ­ )  SULFAMID SYNTHETASE                                                       Acid dihydrofolic DIHYDROFOLAT          ( ­ )  Trimethoprim,             REDUCTASE                                                                            pyrimethamin ACID  TETRAHYDROFOLIC TỔNG  HỢP  10 CÁCPURI N
  11.                                            ADN         ARN 3. Nguyên tắc sử dụng kháng sinh. 3.1. Chỉ sử dụng kháng sinh khi có nhiễm khuẩn. 3.2. Phải biết chọn đúng kháng sinh. 3.3. Biết chọn thuốc thích hợp. 3.4. Phải sử dụng đủ liều. 3.5. Phải sử dụng đủ thời gian quy định. Nếu đã sử  dụng kháng sinh trên 1 tuần mà bệnh không giảm thì phải  thay thế kháng sinh hoặc kết hợp kháng sinh. Căn cứ vào mục đích điều trị: điều trị lao phải kéo dài nhiều tháng, điều   trị  các nhiễm khuẩn khác tuỳ  từng loại mà quy định thời gian dùng cho  thích hợp. 3.6. phải biết sử dụng kháng sinh dự phòng. + Phòng bội nhiễm do phẫu thuật: nên dùng đường tiêm, tiêm một liều  ngay trước khi mổ và tiếp tục 1 ­ 2 liều trong vòng 24 giờ sau mổ. + Phòng nguy cơ  viêm nội tâm mạc do liên cầu khuẩn trong bệnh thấp   tim. 3.7. Phải biết phối hợp kháng sinh khi thật cần thiết. Trước đây, mục đích phối hợp kháng sinh là để  mở  rộng tác dụng của   kháng sinh, nhưng ngày nay ít dùng vì đã có nhiều loại kháng sinh có hoạt phổ  rộng. Ngày nay, mục đích chủ yếu của việc phối hợp kháng sinh là làm giảm  nguy cơ  kháng thuốc ( như  trong điều trị  lao thì bắt buộc phải kết   hợp   thuốc ). Còn các trường hợp khác nên hạn chế  việc phối hợp kháng sinh. Với   kháng sinh phổ rộng chỉ dùng khi chắc chắn có nguy cơ nhiễm khuẩn. 4. Dược động học của các thuốc kháng khuẩn. 11
  12. 4.1. Các thuốc kháng khuẩn dễ  khuếch tán vào phổi, tập trung được nồng  độ   cao   trong   tổ   chức   phổi:   Penicilin   G,   Spiramycin,   các   Macrolid,  fluorquinolon …, sử dụng trong điều trị các bệnh về đường hô hấp. 4.2.  Các   thuốc   khuếch   tán   tốt   vào   xương:   Lincomycin,   Clindamycin,  Fluorquinolon, Cefazolin. 4.3. Thuốc kháng khuẩn dễ vào tế bào, áp dụng tốt trong các nhiễm khuẩn   toàn thân: Ampicilin, các Cefalosporin, Gentamycin, Macrolid, Rifamycin,  Clindamycin, FQ. 4.4. Thuốc kháng khuẩn không hấp thu qua đường tiêu hoá, không bị  dịch  tiêu   hoá   phá   huỷ:   Kanamycin,   Neomycin,   Streptomycin,   Paromomycin,  Colistin,   Bolymicin   B,   Vancomycin   là   kháng   sinh   thuộc   nhóm   Macrolid,  được dùng điều trị bệnh viêm ruột kết mạc giả. 4.5. Thuốc kháng sinh dễ thấm qua hàng rào máu não và tuỷ sống. *   Loại   có   tỷ   lệ   thấm   rất   cao   ngay   cả   với   liều   thông   thường:  Cloramphenicol,   loại   phối   hợp   giữa   Sulfamethoxazol   với   Trimethoprim   ( Bactrim, Biseptol ), các Cefalosporin thế hệ III, các  Fluorquinolon. * Loại chỉ thấm qua hàng rào máu não khi sử dụng với liều cao, còn ở liều  trung bình thì tỷ lệ thấm kém: các Penicilin, Ampicilin, Gentamycin. * Loại chỉ  thấm khi não hoặc màng não bị  viêm, thuốc mới vào thần kinh   trung ương được: Rifamycin, Loniazid, Streptomycin. 