Bài giảng Hóa dược 2: Phần 1 - Trường ĐH Võ Trường Toản

Chia sẻ: Lôi Vô Kiệt | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:136

Thêm vào BST

Báo xấu

8
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Phần 1 của tập bài giảng Hóa dược 2 gồm 4 chương đầu, cung cấp cho sinh viên những nội dung về: thuốc hệ tiêu hóa; thuốc điều trị loét dạ dày - tá tràng; thuốc hormon; thuốc sát trùng tẩy uế, thuốc kháng khuẩn tổng hợp; thuốc kháng sinh;... Mời các bạn cùng tham khảo chi tiết nội dung bài giảng!

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Hóa dược 2: Phần 1 - Trường ĐH Võ Trường Toản

TRÖÔØNG ÑAÏI HOÏC VOÕ TRÖÔØNG TOAÛN KHOA DƯỢC ---------- BÀI GIẢNG MÔN HỌC HÓA DƯỢC 2 MÃ HP: TCDD074 Đơn vị biên soạn: KHOA DƯỢC Hậu Giang – Năm 2015
MỤC LỤC Chương 15: Thuốc hệ tiêu hóa…………………………………………. 1 Chương 16: Thuốc hormon…………………………………………….. 18 Chương 17: Thuốc sát trùng tẩy uế, thuốc kháng khuẩn tổng hợp…….. 50 Chương 18: Thuốc kháng sinh…………………………………………. 71 Chương 19: Thuốc kháng lao và phong………………………………... 135 Chương 20: Thuốc kháng nấm ………………………………………... 141 Chương 21: Thuốc trị ký sinh trùng…………………………………… 151 Chương 22: Thuốc trị virus…………………………………………….. 173 Chương 23: Thuốc trị ung thư…………………………………………. 188 Chương 24: Thuốc cản quang………………………………………….. 203 Phụ lục…………………………………………………………………. 209
Ch-¬ng 15. Thuèc hÖ tiªu hãa C¸c nhãm thuèc: A. Thuèc ®iÒu trÞ loÐt d¹ dµy-t¸ trµng B. Thuèc nhuËn trµng C. Thuèc chèng tiªu ch¶y D. Thuèc trî gióp tiªu hãa A. Thuèc ®iÒu trÞ loÐt d¹ dµy-t¸ trµng BÖnh ®au do viªm loÐt d¹ dµy – t¸ trµng C¨n nguyªn: 1. Tù ph¸t: Sù t¨ng tiÕt acid dÞch d¹ dµy do nhiÒu nguyªn nh©n: ThÇn kinh c¨ng th¼ng, lao ®éng trong ®iÒu kiÖn kh¾c nghiÖt, yÕu tè di truyÒn v.v… 2. T¸c dông phô cña thuèc: Mét sè thuèc cã t¸c dông phô g©y loÐt d¹ dµy-t¸ trµng, ®iÓn h×nh lµ dïng thuèc corticoid, NSAID trong thêi gian dµi. C¶ 2 c¨n nguyªn ®Òu cã nhiÔm Helicobacter pylori, vi khuÈn tiÕt enzym ph¸ huû líp mµng nhÇy t¸ trµng- d¹ dµy. (Helicobacter pylori, viÕt t¾t H. pylori, lo¹i vi khuÈn yÕm khÝ do 2 nhµ khoa häc óc lµ Marshall vµ Warren ph¸t hiÖn n¨m 1983) §iÒu trÞ loÐt d¹ dµy-t¸ trµng: Phèi hîp 3 lo¹i thuèc: (1). DiÖt H. pylori: Amoxicillin, clarithromycin, thuèc d/c 5-nitroimidazol. (2). H¹n chÕ tiÕt HCl d¹ dµy: - Kh¸ng histamin trªn thô thÓ H2: Cimetidin, famotidin... - øc chÕ b¬m proton: Omeprazol, lansoprazol,... (3). Trung hßa acid vµ bao vÕt loÐt ë niªm m¹c d¹ dµy: Antacid, sucralfat... Thuèc (1) lµ ®Æc hiÖu; thuèc (2) vµ (3) lµ thuèc hç trî ®iÒu trÞ. * Ph¸c ®å ®iÒu trÞ viªm loÐt d¹ dµy -t¸ trµng: C«ng thøc 1: Amoxicillin: Uèng 1.0 g/lÇn; 2 lÇn/24 h Omeprazol: 20 mg/lÇn/24 h. Uèng vµo lóc 9-10 giê ®ªm. Gastropulgite (antacid): Uèng 1 gãi/lÇn; 1-2 lÇn/24 h. C«ng thøc 2: Clarithromycin: Uèng 500 mg/lÇn; 2 lÇn/24 h Metronidazol: Uèng 500 mg/lÇn; 2 lÇn/24 h Omeprazol: 20 mg/lÇn/ngµy. Uèng vµo lóc 9-10 giê ®ªm. Gastropulgite (antacid): Uèng 1 gãi/lÇn; 1-2 lÇn/24 h. §ît ®iÒu trÞ: - Thuèc kh¸ng khuÈn vµ thuèc gi¶m tiÕt HCl: Uèng ®ît 21-28 ngµy. - Antacid: Uèng 7-10 ngµy ®Çu ®ît ®iÒu trÞ. Kit thuèc ch÷a viªm loÐt d¹ dµy-t¸ trµng: Bd. HAPYL Bd. troxipe: H. pylori kit 1
Mçi vØ cã: Mçi vØ cã: Clarithromycin 250 mg 2 viªn Clarithromycin 250 mg 2 viªn Secnidazole 500 mg 2 viªn Tinidazole 500 mg 2 viªn Lansoprazol 30 mg 2 viªn Pantoprazole 40 mg 2 viªn Hép 7 vØ, mçi ngµy uèng 1 vØ. Hép 7 vØ, mçi ngµy uèng 1 vØ. I. Antacid vµ thuèc b¶o vÖ niªm m¹c d¹ dµy - Hîp chÊt Al: Nh«m hydroxid, sucralfat, kaolin, ®Êt sÐt v.v… - Hîp chÊt Mg: Mg(OH)2, MgCO3, MgO... - Hçn hîp Al vµ Mg: F-MA 11 (Al hydroxyd + MgCO3) (Bd Kremil-S); Magaldrat (Al, Mg hydroxid),… - Bismuth citrat (salicylat, subnitrat...); NaHCO3, CaCO3… T¸c dông: - TÝnh kiÒm, trung hoµ acid dÞch vÞ; lµm se niªm m¹c. - Sucralfat: KÕt hîp víi protein ë vÕt loÐt t¹o líp bao b¶o vÖ. Phèi hîp antacid: Th-êng phèi hîp  2 lo¹i antacid cho 1 lÇn uèng ®Ó ®¹t môc ®Ých: 1. KÕt hîp thuèc t¸c dông nhanh v¬Ý thuèc t¸c dông chËm, vÝ dô: Phèi hîp Al(OH)3 ph¸t huy chËm víi Mg(OH)2 ph¸t huy nhanh. 