Chuyên đề:
THUỐC ĐIỀU TRỊ THA & TƯ VẤN BN
NGOẠI TRÚ
Đối tượng: Bác Sĩ Gia Đình
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
Bộ Môn Dược Lý – Khoa Y – ĐHYD Tp.HCM
Mục tiêu
1. Cơ sở chung của các nhóm thuốc điều trị
2. Tổng quan các dạng bào chế thông dụng
3. Các tác dụng ngoại ý quan trọng
4. Tương tác thuốc quan trọng
5. Yếu tố cải thiện tuân thủ điều trị
6. Hướng dẫn cách dùng thuốc cho BN & thân nhân
2
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
1. Cơ sở chung của các nhóm
thuốc điều trị
1. Mục đích điều trị bệnh tăng HA
2. Tổng quan về số phận của thuốc trong cơ thể
3. Tổng quan về cơ chế tác dụng của các nhóm thuốc chính
3
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
HA = CLT x KLNB = (TTNB x NT) x KLNB
4
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
KHÁI NIỆM HUYẾT ÁP & BỆNH TĂNG HA
5
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
6
(Nguồn: Pharmacotherapy Handbook 9th 2015 MG)
Mục đích điều trị bệnh THA
1. Huyết áp về mức <140/90 mmHg cho hầu hết BN
2. Phòng ngừa tổn thương các cơ quan đích
3. tỷ lệ biến chứng & tử vong bằng các phương tiện
càng ít xâm lấn càng tốt
Nguồn: Pharmacotherapy Handbook 9th 2015 McGraw-Hill
7
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Phương tiện điều trị bệnh THA
I. Phương pháp không dùng thuốc:
Điều chỉnh lối sống
I. Phương pháp dùng thuốc: 5 nhóm thuốc chính
1. Thuốc lợi tiểu
2. Ức chế men chuyển
3. Khóa thụ thể Angiotensin II
4. Khóa kênh canxi
5. Khóa thụ thể beta adrenergic
8
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Số phận của thuốc
trong cơ thể
(Kaplan USMLE 2010)
9
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Câu hỏi thảo luận
Tại sao:
1. Thuốc đường uống thường có liều dùng cao
hơn đường tiêm?
2. Trong cấp cứu đau thắt ngực, Nitroglycerine
2,5 mg được cho dùng qua đường ngậm
dưới lưỡi, không được nhai, nuốt?
3. Thuốc có loại dùng 1 lần, có loại phải dùng
nhiều lần trong ngày?
4. Thuốc có loại dùng trước ăn, có loại dùng
sau hay trong bữa ăn?
10
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Nhắc lại một số khái niệm
dược lý cơ bản
11
01-Jun-15
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Nồng độ thuốc thiết yếu
Nồng độ thuốc đủ cao trong cơ thể Tác dụng trị liệu
12
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Hiệu ứng chuyển hóa bước đầu
Sự chuyển hóa hoặc thải trừ thuốc trước khi thuốc
đến được tuần hoàn chung.
13
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
14
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Độ khả dụng sinh học (F)
Tỉ lệ % của thuốc đến được tuần hoàn chung (máu)
Yếu tố quyết định:
1. Khả năng hấp thu
2. Hiệu ứng chuyển hóa bước đầu
15
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Ứng dụng của F (%)
Thông số quan trọng nhất của GĐ hấp thu.
Thuốc có F (%) thấp:
Liều dùng đường uống lớn hơn nhiều so với liều tiêm TM
VD: Metoprolol 5 mg liều IV; 50 mg liều PO
Hoặc không thể dùng qua đường uống
VD: Nitroglycerin ngậm dưới lưỡi; Insulin tiêm DD
F của một thuốc tiêm TM = 100%
16
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Thời gian bán hủy sinh học (t1/2)
Thời gian cần để số lượng thuốc trong cơ thể giảm
50% mức đỉnh trước đó.
17
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Ứng dụng của t1/2
Chỉ số về tiến trình TG của sự bài xuất & tích lũy
Cơ sở quan trọng của khoảng cách liều, và dự đoán
thời điểm thuốc đạt trạng thái ổn định về nồng độ.
18
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Thời gian tác dụng của thuốc (TGTD)
Khoảng thời gian thuốc vẫn còn hiệu quả, dù thuốc còn
trong cơ thể hay không.
Phụ thuộc nhiều yếu tố và cơ chế khác nhau
Cần phân biệt:
Thời gian bán hủy sinh học (t1/2 )
Thời gian tác dụng
Ví Dụ: Coversyl 5mg được dùng ngày 1 lần
t1/2 = 3 - 10 giờ
TGTD = 24 giờ
19
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
20
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
21
2. Các dạng bào chế thông
dụng & cách dùng
22
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Câu hỏi thảo luận
1. Viên nén bao phim này có thể bẻ hoặc nghiền
ra được không?
23
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Câu hỏi thảo luận
2. Viên dạng con nhộng này có thể mở vỏ nang ra khi
phân liều, hoặc khi không thể nuốt nguyên viên?
24
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Câu hỏi thảo luận
3. Tại sao Aspirin dạng sủi bọt lại có tác dụng nhanh
hơn viên Aspirin?
