Bài giảng Dược lý học: Thuốc điều trị sốt rét

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:39

Thêm vào BST

Báo xấu

47
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Phương thức truyền bệnh sốt rét, chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét, phân loại thuốc chống sốt rét, các thuốc điều trị sốt rét thường dùng,... Mời các bạn cùng tham khảo.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý học: Thuốc điều trị sốt rét

Thuốc điều trị sốt rét
1. Đại cương Bệnh sốt rét đã được Hypocrate mô tả cách đây hơn 2000 năm, là bệnh truyền nhiễm, do Plasmodium gây ra. Bốn loại KST sốt rét gây bệnh cho ngưười là: P.falciparum, P.vivax, P. malariae và P. ovale.
Ở Việt Nam sốt rét do P. Falciparum chiếm khoảng 70 - 80%, do P.Vivax 20 - 30%, P.Malariae 1 - 2%, còn P.Ovale hầu nhưư không có. 1.1. Phương thức truyền bệnh sốt rét: - Do muỗi truyền: đây là phưương thức nhiễm chủ yếu và quan trọng nhất.
- Do truyền máu - Truyền qua rau thai: phụ nữ có thai bị sốt rét có thể truyền ký sinh trùng sốt rét cho bào thai trong trường hợp rau thai bị tổn thương.
1.2. Chu kỳ sinh học của KST sốt rét Chu kỳ phát triển vô tính trong cơ thể người - Muỗi Anophen đốt, thoa trùng chui qua mạch máu, vào gan rồi phát triển thành thể phân liệt, phá vỡ, giải phóng ra các mảnh trùng - giai đoạn tiền hồng cầu.
- Các mảnh trùng vào máu, vào hồng cầu, thực hiện chu kỳ sinh sản vô tính, rồi phá vỡ hồng cầu gây ra cơn sốt và rét, có chu kỳ, tần xuất tùy thuộc từng loại KST. - Một số KST tiếp tục sinh sản vô tính trong gan ở thể ngủ, để tiếp tế dần cho máu - đó là nguyên nhân làm cho bệnh sốt rét kéo dài.
- Khi phá vỡ hồng cầu, một số KST non biệt hóa thành các thể hữu tính là các giao bào đực và giao bào cái.
Chu kỳ phát triển hữu tính trong cơ thể muỗi Giao bào đực và giao bào cái (của người mang bệnh) được muỗi hút vào dạ dạy, sẽ phát triển thành các giao tử, sinh sản hữu tính ra các thoa trùng. Thoa trùng lên tuyến nưước bọt muỗi và tiếp tục truyền bệnh cho ngưười khác.
1.3. Phân loại thuốc chống sốt rét. 1.3.1. Phân loại theo nguồn gốc và cấu trúc hóa học: * Các thuốc có nguồn gốc thực vật: a- Các alcaloid của cây Quinquina: quinin b- Các alcaloid của cây Thanh hao hoa vàng : artemisinin, artemether, dihydro artemisinin, artesunat natri.
•Các thuốc tổng hợp. c– Nhóm 4-aminquinolein : cloroquin, hydroxycloroquin, amodiaquin. d – Nhóm aryl-amino-alcool : mefloquin, halofatrin, lumefatrin. e – Nhóm antifolic, antifolinic :
Các sulfamid, sulfon, pyrimethamin, proguanil, clorproguanil. f – Các kháng sinh: nhóm cyclin, macrolid, fluoroquinilon, linosamid. g – Nhóm 8-aminoquinolein : primaquin.
1.3.2. Phân loại theo tác dụng diệt các thể KSTSR * Thuốc diệt thể vô tính trong hồng cầu các nhóm a,b,c,d,e,f (chủ yếu đối với P. falciparum). * Thuốc diệt thể hữu tính trong hồng cầu (diệt giao bào ). + Nhóm g . có tác dụng với cả 4 loài KSTSR. + Nhóm a, c: có tác dụng hạn chế với giao bào.
* Ức chế chu kỳ sinh sản hữu tính trong muỗi (diệt thoa trùng ) : nhóm e. * Thuốc diệt thể tiền hồng cầu (trong tế bào gan): + Nhóm g: tác dụng với cả P.vivax và P. falciparum. + Nhóm e : tác dụng chế đối với P. falciparum + Nhóm g: Diệt thể ngủ trong gan của P. vivax và P. ovale
1.3.3.Phân loại theo mục tiêu điều trị * Thuốc diệt thể vô tính trong hồng cầu : điều trị triệt căn đối với P. falciparum và điều trị cắt cơn đối với P. vivax và P. ovale. * Thuốc diệt thể ngủ trong gan : điều trị triệt căn P.vivax và P. ovale. * Thuốc diệt giao bào hoặc ức chế chu kỳ sinh sản hữu tính trong cơ thể muỗi : cắt đường lan truyền qua muỗi (điều trị dự phòng cộng đồng).
1.3.4. Phân loại theo thời gian tác dụng và thải trừ của thuốc * Thuốc tác dụng nhanh và thải trừ nhanh : nhóm a, b, c. * Thuốc có tác dụng và thải trừ trung bình : nhóm e. * Thuốc có thời gian tác dụng chậm, thải trừ rất chậm: nhóm g
1.3.5. Phân loại theo cơ chế tác dụng * Thuốc cạnh tranh PABA (para amino benzoic acid ), ức chế tổng hợp DHFA (dihydrofolic acid ) sulfon, DDS… * Các thuốc ức chế enzym chuyển hóa acid folic thành folinic: pyrimethamin… * Các thuốc tác động vào FP-IX (ferriprotoporphyrin IX, còn
gọi là heme hay hemetin ) hoặc tập trung vào lysosom của KST (do gradien pH): cloroquin, quinin, mefloquin… * Các thuốc gây rối loạn chuyển hóa protein: quinin. * Các thuốc gây rối loạn tổng hợp protein : artemisinin, tetracyclin. * Các thuốc phong bế ty lạp thể : primaquin.
2. Các thuốc điều trị sốt rét thường dùng 2.1. Quinin ( Chininum) Vỏ cây Quinquina ( Canh- ky - na) Chứa 20 alcaloid, quan trọng nhất là Quinin , Quinidin.
2.1.1.Dược động học : - Hấp thu: Quinin hấp thu nhanh và hoàn toàn , đạt nồng độ cao khi uống từ 1-3 giờ. Kéo dài 8 giờ. 48 giờ sau còn thấy ở hồng cầu. Gắn mạnh vào Protein huyết tưương,qua đưược rau thai, sữa. Chuyển hoá ở gan. Thải trừ qua thận.
2.1.2.Tác dụng đối với KST sốt rét ức chế sự phát triển của các KSTsốt rét. Chỉ tác dụng trên thể vô tính: Quinin có tác dụng mạnh trên các thể vô tính trong hồng cầu (thể phân liệt), mạnh nhất là P.falcifarum. Do đó Quinin là thuốc cắt cơn sốt rét mạnh. Vì vậy thưường được uống trưước cơn sốt. Còn có tác dụng diệt giao bào P. vivax và P. malariae trong máu, nhưưng yếu không tác dụng với các thể tiền và ngoài hồng cầu.