Bài giảng Kháng sinh Beta-lactam

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:45

Thêm vào BST

Báo xấu

76
lượt xem 9
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng "Kháng sinh Beta-lactam" có nội dung trình bày về cấu trúc Kháng sinh β-Lactam; Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn; Các chất ức chế β- lactamase; Nhóm Penem (Carbapenem) - Imipenem. Mời các bạn cùng tham khảo!

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Kháng sinh Beta-lactam

CÁC KHÁNG SINH BETA - LACTAM Chương trình Dược sĩ Đại học
Cấu trúc Kháng sinh β-Lactam 1.  Kể tên các phân nhóm theo cấu trúc của Betalactam. 2.  Các betalactam có chung cơ chế tác động? Đ/S 3.  Các vi khuẩn đề kháng betalactam có cùng cơ chế đề kháng? Đ/S 4.  Tác động của nhóm ức chế Betalactamse là gì? S S R R 6 N R’ B A N O O COOH Penam COOH ( *O: oxapenam) Cephem -  C¸c penicillin (*O: oxacephem) - C¸c cephalosporin S R R R’ NH N O O COOH Penem Monobactam (*C: carbapenem) - Aztreonam
Cơ chế tác động 5. Betalactam tác động ở đâu trên cấu trúc vi khuẩn? 6. Betalactam tác động ở thành phần nào trên lớp peptidoglycan của vi khuẩn? 7. Trong lớp peptioglycan, PBP là viết tắt của ……………………………………...? Beta-lactamin + PBP Ức chế sự tổng hợp peptidoglycan Phân hủy thành vi khuẩn
Cơ chế tác động 8. Mô tả cơ chế tác động của các kháng sinh betalactam? 9. Kể tên và vai trò của 02 hoạt tính enzym của PBP? PBP có 02 tác động enzym quyết định sự tổng hợp lớp peptidoglycan vi khuẩn: - Transpeptidase: Chuyển peptide, gắn kết ngang các chuỗi amino acid với nhau. - Peptidoglycan glycosyl- transferase: Gắn kết các tiểu đơn vị glycopeptide polymerase với nhau. Tác động của kháng sinh beta lactam trong Staphylococcus aureus
Cơ chế tác động 8. Mô tả cơ chế tác động của các kháng sinh betalactam? 9. Kể tên và vai trò của 02 hoạt tính enzym của PBP? 10. Giải thích sự dung nạp tự nhiên, không đáp ứng với thuốc do ly giải? PBP2 có 02 hoạt tính enzym: Transpeptidase (tác động liên kết chéo các chuỗi amino acid) và glycosyltransferase (kết nối các tiểu đơn vị glycopeptide polymer)
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn 11. Cho biết các cơ chế đề nghị vi sinh vật có Ø  Vi khuẩn tiết men β- thể đề kháng với betalactam? 12. Nguồn gốc của các đề kháng được liệt kê? lactamase thủy phân kháng sinh (penicillinase và cephalosporinase) – Plasmid hoặc Nhiễm sắc thể Ø  Giảm tính thấm của thành vi khuẩn – vi khuẩn Gram âm thay đổi cấu trúc lổ porin - Nhiễm sắc thể Ø  Thay đổi điểm gắn kết của kháng sinh: PBP – Giảm ái lực của điểm đích đối với kháng sinh - Nhiễm sắc thể
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn So sánh cấu trúc vi khuẩn Gram dương và Gram âm – vị trí của PBP
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn 13. Đề kháng với kháng sinh bởi bơm đẩy ra ngoài chủ động? Các bơm đẩy kháng sinh ra ngoài nhiều thuốc nằm bắt ngang cả màng ngoài và màng trong của vi khuẩn Bao gồm phần nhỏ 03 protein và được cung cấp lực đẩy proton. Biểu hiện qua mức của các bơm là nguyên nhân quan trọng gây ra đề kháng Các bơm đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn Gram âm.
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn 14. Giải thích khả năng carbapenem đề kháng với các beta-lactamase? 15. Acid clavulanic bảo vệ các kháng sinh betalactam như thế nào?