2. ChÊt nµy kh¾c phôc t¸c dông phô cña chÊt kia, vÝ dô: Muèi Mg g©y ®i láng kÕt hîp muèi Al g©y t¸o bãn (se niªm m¹c). 3. Gi¶m liÒu tõng antacid riªng lÎ. T-¬ng t¸c thuèc: Antacid lµm gi¶m hÊp thu thuèc dïng ®ång thêi. V× vËy khi ¸p dông ph¸c ®å ch÷a viªm d¹ dµy, cÇn uèng thuèc ®Æc hiÖu tr-íc antacid 1-2 h. * Hîp chÊt nh«m: Nh«m hydroxyd C«ng thøc: Al(OH)3 D¹ng d-îc dông: Nh«m hydroxyd kh« vµ nh«m hydroxyd gel. Nh«m hydroxyd kh« §iÒu chÕ: Ph¶n øng phÌn nh«m víi natri carbonat, t¹o Al(OH)3. TÝnh chÊt: Bét v« ®Þnh h×nh mµu tr¾ng, vÞ ch¸t. Khã tan trong n-íc; tan trong acid vµ kiÒm hydroxyd (l-ìng tÝnh). §Þnh tÝnh: 1. Hßa tan vµo HCl 10% vµ NaOH 10% ®Òu cho dung dÞch trong. 2. T¹o phøc mµu ®á víi alizarin: HO OH Al O OH O O OH OH Al(OH) 3 O O §Þnh l-îng: Ph-¬ng ph¸p complexon ¸p dông cho Al3+, vÝ dô theo BP: D.d.1: Hßa tan 0,8 g vµo 10 ml HCl lo·ng; thªm n-íc thµnh 50 ml. 2
D.d. 2: LÊy 10 ml d.d.1 vµo b×nh nãn 500 ml; thªm NH4OH lo·ng ®Õn tña nhÑ; thªm tõng giät HCl lo·ng ®Õn tan tña. Thªm n-íc ®Õn 20 ml. ChuÈn ®é: - Thªm 25 ml EDTA dinatri 0,1 M vµo b×nh ®Þnh l-îng; thªm 10 ml ®Öm amoni acetat. §un s«i, lµm nguéi; thªm 50 ml ethanol + 3 ml dithizon 0,025% /ethanol tuyÖt ®èi: Mµu xanh l¬-lôc nh¹t. - ChuÈn ®é EDTA dinatri d- b»ng ZnSO4 0,1 M  mµu tÝm-®á nh¹t. Hµm l-îng Al2O3 ph¶i n»m trong kho¶ng 47,0 -60,0%. T¸c dông: Trung hoµ acid dÞch vÞ, lµm se niªm m¹c d¹ dµy. T¨ng pH dÞch tiªu hãa nh-ng ch-a ®ñ øc chÕ ho¹t ®éng cña pepsin. L-îng Al nhá hÊp thu, th¶i qua n-íc tiÓu d¹ng nh«m phosphat. ChØ ®Þnh: - Phèi hîp ®iÒu trÞ loÐt d¹ dµy- t¸ trµng: Phèi hîp víi muèi Mg. Ng-êi lín uèng 0,95-3,60 g/lÇn (xem Bd. Gastropulgite:). - Møc phosphat/m¸u cao: Uèng vµo gi÷a 2 b÷a ¨n vµ lóc ®i ngñ: Ng-êi lín: 0,5-1,8 g/lÇn; 3-6 lÇn/24 h; kÕt hîp chÕ ®é ¨n kiªng phosphat. D¹ng bµo chÕ: BiÖt d-îc Gastropulgite: Mçi gãi thuèc bét chøa: Attapulgite Mormoiron ho¹t hãa 2,50 g Gel nh«m hydroxyd vµ magnesi carbonat sÊy kh«: 0,50 g T¸ d-îc: DÞch chiÕt cam th¶o, saccarin natri, vaniline… v® T¸c dông KMM: S¨n niªm m¹c ruét g©y t¸o bãn. Gi¶m møc phosphat /m¸u  nguy c¬ g©y lo·ng x-¬ng. ThËn träng: Ng-êi cã møc phosphat /m¸u thÊp; lo·ng x-¬ng, cßi x-¬ng. B¶o qu¶n: §Ó n¬i kh« m¸t. sucralfat C«ng thøc: Phøc ®-êng-nh«m. CH2OR CH2OR O O R = SO3[Al2(OH)x (H2O)y] OR RO RO O CH2OR C12HmAl16OnS8 (kho¶ng n = 75; m = 54) OR OR Tªn KH: -D-glucopyranosid phøc nh«m. Lµ muèi nh«m sulfat basic kÕt hîp víi ®-êng mÝa. TÝnh chÊt: Bét mµu tr¾ng. Kh«ng tan trong n-íc. L-ìng tÝnh (tan trong c¸c dung dÞch acid vµ kiÒm). T¸c dông: Liªn kÕt víi protein dÞch rØ chç loÐt t¹o ra líp keo b¶o vÖ. D§H: Sau uèng thuèc tËp trung ë d¹ dµy, ruét. Tû lÖ nhá nh«m hÊp thu t¹o Al phosphat vµ th¶i qua n-íc tiÓu. ChØ ®Þnh: LoÐt d¹ dµy-t¸ trµng (phèi hîp). Uèng tr-íc ¨n 1 giê vµ lóc ®i ngñ: Ng-êi lín: 1 g/lÇn; cã thÓ 4 lÇn /24 h. D¹ng bµo chÕ: Viªn 1 g; Hçn dÞch uèng 0,5 vµ 1 g/5 ml. 3
T¸c dông KMM: G©y t¸o bãn; mÖt mái, kh« miÖng. ThËn träng: Ng-êi thiÓu n¨ng thËn; møc phosphat/m¸u thÊp; lo·ng x-¬ng. B¶o qu¶n: §ùng trong bao b× kÝn; tr¸nh chÊt kiÒm. * Hîp chÊt Mg: D-îc dông: Magnesi hydroxyd (oxid, carbonat,...) magnesi hydroxyd C«ng thøc: Mg(OH)2 §iÒu chÕ: Ph¶n øng MgCl2 víi NaOH. TÝnh chÊt: Bét mÞn mµu tr¾ng; hót chËm khÝ CO2 trong kh«ng khÝ. Khã tan trong n-íc, ethanol; tan trong acid lo·ng. §Þnh tÝnh: 1. D.d./HCl lo·ng, thªm NH4OH ®Õn tña nhÑ; thªm NH4Cl ®Õn tan tña. Thªm Na2HPO4: Tña magnesi phosphat mµu tr¾ng. Mg++ + HPO42- + NH4OH   MgNH4PO4 + H2O 2. Thªm 0,2 ml d.d. titan vµng 0,1% vµo dung dÞch Mg++ trung tÝnh: Mµu ®á ®ôc  tña mµu ®á. §Þnh l-îng: Ph-¬ng ph¸p complexon ¸p dông cho Mg++. T¸c dông: Trung hoµ acid trong dÞch d¹ dµy theo ph¶n øng: Mg(OH)2 + 2HCl  MgCl2 + 2H2O Muèi magnesi gi÷ n-íc, uèng liÒu cao g©y nhuËn- tÈy, ®i láng. D§H: Mg++ kÕt hîp phosphat vµ carbonat ë ruét t¹o muèi khã tan, kÐm hÊp thu. ChØ ®Þnh: LoÐt d¹ dµy-t¸ trµng. Phèi hîp víi nh«m hydroxyd vµ c¸c antacid kh¸c, vÝ dô: BiÖt d-îc: Maalox plus. Thµnh phÇn 1 viªn (gãi): Nh«m hydroxyd 225 mg Magnesi hydroxyd 200 mg T¸ d-îc v® 1 viªn (gãi) B¶o qu¶n: Tr¸nh tiÕp xóc víi kh«ng khÝ. §äc thªm: Bismuth salicylate O OH Tªn kh¸c: Bismuth salicylat basic Bi C«ng thøc: C7H5BiO4 ptl: 362,1 O (Phøc Bi hydroxyd víi acid salicylic) O TÝnh chÊt: Tinh thÓ mÞn h×nh l¨ng trô. Kh«ng tan trong n-íc; tan trong dung dÞch kiÒm. T¸c dông: Sau uèng, thñy ph©n ë d¹ dµy t¹o bismuth oxyclorid vµ acid salicylic, ph¸t huy t¸c dông: - Bismuth oxyclorid bao phñ æ loÐt d¹ dµy-t¸ trµng. - Acid salicylic k×m h·m vi khuÈn ruét. 4
