intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE

Giáo trình Hóa dược (Tập 1 - Sách đào tạo dược sỹ đại học): Phần 2

Chia sẻ: Bautroibinhyen8 Bautroibinhyen8 | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:163

476
lượt xem
164
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

(BQ) Nối tiếp nội dung phần 1, phần 2 giáo trình trình bày các nội dung: Thuốc tác dụng lên thần kinh giao cảm và phó giao cảm, thuốc tim mạch, thuốc lợi tiểu, vitamin và một số dưỡng chất, thuốc kháng histamin H1 và thuốc ức chế giải phóng histamin. Mời các bạn cùng tham khảo.

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Giáo trình Hóa dược (Tập 1 - Sách đào tạo dược sỹ đại học): Phần 2

C hư ơ ng 10 THUỐC TÁC DỤNG LẺN THẨN KINH GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM MỤC TIÊU 1. Trình bày được đặc điểm tác dụng và phân loại các thuốc kiểu giao cảm và huỷ giao cảm. 2. Trình bày được đặc điểm tác dụng các thuốc kiểu phó giao cảm và huỷ phó giao cảm. 3. Trình bày được công thức cấu tạo, tên khoa học, điều c h ế (nếu có trong bài), tính chất lý hoá (hoặc đ ịn h tính, đ ịn h lượng) và công d ụ n g chính của các thuốc trong chương đã học Thuốc tác dụng kiểu giao cảm hay cưòng giao cảm (Sympathomim etic) có tác dụng kích thích các dây th ầ n kinh giao cảm. Đối với hệ tim mạch, chúng làm tăng hoạt động, làm tăng nhịp co bóp tim , làm co mạch, tăng h uyết áp. Chúng làm giảm co th ắ t cơ trơn, giãn cơ p h ế quản. T rên m ắt thuốc làm giàn đồng tử còn đối với các tuyến ngoại tiết th ì chúng làm giảm tiết dịch (làm đặc các dịch). Các ch ấ t có tác dụng kiểu phó giao cảm (P arasym pathom im etic) làm giảm hoạt động của hệ tim mạch, giãn mạch gây hạ hu y ết áp. C húng làm tă n g co bóp cơ trơn, co th ắ t cơ trơn, co đồng tử, làm tă n g tiết dịch của các tuyến ngoại tiết. Các ch ất tác dụng được lên các cơ q uan qua hệ th ầ n kinh giao cảm và phó giao cảm (th ần k in h thực vật) là nhò các th ụ th ể (các receptor) của chúng. Adrenalin (và noradrenalin) là những chất cưòng giao cảm điển hình. Các thuốc cường giao cảm khác tác dụng được là nhờ thụ thể của adrenalin (các thụ thể này được chia ra làm nhiều loại như thụ thể a, thụ thể 3 ...). Thuốc cường phó giao cảm tác dụng lên các thụ thể của acetylcholin, phân biệt thuốc tác dụng lên hệ M (như muscarin) hay h ệ N (giống như nicotin). Chất gây cản trỏ tác dụng của adrenalin, là thuốc huỷ giao cảm (hay chẹn giao cảm); còn thuấ: gây cản trở tác dụng của acetylcholin là thuốc huỷ phó giáo cảm (hay chẹn phó giao cảm). Do đó có thể chia làm 4 nhóm: 139 - Thuốc tác dụng kiểu giao cảm. - Thur-C tá c d ụ n g huỷ g iao cảm . - Thuòc tác dụng kiểu phó giao cảm. Thuốc tác dụng huỷ phó giao cảm. 1. THUỐC TÁC DỤNG KIÊU GIAO CẢM Về cấu trú c hoá học, h ầu h ế t các thuốc có tác dụng cường giao gảm là dẩn c h ấ t của phenylethylam in: Có th ể cì.ia các ch ấ t cường giao cảm r a làm h ai nhóm: - Nhóm I (Bảng 10.1): Gồm m ột số c h ấ t n h ư ad ren alin , noradrenalin, dopam in, salbutam ol, te rb u talin , d o butam in..., có nhóm chức -OH phenolic, do đó kém bền, dễ bị oxy hoá, đặc biệt là khi có h ai nhóm -OH ơ n h â n thơm (như adrenalin). Rỹ -ể 'V - C h t - C H - t j l H ')= = J Ra R4 R5 R2 - Nhóm này có tác dụng cưòng giao cảm m ạnh, thời gian tác dụng ngắn. Nhóm II (B ảng 10.2): Không có nhóm chức -OH phenolic n ên vững bền hơn, có tác dụng cường giao cảm yếu như n g lâu hơn, có lạ i có tác dụng kích thích th ầ n kinh tru n g ương (có th ể do có R4 = -CH3 là khác nhóm trên). B ả n g 1 0 .1 . C á c th u ố c n h ó m I T ên th u ố c R, R4 R, r 2 R, Adrenalin -OH -OH -OH -H -C H , Noradrenalin -OH -OH -O H -H -H Dopamin -OH -OH -H -H -H Salbutam ol -OH -C H 2OH -O H -H -Q C H ,), Terbutalin -O H -OH -H -H -C (C H 3), Bảng 10.2. Các thuốc nhóm II Tên thuốc R, R, R4 R. Ephedrin -H -H -OH -CH, -CH, Norephedrin -H -H -OH -CH, -H Amphetamin -H -H -H -CH, -H Fenfluramin -H -CF, -H -CH, -C*Hs 140 R, Q uá trìn h lên men các chất ở ru ộ t sinh r a một số am in độc. Enzvm amino oxydase của cơ th ể p hân huỷ các am in này, tạo ra m ột sô' aldehyd gây ngủ. Các chất thuộc nhóm (II) cũng là một am in nhưng nhờ có cấu trúc Rị = -CH, mà chúng không nhữ ng bển vững với am ino oxydase m à còn ức chê men này, ngăn cản sự tiêu huỷ am in độc, không tạo ra các aldehyd gây ngủ, do đó làm tỉnh táo, tăng k hả năn g làm việc trí óc (kích thích th ầ n kinh tru n g ương). Tác dụng này m ất đi, không còn hiệu quả kích thích gì sau thời gian thuốc h ế t tác dụng. Các ch ấ t thuộc nhóm (I) độc hơn các thuốc nhóm (II): A drenalin, noradrenalin là nh ữ ng thuốc độc bảng A, còn ephedrin và am phetam in thuộc bảng B. S au đây là m ột sô" thuốc. ADRENALIN HYDROCLORID Tên khác: Epinephrin, Levoepinephrin. Công th ứ c: OH C9H 13N 0 3 . HC1 ptl: 219,7 Tên khoa học: (-)l*(3,4-dihydroxyphpnyl)-2-m ethylam inoethanol hydroclorid Các muôi khác thường dùng là m uối lactat, b itartrat... N guyên tử carbon sô' 1 là b ấ t đối, ch ấ t này có 2 đồng p h ân hoạt quang và một hỗn hợp racemic. D ạng dược dụng là đồng p h ân tả tuyền. Đồng p h ân hữu tuyển có tác dụng kém đồng p h ầ n tả tuyền khoảng 20 lần. Trong cơ th ể ad ren a lin được sinh ra ở p h ần tu ỷ của tuyến thượng th ậ n . Trong công nghiệp dược người ta sản xu ất bằng phương pháp tổng hợp hoá học. Đ iều chế: Có th ể đi từ pyrocatechin theo sơ đồ sau: + H2 N -C H 3 ----------- ► ÓNa ổNa -
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2