NHÓM BETA-LACTAM 16. Kể tên các nhóm trong Phân loại kháng sinh nhóm Penam – Penicillin? 17. Tên khác của kháng sinh Peni G và Peni V, Penicillin A, Penicillin M PENAM Penicillin G & V (PENICILLIN) Penicillin A 1928 Penicillin M Carboxy-Penicillin Ureido-penicillin CEPHEM Cephalosporin I (CEPHALOSPORIN) Cephalosporin II Cephalosporin III Cephalosporin IV Cephalosporin V PENEM Imipenem (+cilastatin) Ertapenem; Doripenem; Meropenem MONOBACTAM Aztreonam
Tác dụng phụ Ø  Dị ứng: mề đay, sốt, ngứa, sốc phản vệ (rất hiếm 0,05%) Ø  Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy Ø  Liều cao ở người suy thận: chóng mặt, co giật, rối loạn về máu
Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn 18. Kể tên các kháng sinh và phối hợp kháng sinh trong nhóm tự nhiên Penicillin G? 19. Các phối hợp có tính chất gì? 20. Nêu tính chất của các phối hợp kháng sinh tác động kéo dài? 21. Phổ kháng khuẩn của nhóm + Peni G Caàu khuaån Gram + ưa khí: Lieân caàu (Strep. Peni V Pneumoniae A,B,C,G – phối hợp Aminoside cho B, Benzathin PN pheá caàu (Pneumococcus), tuïï caàu (* ). Caàu khuaån Gram -: Neisseria Laäu caàu (N. gonorrhoea), (hỗn dịch) maøng naõo caàu khuaån (N. meningiditis) Procain PN (hỗn Tröïc khuaån Gram +: Bacillus. anthracis (than), dịch) Corynebacterium diphteria (Bạch hầu), Listeria PN probenecid monocytogenes, Clostridium perfringens (hoại tử) (kéo dài tác động) Xoaén khuaån: Treponema pallidium (giang mai) -
Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn 22. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Penicillin A? 23. Phổ kháng khuẩn của nhóm 24. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Penicillin M? 25. Phổ kháng khuẩn của nhóm Penicillin M? + Peni A Laø phoå cuûa Peni G mở rộng VK Gram - Ampicillin - E. Coli, Salmonella, Shigella, Brucella Amoxicillin - Haemophilus influenza (*) Bacampicilln Peni M # Peni G nhöng taùc ñoäng ñaëc bieät treân: Methicillin Staphylococcus aureus (tieát penicillinase nhạy) Oxacilline MSSA (Methicillin Sensitive Staph. Aureus) Cloxacillin Dicloxacillin - Nafcillin
Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn 27. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Carboxy Penicillin? 28. Phổ kháng khuẩn của nhóm Carboxy Penicillin? 29. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Ureido Penicillin? 30. Phổ kháng khuẩn của nhóm Ureido Penicillin? + Carboxy PN Phoå Peni A coäng theâm: Carbenicillin - Tröïc khuaån muû xanh (P. aeruginosae) Ticarcillin -  Enterobacter Ureido- PN Phoå Peni A coäng theâm: Mezlocillin - Tröïc khuaån muû xanh Piperacillin -  Enterobacter -  Klebsiella -  Bacteroides -
MSSA – MRSA – CA-MRSA 26. MSSA/MRSA/CA-MRSA là gì? MSSA: Methicillin Sensitive Staphyllococcus aureus – Tụ cầu vàng nhạy cảm với Methicillin MRA: Methicillin Resistant Staphyllococcus aureus – Tụ cầu vàng đề kháng với Methicillin (ở bệnh viện) Các Betalactam không hiệu lực, kể cả Imipenem trừ các Cephalosporins thế hệ mới 4. Nhạy cảm với Vancomycin, Clindamycin, Linezolid CA-MRSA: Community Acquired – MRSA, ít nguy hiểm hơn, nhạy cảm với Cotrim, Doxy – Minocycline, Clindamycin, Linezolid, Daptomycin, Telavancin, …