4.6. Thuốc kháng khuẩn đào thải qua thận và bài tiết qua nước tiểu, nhưng  vẫn còn hoạt tính kháng khuẩn, được sử  dụng tốt trong các bệnh viêm  nhiễm   ở   đường   tiết   niệu:   Thiamphenicol,   Biseptol   (   Bactrim   ),   Nitrofurantoin, các Quinolon. 4.7. Các thuốc sau chuyển hoá đào thải qua mật và qua gan nhưng vẫn còn  hoạt tính kháng khuẩn, được chỉ  định tốt trong nhiễm trùng đường mật và  apxe gan: Ampicilin, Lincomycin, các Macrolid, có nồng độ  trong mật cao   hơn trong máu từ 2 ­ 3 lần. Thiamphenicol có nồng độ thuốc trong mật cao   hơn huyết tương hàng 100 lần. 5. Các tai biến và độc tính chủ yếu của thuốc kháng khuẩn. 5.1. Các thuốc dễ  gây phản  ứng ( choáng phản vệ  ), dị   ứng  ở  ngoài da và  nội   tạng:   các   Penicilin,   Streptomycin,   Lincocin,   các   Quinolon,   Izoniazid  ( INH ). 5.2. Thuốc kháng khuẩn gây tổn thương thần kinh. 12
  13. * Loại gây tổn thương thần kinh thính giác ( dây VIII ) gây các biểu hiện   rối loạn tiền đình: mất thăng bằng, đi đứng lảo đảo, ù tai, chóng mặt. Mức   nặng hơn làm tổn thương nhánh  ốc tai, làm giảm thính lực hoặc gây điếc  hoàn toàn: Kanamycin, Streptomycin, Gentamycin, Tobramycin, Tetracyclin. *Loại   gây   tổn   thương   các   dây   thần   kinh   khác:   Penicilin,   Gentamycin,  Polymicin B, Colistin, Ethambutol, Ioniazid, Nitrofurantoin. 5.3.  Thuốc kháng khuẩn gây độc cho thận, không nên dùng cho người có  chức năng thận kém: Polymicin B, các Penicilin, Cefaloridin, Streptomycin   tiêm, Kanamycin, Gentamycin, Colistin, Rifamycin. 5.4. Thuốc kháng khuẩn gây độc cho gan, không được dùng cho người viêm  gan hoặc suy  chức năng gan: Rifamycin ( nhất là khi kết hợp với Izoniazid,   Lincocin, Tetracyclin). 5.6. Thuốc kháng khuẩn gây  ảnh hưởng trên  ống tiêu hoá, dễ  gây loạn  khuẩn làm giảm  hấp thu các Vitamin và gây rối loạn tiêu hoá kéo dài:  Tetracyclin, Lincocin, Penicilin dạng uống, Cloramphenicol, Rifamycin. 5.7.  Nhóm thuốc kháng khuẩn gây  ảnh hưởng tới sự  phát triển của hệ  thống xương, đặc biệt xương răng trẻ  em: Tetracyclin; hệ  thống mô sụn:   nhóm Quinolon. 5.8.  Nhóm thuốc kháng khuẩn gây tai biến thiếu máu tan huyết, đối với  những   người   có   bệnh   di     truyền   thiếu   enzym   glucose   ­   6   ­   phosthat   dehydrogenase      ( G6PD ): Sulfamid và Nitrofurantoin. 5.9. Nhóm thuốc kháng khuẩn gây bệnh tâm thần phân liệt, động kinh, đặc  biệt   đối   với   người   bệnh   đang   bị   hoặc   có   tiền   sử   tâm   thần,   Izoniazid,   Quinolon. 6. Các chống chỉ định chủ yếu khi sử dụng thuốc kháng khuẩn. 