Axit Sialic Synthesis

Zanamivir (tên thương mại là Relenza, hãng GSK) là thuốc ức chế enzym neuraminidase, được dùng để điều trị và phòng ngừa bệnh cúm do các vi rút cúm tuýp A, B và C gây ra trên người. Trên cơ sở sơ đồ tổng hợp do các nhà khoa học của hãng GSK công bố, Zanamivir đã được tác giả tổng hợp thành công từ axit sialic (axit Nacetylneuraminic) qua 7 bước phản ứng. Một số bước phản ứng, đặc biệt là các phản ứng điều chế chất trung gian chìa khóa oxazolin, đã được tối ưu hóa. Hiệu suất oxazolin đạt 74%, cao hơn hiệu suất công bố trong tư liệu (61,7%). Hiệu suất tổng thể cho Zanamivir đạt 6,6%.

7p uocvong03 24-09-2015 57 3   Download