D-îc §H: GÇn nh- kh«ng hÊp thu ë ruét; th¶i trõ theo ph©n. ChØ ®Þnh: - LoÐt d¹ dµy-t¸ trµng do H. pylori: Phèi hîp víi kh¸ng sinh (amoxycillin….). Ng-êi lín uèng 0,5-0,6 g/lÇn; cã thÓ tíi 8 lÇn/24 h. - §i láng: Ng-êi lín uèng liÒu nh- trªn; cø 30 phót - 1 giê uèng 1 lÇn. T¸c dông KMM: Bismuth ph¶n øng víi H2S ë ruét thµnh bismuth sunfid (mµu ®en) nhuém ®en khoang miÖng, l-ìi vµ ph©n; lµm biÕn mµu r¨ng; cã thÓ g©y t¸o bãn. TÝch lòy bismuth ®éc víi thËn; uèng kÐo dµi g©y ï tai. Chèng chØ ®Þnh: Ng-êi thiÓu n¨ng thËn. H¹n chÕ sö dông. B¶o qu¶n: §Ó ë nhiÖt ®é phßng. II. Thuèc h¹n chÕ tiÕt acid d¹ dµy 1. Thuèc ®èi kh¸ng histamin trªn thô thÓ H2 (Gäi t¾t: Thuèc kh¸ng thô thÓ H2) T¸c dông: C¹nh tranh víi histamin trªn thô thÓ H2 lµm gi¶m tiÕt HCl. B¶ng 15.1. Danh môc thuèc kh¸ng histamin thô thÓ H2 Tªn thuèc §-êng dïng LD trÞ loÐt d¹ dµy Cimetidine Uèng, tiªm IV 0,3-0,6 g/lÇn; 2 lÇn/24 h Famotidine Uèng, tiªm IV 20-40 mg/lÇn/24 h Nizatidine Uèng, truyÒn 300 mg/lÇn/24 h Ranitidine Uèng 300 mg/lÇn/24 h T¸c dông KMM: Cimetidine (chÊt ®Çu): øc chÕ m¹nh enzym chuyÓn hãa ë gan. Thuèc thÕ hÖ sau cimetidine Ýt ¶nh h-ëng tíi gan h¬n. 2. Thuèc øc chÕ b¬m proton - B¬m proton: Enzym H+/K+-ATPase (Hydrogen/Kali Adenosin triphosphat) Chøc n¨ng: §iÒu hßa trao ®æi ion ë tÕ bµo b×a niªm m¹c cuèi d¹ dµy, ®iÒu tiÕt l-îng HCl dÞch d¹ dµy. O H - Thuèc øc chÕ b¬m proton: N S 7 1 6 2 C«ng thøc chung: 5 3 (D/c benzimidazol) 4 N R2 R1 N T¸c dông: øc chÕ tÕ bµo b×a cuèi d¹ dµy R3 lµm gi¶m tiÕt HCl. R4 B¶ng 15.2. C«ng thøc c¸c thuèc øc chÕ b¬m proton 5
Tªn thuèc R1 R2 R3 R4 Omeprazole -OMe -Me -OMe -Me Esomeprazole(*) >> >> >> >> Lansoprazole -H -Me -O-CH2CF3 -H Pantoprazole -OCHF2 -OMe -OMe -H Rabeprazole -H -Me -O-(CH2)3OMe -H (*) Ghi chó: Esomeprazole lµ ®ång ph©n cña omeprazole. B¶ng 15.3. Danh môc thuèc øc chÕ b¬m proton ChØ ®Þnh-liÒu dïng Tªn thuèc §-êng dïng LoÐt DD-TT Trµo ng-îc TQ Omeprazole Uèng 20-40 mg/24 h 20 mg/lÇn/24 h Esomeprazole-Mg Uèng 20-40 mg/24 h 40 mg/lÇn/24 h Lansoprazole Uèng 30 mg/lÇn/24 h 15-30 mg/lÇn/24 h Pantoprazole Uèng 40 mg/lÇn/24 h 20-40 mg/lÇn/24 h Rabeprazole natri Uèng 20 mg/lÇn/24 h 20 mg/lÇn/24 h ChØ ®Þnh chung: - Chøng trµo ng-îc thùc qu¶n: Uèng ®¬n ®éc. - Viªm loÐt d¹ dµy-t¸ trµng: Phèi hîp trong ph¸c ®å ®iÒu trÞ. T¸c dông KMM: - Liªn kÕt cytocrom P 450 gan gi¶m chøc n¨ng chuyÓn hãa cña gan. - Kh¸ng androgen: §µn «ng dïng thuèc kÐo dµi sÏ suy gi¶m t×nh dôc. * Mét sè thuèc: Cimetidine BiÖt d-îc: Tagamet; Peptol H C«ng thøc: N CH3 C10H16N6S ptl: 252,3 N CN Tªn KH: 2-Cyano-1-methyl-3-[2- N -[[(5-methylimidazol-4-yl)- CH2 S CH2CH2 NH CNH CH3 -methyl] thio] ethyl] guanidin TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng, mïi khã chÞu; kh«ng bÒn trong kh«ng khÝ. Tan trong acid lo·ng, alcol; khã tan trong n-íc, cloroform, ether. §Þnh tÝnh: HÊp thô UV: MAX 218 nm (0,001%/acid sulfuric lo·ng). Phæ IR hoÆc s¾c ký, so víi cimetidin chuÈn. §Þnh l-îng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. T¸c dông: Kh¸ng víi histamin trªn thô thÓ H2, gi¶m tiÕt HCl d¹ dµy. 6
ChØ ®Þnh: - LoÐt d¹ dµy-t¸ trµng: Phèi hîp antacid vµ thuèc diÖt H. pylori. Ng-êi lín uèng 300-600 mg/lÇn; 2 lÇn/24 h (s¸ng vµ lóc ®i ngñ). Khi cÇn tiªm IV, truyÒn 300 mg/6-8 h. Víi ng-êi bÖnh tim-m¹ch truyÒn an toµn h¬n tiªm IV. - Trµo ng-îc thùc qu¶n: Ng-êi lín uèng 800 mg/lÇn; 2 lÇn/24 h; ®ît < 8 tuÇn. T¸c dông KMM: Xem phÇn chung. Chèng chØ ®Þnh: Ng-êi thiÓu n¨ng gan. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Ranitidine hydroclorid CH NO2 C«ng thøc: . HCl (H3C)2N CH2 O CH2 S CH2CH2 NH CNH CH3 C13H22N4O3S .HCl ptl: 350,9 Tªn KH: N,N-Dimethyl-5-[2-(1-methylamino-2-nitrovinylamino) ethylthiomethyl] furfurylamine TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh tr¾ng hoÆc h¬i vµng nh¹t. KÐm bÒn trong kh«ng khÝ. DÔ tan trong n-íc, methanol; khã tan trong ethanol. §Þnh tÝnh: - HÊp thô UV: MAX 229 vµ 315 nm (0,001%/n-íc). - Ph¶n øng ion Cl-. - Phæ IR hoÆc s¾c ký, so víi ranitidin .HCl chuÈn. §Þnh l-îng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. T¸c dông: Phong bÕ thÓ H2 gi¶m tiÕt HCl dÞch d¹ dµy. HiÖu lùc > cimetidin. SKD uèng 50%; t1/2 2 h. ChØ ®Þnh: - LoÐt d¹ dµy-t¸ trµng: Ng-êi lín uèng 150 mg/lÇn; 2 lÇn/24 h; hoÆc uèng buæi tèi liÒu ®¬n 300 mg. Khi cÇn tiªm IM, IV: 50 mg/6-8 h; pha lo·ng thµnh 20 ml. - Trµo ng-îc thùc qu¶n: Uèng 75 mg/lÇn/24 h. D¹ng bµo chÕ: Viªn 75; 150 vµ 300 mg; Thuèc tiªm 50 mg/2 ml. ThËn träng: Phô n÷ mang thai vµ trong kú cho con bó. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Tù ®äc: Famotidine NH2 NH2 C«ng thøc: N H2N S C8H15N7S3 N N SO2 ptl: 337,5 NH2 S Tªn KH: 3-[[[2-[(Diaminoethylene) amino]thiazol-4-yl]methyl]sulphanyl]-N'- sulphamoylpropanimidamide TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng ¸nh vµng. Khã tan trong n-íc, ethanol; dÔ tan trong acid acetic ®Æc vµ c¸c acid v« c¬ lo·ng. 7
T¸c dông: Kh¸ng histamin trªn thô thÓ H2 gi¶m tiÕt HCl d¹ dµy. D-îc §H: Sinh kh¶ dông uèng 40%; t1/2 2,5-4 h. ChØ ®Þnh: - LoÐt d¹ dµ-t¸ trµng: Phèi hîp víi thuèc diÖt H. pylori. Ng-êi lín uèng lóc ®i ngñ ®ªm 20-40 mg. - Trµo ng-îc thùc qu¶n: Ng-êi lín uèng hoÆc tiªm IV 20 mg/lÇn/6 h. D¹ng bµo chÕ: Viªn 20 vµ 40 mg; Hçn dÞch uèng 400 mg/50 ml; Lä 20 mg bét ®«ng kh« pha tiªm, kÌm èng n-íc cÊt 5 ml. T¸c dông KMM: Xem phÇn chung, møc ®é thÊp h¬n cimetidin. ThËn träng: ThiÓu n¨ng gan. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Omeprazol O BiÖt d-îc: Losec; Prilosec H N S C«ng thøc: 7 1 C17H19N3O3S ptl: 345,4 5 3 Tªn KH: 5-Methoxy-2- 4 N CH3 H3CO N -[[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin- -2-yl)methyl] sulfinyl]-1H-benzimidin OCH3 TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng; biÕn mµu do ¸nh s¸ng. CH3 Khã tan trong n-íc; dÔ tan trong alcol. L-ìng tÝnh. Ph©n hñy nhanh ë pH acid, bÒn víi kiÒm- (muèi natri bÒn). §Þnh tÝnh: HÊp thô UV: MAX 276 vµ 305 nm (NaOH 0,1 M). Phæ IR hoÆc s¾c ký, so víi omeprazol chuÈn. §Þnh l-îng: Acid-base /n-íc-ethanol 96%; NaOH 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. T¸c dông: øc chÕ b¬m proton lµm gi¶m tiÕt HCl vµo dÞch d¹ dµy. D§H: Sinh kh¶ dông uèng 60%. t1/2 0,5-3 h. ChØ ®Þnh: - LoÐt d¹ dµy-t¸ trµng nhiÔm H. pylori: Phèi hîp trong ph¸c ®å. Ng-êi lín uèng 20-40 mg/lÇn/24 h. TrÎ em uèng 0,7-1,4 mg/kg/24 h. Cã thÓ tiªm IV omeprazol natri (lä bét pha tiªm). - Trµo l-u thùc qu¶n: Uèng ®¬n ®éc cïng liÒu trªn. D¹ng bµo chÕ: Viªn bao tan trong ruét 10; 20 vµ 40 mg; Lä bét omeprazol natri pha tiªm 40 mg, kÌm èng n-íc cÊt 10 ml. T¸c dông KMM: Uèng thuèc cã thÓ ®au ®Çu, buån ngñ, mÖt mái. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Tù ®äc: Lansoprazole BiÖt d-îc: Lanzor; Prevacid C«ng thøc: C16H14F3N3O2S ptl: 369,4 O H Tªn KH: 2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2- N S 7 1 8 5 3 4 N CH3 N O CH2 CF3
trifluoethoxy)pyridin-2-yl]methyl] sulfinyl]-1H-benzimidazol TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng; biÕn mµu do ¸nh s¸ng. Tan Ýt trong n-íc; tan trong methanol. Kh«ng bÒn trong pH acid d¹ dµy (dïng viªn bao tan trong ruét). T¸c dông: Thuèc øc chÕ b¬m proton, t-¬ng tù omeprazol. D§H: Sinh kh¶ dông uèng 80%. t1/2 1-2 h. ChØ ®Þnh: T-¬ng tù omeprazol. Ng-êi lín uèng 15-30 mg/lÇn/24 h. D¹ng bµo chÕ: Viªn bao tan trong ruét 15 vµ 30 mg. T¸c dông KMM: T-¬ng tù omeprazol (¶nh h-ëng gan… møc ®é nhÑ h¬n. ), B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. B. Thuèc nhuËn trµng (Thuèc chèng t¸o bãn) T¸o bãn TriÖu chøng: §¹i tiÖn ph©n Ýt, kh« r¾n, vãn côc. NhiÒu ngµy míi ®¹i tiÖn 1 lÇn, ®au r¸t hËu m«n. Nguyªn nh©n: - ChÕ ®é ¨n qóa Ýt x¬. - BÖnh lý ®-êng tiªu hãa. - Thuèc g©y t¸o bãn: Thuèc chÑn kªnh calci, thuèc anticholinergic;… - Hoµn c¶nh ®Æc biÖt: + §i tµu, xe ®-êng dµi; lao ®éng nÆng ra må h«i nhiÒu. + Sau phÉu thuËt, phô n÷ sau sinh; tuæi g×a… Thuèc