KHÁNG SINH LINCOSAMID
Ầ
Ạ
PGS. TS. TR N THÀNH Đ O
LINCOSAMID
ụ M c tiêu
ậ ệ ượ ấ ả ộ c c u trúc căn b n các KS thu c nhóm
ấ ượ ữ ấ c s liên quan gi a c u trúc và tính ch t d c
•Nh n di n đ •Bi ự ế ượ t đ ộ ộ ẩ
ượ ổ ế ẩ ơ ộ c ph kháng khu n, c ch tác đ ng
ượ ụ ữ ế ậ ứ ụ ổ ề c nh ng ki n th c v ph tác d ng, tác
đ ng, tác đ ng kháng khu n •Trình bày đ •V n d ng đ ụ ủ ụ ộ ọ d ng ph c a các kháng sinh thu c h lincosamid trong
ử ụ ự ệ ả ố ợ th c hành s d ng thu c h p lý, hi u qu và an toàn.
LINCOSAMID
ể ặ Đ c đi m chung
ủ ế ữ ụ ấ ẩ • Là nh ng ch t có tác d ng kháng khu n, ch y u gram
ươ ế d ng y m khí.
ủ ẫ ấ • D n ch t amid c a acid amin vòng (propyl 4 prolin) và
ứ ư ử ườ đ ỳ amino ch a l u hu nh (amino6methyl ng
phân t thio1dideoxy6,8Derythro(cid:0) Dgalactooctapyranosid).
ử ụ ố • Nhóm này có 2 thu c đang s d ng:
ậ ừ S. linconensis ổ ợ ừ Lincomycin: phân l p t Clindamycin: bán t ng h p t lincomycin
LINCOSAMID
Clindamycin 7S
Lincomycin 7R
ủ
ấ
C u trúc c a lincosamid
LINCOSAMID
ồ và clindamycin
ừ S. lincolnensis
ơ ồ
ổ
ợ
S đ bán t ng h p clindamycin
Nhóm kháng sinh này bao g m lincomycin •Lincomycin ly trích vào năm 1962 t •Clindamycin đ ừ ợ t c ượ bán t ng h p ổ lincomycin
LINCOSAMID
ẩ
ố ớ
in vitro đ i v i các vi khu n sau đây:
ầ
+ ái khí: S. aureus, S. epidermidis, Streptococcus (tr ừ
ự
ử
ỵ
+ k khí không sinh bào t
: Propionibacterium,
ầ
ỵ
Tác d ng ụ •C u khu n Gram ẩ S. faecalis), Pneumococcus. •Tr c khu n Gram ẩ •C u khu n Gram ẩ + k khí: Peptococcus và Peptostreptococcus spp., •Clostridium perfringens (tr ừ C. sporogenes , C. difficile và C. tertium). •Các vi khu nẩ , KST khác: Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocystis carinii, Gardnerella vaginalis,
Mycoplasma brominn.
ạ
ẩ
ườ
ng kháng
lincosamid:
ự
ái khí; Streptococcus faecalis; Neisseria
Các lo i vi khu n sau đây th •Tr c khu n Gram âm ẩ meningitidis; MRSA; H. Influenza; C. difficile…
LINCOSAMID
ấ ộ
ồ ữ ạ ư ấ ạ ộ là nh ng t p ch t có ho t tính, nh ng đ c.
ạ ầ ớ i C7 tăng tính thân d u so v i OH (lincomycin)
ầ ế t
ở ị Liên quan c u trúc và tác đ ng •Các đ ng phân C7 •Nhóm th ế Cl t •Ph n ầ alkylprolinamid [6R] c n thi •Nhóm thioglycolic v trí 1,2 quan tr ngọ
LINCOSAMID
ọ ượ
ượ
ầ ở ố
ứ
c h p
ộ ấ thu m t ph n
ng tiêu hóa, th c ăn làm
ộ D c đ ng h c •H p thu
ưở
ả
ự ấ
nh h
ng đ n s h p thu.