Nhóm Penam - G; V; Benzathin PN; Procain PN 31. Tại sao Peni G chỉ dùng tiêm chính bắp, tĩnh mạch? 32. Dạng muối bào chế của Peni G? Lưu ý gì? 33. Đường sử dụng của các Peni G phối hợp tác động kéo dài? 34. Probenecid kết hợp với kháng sinh nào trị lậu cầu khuẩn? 35. Kháng sinh Penicillin nào không bị phá huỷ trong pH acid dạ dày, có thể dùng uống. 36. Sự khác nhau của Benzathin PN- Procain Peni với Peni probenecid? 37. Nhóm Penicillin có khoảng an toàn rộng hay hẹp? 38. Bao nhiêu gam Peni G có chứa 1 triệu đơn vị? 39. Tác động phụ cần lưu ý của các Peni? 40. Lưu ý khi sử dụng của các dạng Peni hỗn dịch kéo dài? 41. Có thể dùng các Pencillin để trị viêm màng não hay không? Giải thích tại sao?
Nhóm Penam - G; V; Benzathin PN; Procain PN 31. Tại sao Peni G chỉ dùng tiêm chính bắp, tĩnh mạch? 32. Dạng muối bào chế của Peni G? Lưu ý gì? 33. Đường sử dụng của các Peni G phối hợp tác động kéo dài? 34. Probenecid kết hợp với kháng sinh nào trị lậu cầu khuẩn? §  Coù cuøng phoå taùc động §  Peni G bò huûy ôû pH acid dạ day à IM/IV (muoái K, Na) §  Phaân boá roäng ôû dòch vaø moâ, keùm ôû dòch naõo tuûy, TKTW, xöông, maét. §  T1/2 ngaén :# 1/2 h. Thaûi tröø chuû yeáu qua thaän. §  Keát hôïp + probenecid : trong trò laäu caàu khuaån. §  Peni V: beàn trong pH acid > Peni G à PO. §  Benzathin Peni, Procain Peni: (EXTENCILLIN, BICILLIN) taùc duïng keùo daøi, chæ IM.
Nhóm Penam - Penicillin G; V 35. Kháng sinh Penicillin nào không bị phá huỷ trong pH acid dạ dày, có thể dùng uống. 36. Sự khác nhau của Benzathin - Procain Peni với Peni probenecid? 37. Nhóm Penicillin có khoảng an toàn rộng hay hẹp? 38. Bao nhiêu gam Peni G có chứa 1 triệu đơn vị? 39. Tác động phụ cần lưu ý của các Peni? 40. Lưu ý khi sử dụng của các dạng Peni hỗn dịch kéo dài? 41. Có thể dùng các Pencillin để trị viêm màng não hay không? §  Ñoäc tính: töông ñoái thaáp, chuû yeáu laø dò öùng Lieàu ñoäc / ôû ngöôøi suy thaän : co giaät. (*) §  Khoaûng an toaøn roäng: 3-6 x106 ñv/ ngaøy ñeán 30-40 x106 ñv/ ngaøy §  Chæ ñònh: nhieãm truøng taïi choã/ toaøn thaân do caùc VK nhaïy caûm (phoåi, maùu, maøng naõo, maøng noäi tim, giang mai, laäu, than,...) §  Choáng chæ ñònh: tieàn söû dò öùng §  Thaän troïng ôû ngöôøi suy thaän
Penicillin G; V – Tác dụng phụ và độc tính ü  Dò öùng vôùi nhieàu möùc ñoä khaùc nhau ü  1-10%: ngöùa, meà ñay, phaùt ban, vieâm troùc da, vieâm maïch, ñau nôi chích ü  < 1% : hc Stevens-Johnson, vieâm da hoaïi töû, co thaét thanh, khí quaûn, soác phaûn veä (coù theå töû vong) vieâm thaän moâ keû, thieáu maùu tieâu huyeát, co giaät… ü  Benzathin Peni, Procain Peni IM coù theå raát ñau vaø taïo aùp xe nôi tieâm ü  IV > 10x106 ñv Peni coù theå gaây thöøa Na hay Kali huyeát nguy hieåm (tim maïch, co giaät..)
Nhóm Amino PN – Ampicillin và Amoxicillin 42. Kể tên các kháng sinh thông dụng của nhóm Penicillin A? 43. Cho biết sự khác biệt giữa Ampicillin và Amoxicillin? 44. Cơ chế đề kháng vi khuẩn với Ampicillin và Amoxicillin? 45. Các phối hợp ức chế betalactamase với Ampi và Amox? v  Hieän bò ñeà khaùng bôûi nhieàu VK Gram + vaø Gram- keå caû laäu caàu khuaånà caàn kieåm tra ñoä nhaïy caûm khi keâ ñôn v Ampicillin: PO luùc ñoùi (haáp thu 40-50%), IM, IV - Hieäu löïc treân Gram aâm > Peni G,V - Khoâng beàn vôùi betalactamase (+ sulbactam) - TDP: dò öùng, coù theå gaây xaùo troän tieâu hoùa, naám Candida, ñau co thaét buïng...