nhuËn trµng T¸c dông: Lµm mÒm ph©n, t¨ng nhu ®éng ruét dÔ tèng ph©n ra ngoµi. Ph©n lo¹i: 1. Thuèc nhuËn trµng thÈm thÊu: - C¸c muèi v« c¬: Magnesi sulfat, natri sulfat, magnesi citrat… - §-êng vµ t-¬ng tù: Lactulose, sorbitol… C¬ chÕ t¸c dông: Khi uèng ë l¹i ruét, t¹o ra mét ¸p lùc thÈm thÊu cao, hót n-íc vµo trong lßng ruét vµ lµm mÒm ph©n ; gåm 2 lo¹i: 2. Thuèc kÝch thÝch nhu ®éng ruét: Bisacodyl, picosulfate natri, phenolphtalein... C¸c anthraquinone: Sennoside tõ c©y Cassia acutifolia; Cascaroside tõ c©y Rhammus purshianus C¬ chÕ t¸c dông: KÝch øng mµng nhÇy lµm t¨ng nhu ®éng ruét. 3. Thuèc ho¹t ®éng bÒ mÆt lµm mÒm ph©n: Muèi docusat. 4. Thuèc t¹o khèi l-îng lín: DÉn chÊt polysaccarid: Na-CMC, methylcellulose, g«m , s¸p ong v.v... 9
5. Thuèc lµm tr¬n trùc trµng: DÇu parafin, dÇu thùc vËt, mËt ong v.v… * Mét sè thuèc: Magnesi sulfat C«ng thøc: MgSO4.7H2O §iÒu chÕ: T¸c dông MgO hoÆc MgCO3 víi acid sulfuric: MgCO3 + H2SO4  MgSO4 + CO2 + H2O TÝnh chÊt: Tinh thÓ nhá, trong suèt, kh«ng mµu, vÞ mÆn vµ h¬i ®¾ng ch¸t. DÔ tan trong n-íc, kh«ng tan trong ethanol 96%. §Þnh tÝnh: Ph¶n øng cña ion Mg++ (xem Mg(OH)2) vµ ion SO42-. §Þnh l-îng: Ph-¬ng ph¸p complexon ¸p dông cho Mg++. T¸c dông: T¸c dông nhuËn trµng ë liÒu thÊp vµ tÈy ë liÒu cao. Chèng co giËt do thiÕu magnesi (tiªm). ChØ ®Þnh: Ng-êi lín uèng: -T¸o bãn: 2-5 g/lÇn. - Phèi hîp tÈy giun: 20-30 g/lÇn. - Co giËt do thiÕu Mg++: Tiªm IM 5-10 ml dung dÞch 20%. D¹ng bµo chÕ: Thuèc bét 5 vµ 30 g/gãi; Thuèc tiªm 1 g/5 ml (20%). Chèng chØ ®Þnh: MÊt n-íc; bÖnh cÊp tÝnh ë ®-êng tiªu hãa. B¶o qu¶n: §Ó n¬i m¸t, tr¸nh kh«ng khÝ kh«. Bisacodyl C«ng thøc: OOCCH3 C22H19NO4 ptl: 361,4 N Tªn KH: 4,4'-(2-Pyridylmethylen) CH diphenyl diacetat OOCCH3 TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh tr¾ng; kÝch øng da, niªm m¹c; biÕn mµu chËm do kh«ng khÝ, ¸nh s¸ng. Khã tan trong n-íc; tan nhÑ trong alcol; dÔ tan trong cloroform; tan trong acid HCl (tÝnh base yÕu). §Þnh tÝnh: - Thñy ph©n b»ng ®un trong NaOH 10%; läc thu dÞch läc: Acid hãa dÞch läc b»ng HCl; thªm FeCl3: Mµu tÝm ®á (-OH phenol). + H2O OCOCH3 OH + CH3 COOH (OH ) - HÊp thô UV: MAX 248 nm (NaOH 0,002%/ethanol). - Phæ IR hoÆc s¾c ký, so víi bisacodyl chuÈn. §Þnh l-îng: 1. Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. 2. Quang phæ UV (¸p dông cho d¹ng bµo chÕ). T¸c dông: KÝch thÝch mµng nh©ú, t¨ng nhu ®éng ruét g©y nhuËn. D§H: Uèng vi khuÈn ruét thñy ph©n cho d¹ng ho¹t tÝnh. 10
KÐm hÊp thu ë ruét, kÐo dµi t¸c dông 6-10 h. ChØ ®Þnh: T¸o bãn; lµm s¹ch ruét tr-íc phÉu thuËt æ bông: Ng-êi lín uèng 10-30 mg/lÇn. TrÎ em > 6 tuæi uèng 5 mg/lÇn. D¹ng bµo chÕ: Viªn bao tan trong ruét 5 vµ 10 mg. T¸c dông KMM: KÝch øng ®-êng tiªu hãa. Dïng thuèc th-êng xuyªn ®¹i trµng gi¶m hoÆc mÊt tr-¬ng lùc. Chèng chØ ®Þnh: T¾c ruét, bÖnh lý ruét, mÊt n-íc. ThËn träng: Tr¸nh tiÕp xóc víi m¾t, da, niªm m¹c. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng; nhiÖt ®é vµ ®é Èm cao. Picosulfate natri C«ng thøc: NaO O O ONa C18H13NNa2O8S2 .H2O S S ptl : 499,4 (khan) O O O O Tªn KH: 4,4’ -(Pyridin-2-ylmethylene) bisphenyl bis(natri sulfate) N . H2O TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng. DÔ tan trong n-íc; tan trong ethanol, methanol. §Þnh tÝnh: Pha dung dÞch S: 2,5 g picosulfat natri vµo 50 ml n-íc. - §un s«i 5 ml d.d.S + 1 ml HCl 10%; thªm BaCl2: Tña BaSO4 mµu tr¾ng. - Dung dÞch S cho ph¶n øng ion Na+. - Trén 10 mg picosulfat natri víi 3 ml H2SO4 + kali dicromat: Mµu tÝm. - S¾c ký hoÆc phæ IR, so víi chuÈn. §Þnh l-îng: Acid-base/methanol; HClO4 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. T¸c dông: G©y nhuËn trµng theo cïng c¬ chÕ nh- bisacodyl. Thñy ph©n ë ruét  bis(p-hydroxyphenyl)pyridyl-2-methan ho¹t tÝnh. ChØ ®Þnh: T¸o bãn c¬ héi (do chuyÓn ®éng, thay ®æi m«i tr-êng sèng...) Uèng hoÆc ngËm tr-íc lóc ®i ngñ: Ng-êi lín: 5-10 mg/lÇn. TrÎ > 4 tuæi: 1/2 liÒu ng-êi lín. TrÎ < 4 tuæi: 250 g/kg/lÇn. D¹ng bµo chÕ: Viªn ngËm 5 mg (BiÖt d-îc Duatine). B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Sorbitol Tªn kh¸c: D-Sorbitol; D-Glucitol C«ng thøc: OH OH OH H C6H14O6 ptl: 182,2 HOCH2 CH2OH Tªn KH: D- Glucitol H H H OH TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng, vÞ ngät (= 1/2 ®-êng mÝa); hót Èm . DÔ tan trong n-íc; tan trong alcol; kh«ng tan trong ether, cloroform. §Þnh tÝnh: S¾c ký. F = 98-104o C (§o ®é ch¶y tinh thÓ sau kÕt tinh l¹i). §Þnh l-îng: HPLC. 11
T¸c dông: T¹o ¸p lùc thÈm thÊu cao ë ruét, gi÷ n-íc lµm mÒm ph©n. Tiªm IV, truyÒn g©y lîi tiÓu do th¶i nhanh qua thËn, kÐo theo n-íc. D§H: Uèng hay ®Æt trùc trµng kh«ng hÊp thu. ChØ ®Þnh: - T¸o bãn: Ng-êi lín uèng vµo buæi s¸ng, lóc ®ãi: 20-50 g/lÇn. TrÎ em uèng 1/2 liÒu NL. Kh«ng uèng thuèc kÐo dµi. - Phï, ngé ®éc (lîi tiÓu): Tiªm IV dung dÞch 30%. D¹ng bµo chÕ:; Gãi bét 5; 10 vµ 20 g; Thuèc tiªm sorbitol 30%. B¶o qu¶n: Tr¸nh Èm. §äc thªm: Et 1. docusat natri COO CH2 CH C4H9 C«ng thøc: CH2 C20H37NaO7S ptl : 444,56 Tªn KH: 1,4-bis(2-Ethylhexy) CH SO3 Na sulfosuccinat natri COO CH2 CH C4H9 Et TÝnh chÊt: ChÊt dÎo nh- s¸p, mµu tr¾ng, mïi ®Æc tr-ng nh- octanol. Tan chËm trong n-íc (1 g/70 ml); dÔ tan trong ethanol, glycerin. T¸c dông: Lµm gi¶m søc c¨ng bÒ mÆt, mÒm ph©n, dÔ ®i ra ngoµi. HiÖu qña nhuËn trµng thÓ hiÖn chËm (sau uèng 1-2 ngµy). ChØ ®Þnh: T¸o bãn; tÈy tr-íc phÉu thuËt. Uèng. Ng-êi lín: 100 mg/lÇn; 2-3 lÇn/24 h; TrÎ em: 10-20 mg/24 h. D¹ng bµo chÕ: Viªn nang 50 vµ 100 mg. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Muèi docusat kh¸c: Docusat calci: [C20H37NaO7S]2 Ca TÝnh chÊt: ChÊt r¾n v« ®Þnh h×nh; khã tan/n-íc; tan/alcol. LiÒu nhuËn trµng: Ng-êi lín uèng 50-240 mg/lÇn; 1-3 lÇn/24 h. Docusat kali: KÐm tan trong n-íc; tan trong ethanol, glycerin. LiÒu nhuËn trµng: Ng-êi lín uèng 100-300 mg/24 h. 2. Macrogol Hçn hîp c¸c polymer c«ng thøc chung: H(OCH2CH2)nOH; Macrogol 3350 ®Õn 4000 ®-îc sö dông lµm thuèc nhuËn trµng. TÝnh chÊt: ChÊt r¾n s¸p. DÔ tan trong n-íc; khã tan trong ethanol. T¸c dông: Hót n-íc tr-¬ng në trong ruét g©y nhuËn. D§H: Uèng kh«ng hÊp thu ë ruét. ChÕ phÈm d-îc dông: Dung dÞch macrogol + chÊt ®iÖn gi¶i. Nång ®é macrogol: 60 hoÆc 105 g/lÝt. Thªm chÊt th¬m vµ ®-êng. ChØ ®Þnh: - TÈy ruét tr-íc phÉu thuËt, chôp X-quang hoÆc néi soi ruét. 12
Ng-êi lín uèng 200-300 ml, cø 10-15 phót/lÇn, tíi khi hiÖu øng ®¹i trµng râ rÖt (tæng liÒu kho¶ng 4 lÝt). TrÎ em uèng 20-40 ml/kg/1 h. HiÖu øng ®¹i trµng biÓu hiÖn sau uèng 1 giê vµ kÕt thóc sau kho¶ng 4 giê. - T¸o bãn m¹n tÝnh trÎ em > 12 tuæi: Dung dÞch macrogol 105 g/lÝt. Uèng 125 ml/lÇn; 3 lÇn/24 h; trong 2 tuÇn. T¸c dông KMM: Uèng macrogol cã thÓ bÞ n«n ãi; dÞ øng. B¶o qu¶n: Tr¸nh Èm, tr¸nh kh«ng khÝ. C. Tiªu ch¶y vµ thuèc chèng tiªu ch¶y Ruét kh«ng hÊp thu n-íc; dÞch m« vµo lßng ruét g©y ®i láng, kÌm mÊt chÊt ®iÖn gi¶i. Nguyªn nh©n tiªu ch¶y: - §-êng tiªu hãa nhiÔm khuÈn, virus, nÊm, ký sinh trïng. - Ngé ®éc thøc ¨n; trÎ ch-a hoµn thiÖn chøc n¨ng tiªu hãa v.v… Thuèc Chèng tiªu ch¶y: Gåm c¸c lo¹i: 1. Thuèc ch÷a nguyªn nh©n: DiÖt vi khuÈn, virus, nÊm... 2. Thuèc ch÷a triÖu chøng vµ håi søc. T¸c dông: Chèng mÊt n-íc, gi¶m nhu ®éng ruét, bï n-íc vµ ®iÖn gi¶i. a. Thuèc gi¶m xuÊt dÞch, gi¶m nhu ®éng ruét: Loperamid, diphenoxylat. b. Bï n-íc vµ ®iÖn gi¶i: Oresol, Riger lactat,…. 3. ChÕ phÈm sinh häc: a. ChÕ phÈm vi sinh: Cung cÊp c¸c chñng vi khuÈn, nÊm men cã Ých, gióp thiÕt lËp l¹i c©n b»ng hÖ vi sinh ruét. b. Men tiªu hãa: Cung cÊp men tiªu hãa tù nhiªn bÞ thiÕu hôt. * Mét sè thuèc: Loperamid hydroclorid C«ng thøc: C29H33ClN2O2 .HCl Ph OH . HCl ptl: 513,5 (H3C)2N OC C CH2CH2 N Ph Cl Tªn KH: 4-(p-Clorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-,-diphenyl-1- -piperidinbutyramid monohydroclorid Nguån gèc: Thuèc opioid tæng hîp hãa häc. TÝnh chÊt: Bét mµu tr¾ng. Tan Ýt trong n-íc vµ acid lo·ng; tan trong alcol. §Þnh tÝnh: Phæ IR hoÆc s¾c ký. §Þnh l-îng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. T¸c dông: Gi¶m nhu ®éng ruét, gi¶m tiÕt dÞch ®-êng tiªu hãa. T¨ng hÊp thu n-íc vµ chÊt ®iÖn gi¶i qua niªm m¹c ruét. D§H: HÊp thu kh«ng ®¸ng kÓ ë ®-êng tiªu hãa; t1/2 10 h. 13