6.1. Đối với người bệnh suy thận: chống chỉ định, không dùng: Kanamycin,   Gentamycin,   Streptomycin,   Polymycin   B,   Colistin,   các   Sulfamid,  Nitrofurantoin, Tetracyclin dạng tiêm, Amphotericin B, Vancomycin. 6.2. Người bệnh giảm chức năng gan và suy gan: Tetracyclin, Erythromycin,   Oleandomycin, Izoniazid, Rifamycin ( tuyệt đối không kết hợp Rifamycin   với Izoniazid ), các Sulfamid, Cloramphenicol. 6.3. người bệnh có cơ  địa dị  ứng cần tránh chỉ định các loại: các Penicilin,   Cefalosporin, Sulfamid, Streptomycin. 6.4.  Đối   với   phụ   nữ   có   thai:   chống   chỉ   định   với   các   thuốc   Streptomycin,  Kanamycin, Cloramphenicol, Sulfamid, các loại Quinolon và Tetracyclin. 13
  14. 6.5.  Phụ  nữ  đang cho con bú: chú ý nhất là thời gian mới sinh con   cần   tránh     dùng   Cloramphenicol,   Tetracyclin,   Sulfamid,   Colistin,   Rifamycin,  Nitrofurantoin,   Quinolon.               6.6. Đối với trẻ em dưới 8 tuổi:   không dùng với Tetracyclin vì sẽ gây vàng   răng và chậm lớn về sau. 6.7. Đối với  những người có bệnh di truyền thiếu enzym glucose ­ 6 ­  phosphat   dehydrogenase   (   G6PD   )   cần   tránh   dùng   các   Sulfamid   và  Nitrofurantoin, vì dễ gây tai biến thiếu máu tan huyết do thuốc gây ra. 6.8. Đối với người bệnh đang bị  tâm thần hoặc tiền sử  có bệnh tâm thần  phân liệt, động kinh cần hết sức thận trọng khi dùng Izoniazid, Cycloserin,  Quinolon. 6.9. Các bệnh nhân trong phẫu thuật và sau phẫu thuật có gây mê kết hợp   thuốc mềm cơ cura cần tránh dùng các thuốc kháng khuẩn có tác dụng ổn  định màng do thuốc làm ngăn cản tính thấm của Na+ qua màng, dễ  gây tác  dụng hiệp đồng với thuốc mê làm liệt cơ  hô hấp. Đặc biệt chú ý với các  loại sau: Streptomycin, Kanamycin, Neomycin, Polymicin B, Colistin. 7. Một số vấn đề về tương tác các kháng sinh. 7.1. Tương kỵ kháng sinh: Khi pha trên kháng sinh cần chú ý: tính tương kỵ của các kháng sinh: Ví dụ.  91 Streptomycin + Penicilin G tiêm gây tương kị dẫn đến 2 loại đều giảm tác   dụng. 92 Penicilin + huyết thanh ngọt 5% giảm tác dụng của Penicilin. 93 Tiêm kháng sinh và 1 số  Vitamin ( ví dụ: Vitamin B2  làm giảm tác  dụng của kháng sinh ). 94 Điều trị uống Vitamin B1 cùng 1 lúc với Penicilin hoặc Streptomycin,  thì Vitamin B1 sẽ phá huỷ các kháng sinh này. * Tương kỵ vật lý Không uống kết hợp: Erythomycin với                         Tạo phức hợp chelat    Oleandomycin           Fe, Al, Mg         Vì sẽ giảm độ tan, ngăn  Tetracyclin             Phosphat        cản hấp thu kháng sinh * Gây hiệp đồng hấp thu thuốc: tăng tác dụng và cũng tăng độc tính kháng  sinh.  Aminozid + Cefalosporin ( Cefalotin ­ Cefaloridin ) dẫn đến độc cho thận. 14
  15. Cefalosporin + Lasix dẫn đến tăng độc với tuỷ xương. * Phối hợp gây phản ứng bất thường ( hiện tượng không chịu thuốc ) Erythromycin + Theophylin, Synthophylin dẫn  đến mặt đỏ  bừng, gây  nguy hiểm. 15

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản