Bacitracin
Tên chung quốc tế:Bacitracin
Mã ATC: D06A X05, R02A B04
Loại thuốc: Kháng sinh
Dạng thuốc và hàm lượng
Mỡ: tuýp 15 g hoặc 30 g có chứa 500 đơn vị/g
Mỡ mắt: tuýp 3,5 g có chứa 500 đơn vị/g
Bacitracin thường được dùng ngoài, dưới dạng phức hợp bacitracin kẽm hay
dưới dạng hỗn hợp với neomycin hoặc polymyxin B trong bacitracin
neomycin, hoặc bacitracin polymyxin
Dược lý và cơ chế tác dụng
Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh
gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành
phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính bacitracin
trong 1 mg. Trước đây bacitracin được dùng để tiêm, nhưng hiện nay thuốc
chỉ dùng hạn chế tại chỗ vì độc tính với thận cao
Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào
nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi
khuẩn gây bệnh. Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ảnh
hưởng trên chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn
cản sáp nhập các amino acid và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây
tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, nó có tác dụng
chống các thể nguyên sinh
Bacitracin có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương
nhưStaphylococcus (kể cả một số chủng kháng penicilin G),Streptococcus,
cầu khuẩn kỵ khí, Corynebacterium vàClostridium. In vitro, nồng độ 0,05
đến 0,5 microgam/ml bacitracin ức chế hầu hết các chủng Staphylococcus
aureus nhạy cảm. Thuốc cũng có tác dụng đối vớiGonococcus,
Meningococcus và Fusobacterium, nhưng không có tác dụng với phần lớn
các vi khuẩn Gram âm khác. Bacitracin cũng có tác dụng với Actinomyces
israelii,Treponema pallidum và T. vincenti.
Ðối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng
xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả cácStaphylococcus kháng penicilin G
ngày càng kháng bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng
sinh khác
Dược động học
Bacitracin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt
dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và
được hấp thụ không đáng kể khi dùng ngoài
Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ
trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein.
Bacitracin qua hàng rào máu - não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy,
trừ khi màng não bị viêm
Thường bacitracin được dùng ngoài da. Bacitracin tiêm không an toàn do
độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn,
vì vậy không nên dùng bacitracin để tiêm
Bacitracin bài tiết trong phân nếu uống. Sau một liều tiêm bắp, 10 - 40% liều
được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ.
Một lượng lớn bacitracin không được tìm thấy và người ta cho là nó bị giữ
lại hoặc bị phá hủy trong cơ thể
Chỉ định
Bacitracin và bacitracin kẽm được dùng ngoài, thường kết hợp với các
kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, để điều trị các bệnh ngoài
da do vi khuẩn nhạy cảm.
Thuốc được dùng để điều trị một số bệnh về mắt như chắp, viêm kết mạc
cấp và mạn, loét giác mạc, viêm giác mạc và viêm túi lệ
Chống chỉ định
Có tiền sử quá mẫn với thuốc.
Thận trọng
Bacitracin dùng để bôi ngoài da. Thuốc có thể gây phản ứng dị ứng chậm.
Cũng có thể gây trạng thái giống sốc sau khi bôi ngoài da ở những người
bệnh quá mẫn. Cần thận trọng khi xoa trên vết thương hở. Bacitracin hấp thu
qua vết thương , bàng quang, dịch ổ bụng, có thể gây ra tác dụng phụ mặc dù
độc tính này thường do neomycin phối hợp. Bacitracin thường dùng ở dạng
phối hợp với các neomycin và polymyxin B sulfat. Không nên điều trị bằng
chế phẩm này quá 7 ngày
Thời kỳ mang thai
Chưa có thông báo nói đến sử dụng bacitracin gây quái thai. Tuy vậy không
được sử dụng bacitracin trong khi mang thai
Thời kỳ cho con bú
Chưa có tài liệu nói đến
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Do bacitracin độc với thận, do đó không được tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp
thuốc này trong khi có nhiều kháng sinh có tác dụng hơn và an toàn hơn
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Phát ban
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban và phản vệ
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng điều trị nếu có phản ứng quá mẫn
Liều lượng và cách dùng
Bacitracin và bacitracin kẽm thường dùng ngoài da.
Ngoài da: Bôi lên bề mặt bị nhiễm khuẩn 1 - 5 lần/ngày
Bôi mắt: Bôi 1 dải mỏng (khoảng 1 cm) mỡ chứa 500 đơn vị/g lên kết mạc,
cứ 3 giờ hoặc ngắn hơn, bôi 1 lần
Tương tác thuốc
Dùng bacitracin toàn thân, đồng thời hoặc tiếp theo các thuốc khác có độc
tính với thận (thí dụ các kháng sinh aminoglycosid, polymyxin) sẽ làm tăng
độc tính ở thận
Bacitracin dùng ngoài, có thể được phối hợp với các kháng sinh khác như
neomycin và polymyxin B, và đôi khi với corticosteroid để điều trị nhiễm
khuẩn tại chỗ do vi khuẩn nhạy cảm
Ðộ ổn định và bảo quản
Bacitracin bột vô khuẩn được bảo quản ở 2 - 15OC và tránh ánh sáng trực
tiếp
Các dung dịch nước bacitracin bị phân hủy nhanh do sự oxy hóa ở nhiệt độ
phòng. Các dung dịch sẽ ổn định trong 1 tuần nếu được bảo quản ở 2 - 8OC.
Các dung môi có chứa paraben không được dùng để pha bacitracin bột, vì nó
sẽ làm đục hoặc làm kết tủa thuốc. Bacitracin mất nhanh tác dụng trong
dung dịch có pH thấp hơn 4 hoặc cao hơn 9
Bacitracin kẽm bền vững hơn bacitracin và có thể bảo quản được 18 tháng ở
nhiệt độ tới 400C mà không mất tác dụng đáng kể. Thuốc mỡ bacitracin kẽm
- neomycin bền vững hơn thuốc mỡ bacitracin - neomycin
Tương kỵ
Dung dịch bacitracin sẽ bị kết tủa bởi các dung dịch chứa paraben hoặc các
muối kim loại nặng và bị mất hoạt lực bởi benzoat, salicylat, tanat,
cetylpyridinium clorid, benzalkonium clorid, natri lauryl sulfat, ichtammol,
phenol
Quá liều và xử trí
Tổng liều và liều riêng lẻ không được vượt quá quy định
