intTypePromotion=1

Nghiên cứu xây dựng công thức vi nhũ tương methyl salicylat

Chia sẻ: Nguyen Trang | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:9

0
55
lượt xem
8
download

Nghiên cứu xây dựng công thức vi nhũ tương methyl salicylat

Mô tả tài liệu
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Methyl salicylat (MS) là hoạt chất thuộc nhóm giảm đau không steroid, thường được đưa vào các dạng thuốc dùng ngoài da như thuốc mỡ, gel, miếng dán… để điều trị, giảm đau các bệnh về cơ, khớp. Vi nhũ tương là một trong những hệ mang thuốc tiềm năng do có nhiều ưu điểm như kích thước tiểu phân nhỏ khoảng vài chục nano, có thể chất đẹp, trong suốt, phương pháp bào chế đơn giản, dễ áp dụng trong sản xuất. Mục đích của nghiên cứu là xây dựng giản đồ pha xác định vùng hình thành vi nhũ tương methyl salicylat và xây dựng công thức vi nhũ tương methyl salicylat 1% và 5%. Phương pháp chuẩn độ nước được sử dụng để xây dựng giản đồ pha xác định vùng hình thành vi nhũ tương. Vi nhũ tương MS được đánh giá về hình thức, độ ổn định nhiệt động học, kích thước tiểu phân và độ ổn định sau bảo quản.

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Nghiên cứu xây dựng công thức vi nhũ tương methyl salicylat

VNU Journal of Science: Medical and Pharmaceutical Sciences, Vol. 36, No. 1 (2020) 30-38<br /> <br /> <br /> <br /> <br /> Original Article<br /> Formulation of Methyl Salicylate Microemulsion<br /> <br /> Tran Thi Hai Yen*, Hoang Thuc Oanh, Vu Thi Thu Giang<br /> Hanoi University of Pharmacy, 13-15 Le Thanh Tong, Hoan Kiem, Hanoi, Vietnam<br /> <br /> Received 04 February 2020<br /> Revised 20 February 2020; Accepted 20 March 2020<br /> <br /> <br /> Abstract: Methyl salicylate (MS) is an active pharmaceutical ingredient of NSAIDS group, often<br /> used in topical dosage forms such as ointments, gels, patches, etc. to treat and relieve muscle and<br /> joint diseases. Microemulsion is the potential drug delivery systems because of various advantages:<br /> oil droplet size is in range of several nanometers, good appearance, transparent, simple methods of<br /> preparation and simple application in manufacturing. The purpose of the study is to formulate a<br /> phase diagram to identify the area of methyl salicylate microemulsion formation and formulate MS<br /> microemulsion 1% and 5%. The water titration method is used to build the phase diagram. MS<br /> microemulsions were evaluated for their appearance, thermodynamic stability, particle size and<br /> stability after storage period. The results showed that using of isopropyl mirystate as oil phase,<br /> Tween 80 as surfactant and Transcutol P auxiliary surfactant had larger microemulsion formation<br /> area than using coconut oil as oil phase and polyethylene glycol 200 as auxiliary surfactant. MS<br /> microemulsion 5% and 1% had droplet size of about 20 nm and thermodynamical stability. MS<br /> microemulsion 5% was stable by particle size that the change was not statistically significant after<br /> 3 weeks of storage.<br /> Keywords: Methyl salicylate, microemulsion, phase diagram.*<br /> <br /> <br /> <br /> <br /> ________<br /> * Corresponding author.<br /> E-mail address: tranyendhd@gmail.com<br /> https://doi.org/10.25073/2588-1132/vnumps.4201<br /> 30<br /> VNU Journal of Science: Medical and Pharmaceutical Sciences, Vol. 36, No. 1 (2020) 30-38<br /> <br /> <br /> <br /> <br /> Nghiên cứu xây dựng công thức vi nhũ tương<br /> methyl salicylat<br /> <br /> Trần Thị Hải Yến*, Hoàng Thục Oanh, Vũ Thị Thu Giang<br /> Trường Đại học Dược Hà Nội, 13-15 Lê Thánh Tông, Hoàn Kiếm, Hà Nội, Việt Nam<br /> <br /> Nhận ngày 04 tháng 02 năm 2020<br /> Chỉnh sửa ngày 20 tháng 02 năm 2020; Chấp nhận đăng ngày 20 tháng 03 năm 2020<br /> <br /> <br /> Tóm tắt: Methyl salicylat (MS) là hoạt chất thuộc nhóm giảm đau không steroid, thường được đưa<br /> vào các dạng thuốc dùng ngoài da như thuốc mỡ, gel, miếng dán… để điều trị, giảm đau các bệnh<br /> về cơ, khớp. Vi nhũ tương là một trong những hệ mang thuốc tiềm năng do có nhiều ưu điểm như<br /> kích thước tiểu phân nhỏ khoảng vài chục nano, có thể chất đẹp, trong suốt, phương pháp bào chế<br /> đơn giản, dễ áp dụng trong sản xuất. Mục đích của nghiên cứu là xây dựng giản đồ pha xác định<br /> vùng hình thành vi nhũ tương methyl salicylat và xây dựng công thức vi nhũ tương methyl salicylat<br /> 1% và 5%. Phương pháp chuẩn độ nước được sử dụng để xây dựng giản đồ pha xác định vùng hình<br /> thành vi nhũ tương. Vi nhũ tương MS được đánh giá về hình thức, độ ổn định nhiệt động học, kích<br /> thước tiểu phân và độ ổn định sau bảo quản. Kết quả cho thấy sử dụng isopropyl mirystat làm pha<br /> dầu, Tween 80, Transcutol P làm chất diện hoạt và chất đồng diện hoạt cho diện tích vùng hình<br /> thành vi nhũ tương lớn hơn việc sử dụng dầu dừa làm pha dầu và polyethylene glycol 200 làm chất<br /> đồng diện hoạt. Vi nhũ tương methyl salicylat 5% và 1% có kích thước giọt khoảng 20 nm, ổn định<br /> về nhiệt động học. Tuy nhỉên chỉ vi nhũ tương MS 5% có kích thước tiểu phân ổn đinh, thay đổi<br /> không có ý nghĩa thống kê sau 3 tuần bảo quản.<br /> Từ khóa: Methyl salicylat, vi nhũ tương, giản đồ pha.