APO-PIROXICAM
(Kỳ 1)
APOTEX
c/o NHANTAM
Viên nang 10 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.
Viên nang 20 mg : lọ 100 viên, lọ 500 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
10 Piroxicam
mg
cho 1 viên
20 Piroxicam
mg
DƯỢC LỰC
Apo-Piroxicam (piroxicam) là một thuốc kháng viêm không steroid có tính
giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác động của thuốc vẫn chưa được biết rõ ràng.
Piroxicam ức chế tác động của men tổng hợp prostaglandin. Sinh tổng hợp
prostaglandin giảm có thể giải thích phần nào tác dụng kháng viêm của thuốc.
Piroxicam không tác động bằng cách kích thích tuyến yên-thượng thận.
Trong viêm khớp dạng thấp, hiệu quả của piroxicam 20 mg mỗi ngày cũng
tương tự như 4,2 g acetylsalicylic acid mỗi ngày.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Piroxicam được hấp thu tốt theo đường uống. Mức độ và tốc độ hấp thu
không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay các thuốc kháng acid. Khi dùng thuốc hàng
ngày, nồng độ trong huyết tương gia tăng trong vòng 5 đến 7 ngày để đạt đến
trạng thái ổn định. Nồng độ ổn định này không tăng lên khi tiếp tục dùng thuốc
đều đặn hàng ngày.
Một nghiên cứu sinh khả dụng dùng liều đơn (20 mg) được thực hiện bởi
Richardson và cộng sự để khảo sát sự khác biệt liên quan đến tuổi tác và giới tính
trên dược động học của piroxicam, người ta thấy rằng phụ nữ lớn tuổi (62-75 tuổi)
thanh thải piroxicam thấp hơn 33% so với phụ nữ trẻ tuổi (20-31 tuổi), và có thời
gian bán hủy tương ứng là 61,7 và 44,9 giờ. Không có khác biệt đáng kể về tốc độ
thanh thải giữa nam giới trẻ tuổi và lớn tuổi. Nồng độ ổn định trong huyết tương
ước lượng được là 5,7, 5,4 và 5,7 mg/ml ở phụ nữ trẻ tuổi, nam giới trẻ tuổi và
nam giới lớn tuổi so với 9,3 mg/ml ở phụ nữ lớn tuổi. Kết quả này mâu thuẫn với
nghiên cứu của Hobbs và cộng sự và Woolf và cộng sự - hai tác giả này đã kết
luận rằng tuổi tác không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên sự thanh thải và
nồng độ ở trạng thái ổn định của piroxicam.
Piroxicam được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều dùng hàng ngày đào
thải dưới dạng không thay đổi trong phân và nước tiểu. Đường chuyển hóa chủ
yếu là hydroxyl hóa vòng pyridyl, sau đó là sự liên hợp với acid glucuronic và đào
thải qua nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng được đào thải và chuyển hóa dưới dạng
saccharin.
Quan sát trong 4 ngày ở hai mươi người đàn ông khỏe mạnh dùng 20 mg
piroxicam mỗi ngày dùng liều đơn hoặc chia làm nhiều lần cho thấy giảm đáng kể
lượng máu mất trung bình trong phân so với 10 người đàn ông khỏe mạnh dùng
3,9 g acetylsalicylic acid mỗi ngày.
Nghiên cứu sinh khả dụng được thực hiện trên người tình nguyện khỏe
mạnh. Tốc độ và mức độ hấp thu sau một liều đơn 20 mg của Feldene 10 mg và
Apo-Piroxicam 10 mg ; và của Feldene 20 mg và Apo-Piroxicam 20 mg đã được
xác định và so sánh. Kết quả có thể được tóm tắt như sau :
Feldene Apo- % sai
10 mg Piroxicam 10 mg biệt
ACU 0-119 112,96 113,66 +0,6
(mg.giờ/ml)
Cmax (mg/ml) 2,13 2,08 -2,2
Tmax (giờ) 1,8 2,7 +45,8
50,8 55,1 + 8,5 t1/2 (giờ)
Feldene Apo- % sai
20 mg Piroxicam 20 mg biệt
ACU 0-119 119,42 113,84 -4,7
(mg.giờ/ml)
Cmax (mg/ml) 2,17 2,13 -6,0
Tmax (giờ) 2,6 2,4 -8,1
52,3 52,1 -0,4 t1/2 (giờ)
Kết luận : Sinh khả dụng của Apo-Piroxicam và Feldene đã được đánh giá
bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của
nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo-Piroxicam và Feldene là tương đương về
mặt sinh học và do đó, tương đương với nhau trên lâm sàng.