ấ
ộ ố ơ
t h n và nhanh h n,
ơ s ự
– Clindamycin h p thu qua ưở
ị ả
ấ
không b nh h
màng nhày ru t t ứ ỡi th c ăn.
ng b
ấ : – Lincomycin đ ế
h p thu •Phân ph iố : t
ố ấ ươ ấ ầ t trong các mô nh t là mô x ng. Các ch t n y
ượ ị c d ch não t y.
ể : chuy n hóa ( ủ Ndemethyl) norclindamycin
ạ ạ trong khi d ng sulfoxid kém ho t tính.
ủ ế ầ ỏ ườ ể không vào đ •Chuy n hóa ể ạ còn ho t tính •Th i tr ả ừ ch y u qua phân, ph n nh qua đ ng ti u.
LINCOSAMID
ế ơ ộ
C ch tác đ ng Ứ ế ổ ế ắ ợ c ch sinh t ng h p protein (g n k t vào 50s ribosom)
ề
ế
ặ
ấ
ạ
ố
ổ
ộ VK Đ kháng: thay đ i đích tác đ ng ho c làm b t ho t thu c (hi m)
ủ ầ ộ ố ộ • Tác đ ng g n gi ng tác đ ng c a macrolid , phenicol
LINCOSAMID
ỉ ị
ườ ượ ử ụ ễ ng đ c s d ng trong nhi m trùng VK
Ch đ nh •Lincosamid th ươ ụ ộ ng y m
ế ợ ự ạ ớ ổ ế khí (ru t hay sinh d c). gram d •K t h p v i aminosid đ m r ng ho t ph sang tr c ể ở ộ
ẩ
ị ệ ế ể ề ễ ị ươ ng do
ươ ị ứ ữ
ỉ khu n gram âm. •Tr li u thay th đ đi u tr nhi m trùng da hay x ở ẩ ầ c u khu n gram d •Clindamycin đ
ng nh ng BN d ng PNC ị ố ề tr s t rét ị c ượ ch đ nh đi u ố ạ khi KST đ ề ừ ấ ế kháng cloroquin (không dùng s t rét d ng c p tr khi k t
ợ ớ h p v i quinin ).
LINCOSAMID
ụ
ạ ố ư ữ ầ ụ Tác d ng ph •Các lincosamid dung n p t ố ỉ t, h u nh ch gây nh ng r i
ạ ị ứ ẹ ể ệ ặ
ả ặ ườ ợ ộ ở ữ ườ lo n tiêu hóa nh ho c vài bi u hi n d ng. •Tr ng h p viêm ru t màng gi n ng nh ng ng ề i đi u
ị ớ
ế ạ ầ ộ ố ủ Clostridium dificile, VK c a
tr v i lincosamid 0,0110% •Lo t tai bi n n y do đ c t ạ ả này không nh y c m và phát tri n ể m nh ạ ự ấ do s m t cân
ằ ủ ệ ạ ẩ ộ
ử ụ ự ẫ b ng c a h t p khu n ru t. •Không s d ng kháng sinh này trong d phòng ph u
ậ ộ ự thu t ru ttr c tràng.
LINCOSAMID
ỉ ố ị
ườ ẫ ợ Ch ng ch đ nh ớ ố ỉ ng h p quá m n v i ớ lincosamid ị Ch ng ch đ nh v i các tr
ả ạ Đang trong tình tr ng tiêu ch y.
ướ ẻ ơ ổ i 1 tháng tu i
ậ
ườ ề ườ ử ề ạ Tr s sinh d ọ Th n tr ng ệ i có b nh v đ Ng ng tiêu hóa (ti n s viêm đ i tràng );
ườ ổ ườ ị ị ứ ặ ậ Ng i cao tu i, ng i b d ng, suy gan, suy th n n ng.
ề ề ẻ ả ỏ ị ị Đi u tr lâu dài và dùng đi u tr cho tr nh ph i theo dõi
ế ọ ứ ch c năng gan, huy t h c.
ụ ữ Ph n có thai và cho con bú.
ệ
LINCOSAMID ả Tài li u tham kh o
ế
ệ t
ộ
ấ
ượ
ượ
ượ
ệ ạ ọ
ả
ộ
ạ
ấ ả
ọ