<br /> <br /> <br /> 1. Đặt vấn đề* tính, cần thiết sử dụng các biện pháp cải thiện<br /> thấm qua da cho dược chất. Vi nhũ tương là một<br /> Methyl salicylat (MS) là hoạt chất thuộc trong những hệ mang thuốc tiềm năng do có<br /> nhóm NSAIDS, thường được đưa vào các dạng nhiều ưu điểm như kích thước tiểu phân của hệ<br /> thuốc dùng ngoài da như thuốc mỡ, gel, miếng chỉ cỡ vài chục nano, có thể chất đẹp, trong suốt,<br /> dán… để điều trị, giảm đau các bệnh về cơ, khớp. phương pháp bào chế đơn giản, dễ áp dụng trong<br /> Để tăng hiệu quả điều trị các trường hợp đau cấp sản xuất. Vi nhũ tương có thành phần chính gồm<br /> <br /> ________<br /> * Tác giả liên hệ.<br /> Địa chỉ email: tranyendhd@gmail.com<br /> https://doi.org/10.25073/2588-1132/vnumps.4201<br /> 31<br /> 32 T.T.H. Yen et al. / VNU Journal of Science: Medical and Pharmaceutical Sciences, Vol. 36, No. 1 (2020) 30-38<br /> <br /> <br /> <br /> pha dầu, chất diện hoạt, đồng diện hoạt và pha các thành phần và tiến hành vẽ giản đồ pha bằng<br /> nước. Bản chất và tỉ lệ các thành phần trong công phần mềm Chemix.<br /> thức có ảnh hưởng lớn tới đặc tính của hệ như Phương pháp bào chế vi nhũ tương MS:<br /> kích thước tiểu phân của giọt, độ ổn định của hệ. Chuẩn bị pha dầu bằng cách hòa tan MS trong<br /> Có nhiều nghiên cứu sử dụng vi nhũ tương là hệ dung môi dầu theo tỉ lệ MS: dung môi dầu =1:2<br /> mang thuốc như methyl salicylat [1], (kl/kl) lắc xoáy tạo thành pha dầu đồng nhất.<br /> cyclosporine [2], naproxen [3]. Trong nghiên Chuẩn bị hỗn hợp Smix bằng cách trộn lẫn chất<br /> cứu này, nghiên cứu xây dựng giản đồ pha xác diện hoạt (Tween 80) và chất đồng diện hoạt theo<br /> định vùng hình thành vi nhũ tương tỉ lệ (kl/kl) xác định, lắc xoáy tạo hỗn hợp đồng<br /> methylsalicylat và xây dựng công thức vi nhũ nhất. Phối hợp Smix vào pha dầu lắc xoáy hoặc<br /> tương methyl salicylat 1% và 5%. khuấy từ tạo hỗn hợp đồng nhất (hỗn hợp A).<br /> Thêm nước vào hỗn hợp A và khuấy từ để tạo vi<br /> nhũ tương [3].<br /> 2. Nguyên liệu và phương pháp Phương pháp đánh giá vi nhũ tương<br /> Đánh giá hình thức: Quan sát màu sắc, mức<br /> Nguyên liệu: Methyl salicylat, isopropyl độ trong, sự tách lớp, kết tủa của các mẫu sau bào<br /> myristat (IPM) có nguồn gốc Trung Quốc; chế và trong thời gian bảo quản 3 tuần ở điều<br /> Transcutol P, Polyethylen glycol 200 (PEG200) kiện phòng thí nghiệm (nhiệt độ 20oC – 30oC, độ<br /> có nguồn gốc Hàn Quốc; ethanol tuyệt đối xuất ẩm 70% - 90%).<br /> xứ từ công ty hóa chất Đức Giang, Việt Nam; Đánh giá mức độ ổn định nhiệt động học:<br /> dầu dừa (CO) có nguồn gốc từ công ty CP tinh Các mẫu được ly tâm với tốc độ 10000 vòng/phút<br /> dầu thiên nhiên, Việt nam; nước thẩm thấu ngược trong 30 phút sau đó quan sát hình thái của các mẫu<br /> được điều chế ở phòng thí nghiệm, Việt Nam. [3]. Yêu cầu, mẫu không được tách lớp.<br /> Thiết bị: Máy gia nhiệt khuấy từ MSH 20A Đánh giá kích thước tiểu phân trung bình<br /> (Hàn Quốc), Buret, thiết bị Zetasizer ZS90 (KTTP), phân bố kích thước tiểu phân (PDI):<br /> (Malvern, Anh), máy ly tâm Supra 22 (Hanil, Kích thước tiểu phân được xác định bằng<br /> Hàn Quốc). phương pháp tán xạ ánh sáng động. Sử dụng thiết<br /> Phương pháp nghiên cứu: bị phân tích kích thước hạt Zetasizer ZS90 đo<br /> Phương pháp xây dựng giản đồ pha: Giản đồ KTTP trong khoảng 0,01 – 2000 nm và PDI [2].<br /> pha được xây dựng bằng phương pháp chuẩn độ Mỗi mẫu được đo trong điều kiện pha loãng 10 lần.<br /> nước ở nhiệt độ phòng. Methyl salicylat và dung Phương pháp phân tích dữ liệu: Kết quả<br /> môi thân dầu được trộn lẫn với tỉ lệ khối lượng được trình bày dưới dạng giá trị trung bình ±SD.<br /> methyl salicylat:dung môi là 1:2 tạo hỗn hợp pha Sự khác biệt giữa các nhóm mẫu được phân tích<br /> dầu trong suốt đồng nhất. Tween 80 và chất đồng sử dụng phần mềm SPSS 16.0 test T-Student với<br /> diện hoạt được trộn lẫn theo các tỉ lệ khối lượng 2 biến phụ thuộc, hai giá trị được coi là khác biệt<br /> 1:9, 2:8, 3:7, 4:6, 5:5, 6:4, 7:3, 8:2, 9:1 tạo thành có ý nghĩa thống kê khi p
ADSENSE
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2