ChØ ®Þnh: CÇm n-íc chèng tiªu ch¶y. Mçi lÇn ®i láng uèng: - Ng-êi lín: lÇn ®Çu 4 mg; > uèng 2 mg,… hiÖu qu¶. Tèi ®a 5 ngµy. - TrÎ em: 1-2 mg/lÇn; 3 lÇn/24 h. D¹ng bµo chÕ: Viªn 2 mg; Dung dÞch uèng 1 mg/5 ml ®ãng lä 60 ml. T¸c dông KMM: T¸o bãn, buån n«n. LiÒu cao øc chÕ TKTW, nhÊt lµ víi trÎ em. ThËn träng: Mang thai; trÎ < 6 tuæi. C¶nh b¸o g©y quen thuèc. B¶o qu¶n: §ùng trong bao b× kÝn, ®Ó chç m¸t. Diphenoxylat hydroclorid C«ng thøc: Ph COO Et C30H32N2O2 .HCl NC C CH2CH2 N . HCl ptl: 489,0 Ph Ph Tªn KH: 1-(3-Cyano-3,3- diphenylpropyl)-4-phenylpiperidin-4-carboxylat ethyl hydroclorid TÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng, kh«ng mïi. Khã tan trong n-íc; tan trong alcol; dÔ tan trong methylene clorid. §Þnh tÝnh: Phæ IR hoÆc s¾c ký (HPLC… ). HÊp thô UV: MAX 252; 258 vµ 264 nm (HCl 1%/Me-OH). §Þnh l-îng: 1. Acid-base/Et-OH 96%; NaOH 0,1 M; ®o ®iÖn thÕ. 2. Quang phæ UV (d¹ng bµo chÕ). T¸c dông: Thuèc cÊu tróc kiÓu pethidin nh-ng kh«ng t¸c dông gi¶m ®au. Gi¶m nhu ®éng ruét, t¨ng hÊp thu n-íc ë ruét. D§H: Uèng dÔ hÊp thu. Thuèc vµo ®-îc s÷a mÑ. ChØ ®Þnh: Uèng phèi hîp víi atropin sulfat trÞ ®au bông, tiªu ch¶y: Ng-êi lín, trÎ em > 12 tuæi uèng 5 mg/lÇn; 4 lÇn/24 h. TrÎ < 12 tuæi uèng 2,5 mg/lÇn; 2-4 lÇn/24 h. Gi¶m dÇn tíi liÒu thÊp nhÊt cã hiÖu qu¶. D¹ng bµo chÕ: Phèi hîp víi atropin sulfat, vÝ dô biÖt d-îc Lomotil: Viªn: 2,5 mg diphenoxylat .HCl + 0,025 mg atropin sulfat. DÞch uèng 5 ml: Diphenoxylat .HCl 2,5 mg + Atropin sulfat 0,025 mg. T¸c dông KMM: T-¬ng tù loperamid. ThËn träng: Thuèc cã thÓ g©y lÖ thuéc. H¹n chÕ dïng cho trÎ em. B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng. Tù ®äc: C¸c chÕ phÈm sinh häc chèng tiªu ch¶y: lactobacillus acidophilus T¸c dông: Lactobacillus acidophilus lµ mét chñng vi khuÈn cã Ých trong ruét, cã kh¶ n¨ng diÖt vi khuÈn vµ nÊm g©y bÖnh, ®ång thêi t¹o thuËn lîi cho sù h×nh thµnh hÖ vi sinh cã Ých, lËp l¹i sù c©n b»ng ho¹t ®éng vi sinh ®-êng tiªu hãa. ChØ ®Þnh: Tiªu ch¶y do lo¹n khuÈn ruét. Uèng cïng víi s÷a, n-íc qu¶ hoÆc n-íc ®un s«i ®Ó nguéi. BiÖt d-îc: 14
Antibio: Gãi 1 g chøa  100 triÖu vi khuÈn: Uèng 1gãi/lÇn; 3 lÇn/24 h. LactÐol fort: ChÕ phÈm chøa vi khuÈn ®· bÞ bÊt ho¹t b»ng nhiÖt. Viªn nang chøa 5 tû vi khuÈn: Uèng 2-6 viªn/24 h, tïy møc ®é bÖnh. Gãi bét chøa 10 tû vi khuÈn: Uèng 1-3 gãi/24 h, tïy møc ®é bÖnh. ThËn träng: LÇn ®Çu sö dông Lactobacillus acidophilus cã thÓ bÞ ®Çy h¬i, nh-ng sau ®ã sÏ gi¶m dÇn. Kh«ng nªn dïng qu¸ 2 ngµy trong tr-êng hîp tiªu ch¶y kÌm sèt cao. TrÎ em d-íi 3 tuæi cÇn cã chØ ®Þnh cña b¸c sü. B¶o qu¶n: §Ó ë nhiÖt ®é 2-8o C. Saccharomyces boulardii Lµ nÊm men ®-êng tiªu hãa cã kh¶ n¨ng tæng hîp vitamin nhãm B vµ diÖt nÊm Candida albicans ë ruét. ChÕ phÈm vi sinh tõ Saccharomyces boulardii dïng kh¾c phôc rèi lo¹n tiªu hãa do rèi lo¹n vi sinh vËt ®-êng ruét. BiÖt d-îc Ultra-levure: Viªn nang chøa 56,5 mg bét ®«ng kh«. LiÒu dïng: Uèng 1viªn/lÇn; 4 lÇn/24 h. B¶o qu¶n: §Ó ë nhiÖt ®é thÊp, tr¸nh Èm. DÞch bï n-íc, ®iÖn gi¶i: oresol (ors) ChÕ phÈm 1. Gãi bét pha trong 1 lÝt n-íc. Thµnh phÇn mét gãi: Natri clorid 3,5 g Kali clorid 1,5 g Natri citrat dihydrat 2,9 g Glucose 20,0 g ChØ ®Þnh: Bï n-íc vµ chÊt ®iÖn gi¶i khi bÞ tiªu ch¶y kÐo dµi. C¸ch dïng: Hoµ tan gãi bét trong 1 lÝt n-íc ®un s«i ®Ó nguéi, dïng trong ngµy. TrÎ > 10 tuæi, ng-êi lín uèng theo yªu cÇu. TrÎ < 10 tuæi uèng 50-200 ml/lÇn. ChÕ phÈm 2 (Oresol II). Gãi bét pha trong 200 ml n-íc. Thµnh phÇn mét gãi: Natri clorid 0,7 g Kali clorid 0,3 g Natri citrat dihydrat 0,58 g Glucose 4,0 g C¸ch dïng: Hßa gãi bét vµo 200 ml n-íc ®un s«i ®Ó nguéi; u«ng theo yªu cÇu. ThËn träng: BÖnh nh©n ®¸i th¸o ®-êng, suy thËn. B¶o qu¶n: Tr¸nh Èm; kh«ng ®Ó tiÕp xóc l©u víi ¸nh s¸ng. DÞch truyÒn Ringer lactat Thµnh phÇn: 100 ml dÞch truyÒn cã chøa: Natri clorid 0,6 g Kali clorid 0,04 g Calci clorid.6H2O 0,04 g Natri lactat dihydrat 0,316 g T¸c dông: Dung dÞch cã thµnh phÇn ®iÖn gi¶i vµ pH t-¬ng ®-¬ng dÞch c¬ thÓ. Natri lactat t¸c dông nh- natri bicarbonat, chèng toan huyÕt chuyÓn hãa vµ g©y kiÒm hãa n-íc tiÓu. 15
ChØ ®Þnh: Tiªu ch¶y mÊt n-íc, báng nÆng, trôy m¹ch v.v… Ng-êi lín, truyÒn 250-500 ml/lÇn; cã thÓ 2 lÇn/24 h. TrÎ em, truyÒn 125-350 ml, tuú theo dung tÝch c¬ thÓ. D¹ng bµo chÕ: Chai dÞch truyÒn 250; 500 vµ 1000 ml. Chèng chØ ®Þnh: Tiªm IM hoÆc tiªm d-íi da. ThËn träng: Khi dïng cho ng-êi suy thËn; møc kali vµ calci/m¸u cao. B¶o qu¶n: §Ó ë nhiÖt ®é phßng; nÕu dung dÞch cã vÈn ®ôc lµ ®· háng. D. Thuèc trî gióp tiªu hãa Men tôy (Pancreatinic enzymes) 1. Pancreatin Nguån gèc: ChiÕt tõ tôy ®éng vËt (lîn, bß...) t-¬i, ®«ng l¹nh. Ho¹t chÊt: Chøa c¸c enzym tiªu hãa cña tôy: - Protease: Enzym thñy ph©n protein  peptid vµ acid amin. - Lipase: Enzym thñy ph©n lipid  glycerin vµ acid bÐo. - Amylase: Enzym thñy ph©n tinh bét  dextrin  glucose. Ho¹t lùc: Theo D-îc ®iÓn Ch©u ©u, 1 mg chÕ phÈm cã chøa: Protease: ≥ 1 Ph. Eur. U. (®¬n vÞ D-îc ®iÓn Ch©u ©u) Lipase: ≥ 15 Ph. Eur. U. Amylase: ≥ 12 Ph. Eur. U. TÝnh chÊt: Bét v« ®Þnh h×nh mµu n©u nh¹t. Tan Ýt trong n-íc, ethanol. B¶o qu¶n: §Ó ë nhiÖt ®é < 15o C. 2. Pancrelipase Nguån gèc: ChÕ phÈm chiÕt tõ tôy lîn. Ho¹t chÊt: T-¬ng tù pancreatin, trong ®ã chñ yÕu lµ lipase. Ho¹t lùc: Theo USP (27), 1 mg chÕ phÈm cã chøa: Protease: ≥ 100 USP U. (®¬n vÞ D-îc ®iÓn Mü) Lipase: ≥ 24 USP U. Amylase: ≥ 100 USP U. Ho¹t tÝnh cao nhÊt ë pH trung tÝnh hoÆc kiÒm nhÑ. TÝnh chÊt: Bét v« ®Þnh h×nh mµu kem, mïi ®Æc tr-ng nhÑ (kh«ng cã mïi h«i). Ghi chó: X¸c ®Þnh ®¬n vÞ ho¹t tÝnh. Protease: Trªn c¬ së tèc ®é thñy ph©n casein. Lipase: Trªn c¬ së tèc ®é thñy ph©n dÇu olive. Amylase: Trªn c¬ së tèc ®é thñy ph©n tinh bét. Do ®iÒu kiÖn thùc nghiÖm kh¸c nhau: Ph. Eur. U.  USP U. B¶o qu¶n: §Ó ë nhiÖt ®é < 25o C. * ChØ ®Þnh chung víi pancreatin vµ pancrelipase: ThiÓu n¨ng hoÆc tæn th-¬ng tôy, mËt: Viªm tôy cÊp vµ m¹n, ung th- hoÆc phÉu thuËt tôy, trÎ s¬ sinh (chøc n¨ng tiªu hãa ch-a æn), viªm t¾c mËt,... C¸ch dïng: Uèng viªn bao tan trong ruét. 16
LiÒu dïng ®iÒu chØnh phï hîp tõng bÖnh nh©n. Th«ng th-êng: Ng-êi lín uèng 5 000-10 000 Ph. Eur. U. lipase/lÇn. Thuèc phèi hîp: Cimetidin hoÆc ranitidin, uèng tr-íc men tôy 1 h. * T¸c dông KMM: - Men tôy t¹o víi acid folic hîp chÊt kh«ng tan, gi¶m hÊp thu acid folic. (CÇn uèng bæ sung acid folic khi dïng men tôy). - Cã bÖnh nh©n dÞ øng, n«n khi uèng thuèc. 17
Ch-¬ng 16. thuèc Hormon Hormon vµ vai trß sinh häc: Hormon lµ nh÷ng chÊt ®-îc tiÕt ra tõ c¸c tuyÕn néi tiÕt; theo m¸u tíi c¸c c¬ quan ®Ých thÓ hiÖn ho¹t tÝnh sinh häc. Vai trß sinh häc cña hormon: §iÒu tiÕt chøc n¨ng sinh lý cña ng-êi vµ ®éng vËt: Sinh tr-ëng, ph¸t triÓn, chuyÓn hãa vËt chÊt, duy tr× nång ®é glucose/m¸u æn ®Þnh v.v… Rèi lo¹n ho¹t ®éng tuyÕn  BÖnh néi tiÕt, vÝ dô: - C-êng n¨ng tuyÕn gi¸p g©y bÖnh Basedow. - TuyÕn yªn: C-êng n¨ng t¹o ng-êi khæng lå; thiÓu n¨ng tuyÕn g©y lïn. - ThiÓu n¨ng tuyÕn tôy g©y bÖnh ®¸i th¸o ®-êng. §Æc ®iÓm ho¹t ®éng hormon: - Ho¹t tÝnh sinh häc cao; bÞ ph©n hñy nhanh sau t¸c dông. - Tù ®iÒu tiÕt: Nång ®é hormon/ m¸u ®iÒu tiÕt t¨ng-gi¶m tiÕt cña tuyÕn. - Chi phèi lÉn nhau: TuyÕn yªn chi phèi nhiÒu tuyÕn kh¸c. Thuèc hormom: Ph©n lo¹i: Theo tuyÕn néi tiÕt, bao gåm hormon thiªn nhiªn vµ c¸c chÊt BTH vµ TH toµn phÇn cã ho¹t tÝnh hormon tuyÕn: - Hormon tuyÕn tôy: Insulin, glipizide v.v… - Hormon tuyÕn gi¸p vµ thuèc kh¸ng gi¸p: Thyroxin, propylthiouracin, ... - Hormon vá th-îng thËn: Hydrocortison, prednisolone v.v… ¦u ®iÓm c¸c chÊt tæng hîp vµ BTH cã ho¹t tÝnh hormon: - Ho¹t tÝnh cao, kÐo dµi t¸c dông h¬n hormon thiªn nhiªn. - H¹n chÕ tèi thiÓu t¸c dông phô khi dïng thuèc. - Chñ ®éng s¶n xuÊt víi s¶n l-îng lín, h¹ gÝa thµnh. Ghi chó: Ph©n lo¹i theo cÊu tróc kh«ng thuËn lîi v× nhiÒu tuyÕn cã hormon cïng cÊu tróc, vÝ dô: Hormon vá th-îng thËn, hormon sinh dôc ®Òu cÊu tróc steroid… ChØ ®Þnh: 1. §iÒu trÞ thay thÕ: - Khi thiÓu n¨ng tuyÕn nµo th× dïng thuèc hormon tuyÕn ®ã kh¾c phôc. - Khi -u n¨ng tuyÕn th× ®iÒu trÞ b»ng thuèc ®èi kh¸ng, k×m h·m tuyÕn. 2. Môc ®Ých kh¸c: VÝ dô: Dïng thuèc corticoid chèng viªm, ch÷a hen phÕ qu¶n, chèng th¶i ghÐp t¹ng; uèng chÊt ho¹t tÝnh progestogen ®Ó tr¸nh thô thai… Néi dung ch-¬ng 16: - Hormon sinh dôc n÷ vµ nam; thuèc tr¸nh thai. - Hormon vá th-îng thËn vµ thuèc corticoid - Hormon tuyÕn tôy vµ thuèc chèng ®¸i th¸o ®-êng. - Hormon tuyÕn gi¸p vµ thuèc kh¸ng gi¸p. - Hormon thïy sau tuyÕn yªn. 18