25
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Dạng bào chế: tầm quan trọng LS
Mỗi thuốc là một phân tử hóa học
Thuốc/ thực tế = phương thuốc:
Thuốc + Tá dược
Có nhiều dạng bào chế khác nhau phong phú về
hình thức & cách dùng
Mỗi dạng bào chế có đặc trưng riêng: cấu trúc, hình
dạng, trạng thái lý hóa
27
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Dạng bào chế: tầm quan trọng LS (tt)
Dạng bào chế quyết định:
Cách sử dụng
Đường dùng
Hiểu biết về dạng bào chế của thuốc & ý nghĩa LS
Yêu cầu thiết yếu trong thực hành dùng thuốc
Vị trí hấp thu
Hiệu năng tối ưu & sự linh động cách dùng
Tốc độ hấp thu
TG khởi phát tác dụng
Độ khả dụng sinh học
28
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Các dạng thuốc uống & các giai đoạn
trong đường tiêu hóa
29
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
30
01-Jun-15
31
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Sự phóng thích có hiệu chỉnh
(Modified releasing)
Bằng các kỹ thuật cao cấp
thiết kế cấu trúc kiểm soát tốc
độ phân rã & hòa tan của thuốc
Dạng viên nén nhiều lớp
Viên nang chứa hạt nhỏ
Viên nén có cấu trúc lưới,….
32
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
33
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Các dạng phóng thích có hiệu chỉnh
34
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Lưu ý chung khi dùng các dạng
phóng thích có hiệu chỉnh
Uống nguyên viên, không được phá vỡ cấu trúc
Tùy khuyến cáo của nhà sản xuất, đôi khi có thể bẻ
đôi, nhưng không bao giờ nghiền nát
Cần xem kỹ các thông tin về dạng bào chế &
khuyến cáo sử dụng trước khi hướng dẫn BN
35
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Câu hỏi thảo luận
Dạng bào chế nào cần phải
uống nguyên viên, không được
phá vỡ cấu trúc? Dấu hiệu
nhận biết?
36
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
37
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Câu hỏi thảo luận
Có nguy cơ nào khi người
dùng phá vỡ cấu trúc thuốc?
38
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
39
01-Jun-15
3. Thận trọng & Chống CĐ
40
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Thận trọng
Chọn thuốc & dùng thuốc cẩn thận ở đối tượng:
Thai phụ, đang nuôi con bằng sữa mẹ
Đang sử dụng digoxin
Lớn tuổi, suy gan, suy thận
Rối loạn điện giải
Thuốc lợi tiểu thiazide:
Thai kỳ & khi cho con bú
Có thể hiệu quả thuốc điều trị ĐTĐ
41
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Thận trọng
Thuốc UCMC:
Natri máu & thể tích tuần hoàn
Suy mạch máu não
Đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc thẩm phân
Thuốc khóa thụ thể angiotensin II:
Rối loạn CN gan hoặc thận
nặng thể tích tuần hoàn hoặc muối
Dùng thuốc lợi tiểu liều cao
42
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Chống chỉ định
Chung: có tiền sử quá mẫn với từng loại thuốc.
ỨCMC, khóa thụ thể angiotensin II:
Hẹp ĐM thận 2 bên
Suy thận cấp; Suy thận nặng
Thai kỳ (Loại C/ tam cá nguyệt 1; Loại D/ tam cá nguyệt 2
& 3)
Giai đoạn cho con bú
43
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Chống chỉ định (tt)
Thuốc khóa kênh canxi:
HC nút xoang
Block nhĩ thất độ II, III (trừ phi có máy tạo nhịp)
Tụt huyết áp (HATT< 90 mm Hg)
RLCN tâm thất, sốc do tim
Thuốc lợi tiểu:
Vô niệu
Natri máu
Kali máu (loại mất kali)/ Kali máu (loại giữ kali)
44
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
4. Tác dụng ngoại ý quan trọng
45
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Tác dụng ngoại ý chung
Tụt huyết áp tư thế đứng (hay tư thế):
Có thể có với bất kỳ thuốc hạ HA nào/ một số bệnh nhân
(GĐ điều trị sớm)
Nguy cơ chóng mặt, té ngã chấn thương.
Thần kinh trung ương: Mệt mỏi, suy nhược, chóng
mặt, nhức đầu, ngất
46
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Tác dụng ngoại ý: Nhóm lợi tiểu
Rối loạn điện giải (hạ kali
máu) nguy cơ RL nhịp
RL chức năng tình dục
RL chuyển hóa lipid và
đường
47
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Tác dụng ngoại ý: Nhóm khóa kênh
canxi
48
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Tác dụng ngoại ý: Nhóm ƯCMC
49
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Tác dụng ngoại ý: Nhóm khóa TT
beta adrenergic
50
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
5. Tương tác thuốc quan trọng
51
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Tương tác thuốc
Dùng chung với lợi tiểu & thuốc hạ HA khác tác
dụng hạ áp
Nhiều thuốc có thể tác dụng hạ áp:
Kháng histamin, NSAIDs
Giãn phế quản cường giao cảm
Thuốc sung huyết niêm mạc
Thuốc gây chán ăn
Chống trầm cảm, ức chế men MAO
52
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Tương tác thuốc (tt)
Thuốc lợi tiểu + Digoxin nguy cơ ngộ độc
digoxin ( kali/ máu)
Lợi tiểu giữ kali + chế phẩm bổ sung kali kali
máu khi dùng chung với ỨCMC
Nước ép bưởi chất ức chế men chuyển hóa thuốc
khóa kênh canxi [thuốc]/ máu quá mức tụt HA
nguy hiểm (felodipine, nifedipine, verapamil)
53
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
6. Yếu tố cải thiện tuân thủ điều trị
1. Hiểu được lợi ích của việc dùng thuốc ổn định HA
2. Biết giá trị của PP không thuốc trong việc cải thiện HA
3. Được hướng dẫn đầy đủ về cách dùng thuốc
4. Biết những tác dụng phụ có thể xảy ra và cách nhận biết
5. Biết cách theo dõi HA, cân nặng tại nhà
6. Thiết lập được mối quan hệ tốt giữa NVYT & BN, gia đình
54
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
7. Hướng dẫn cách dùng thuốc
cho bệnh nhân & thân nhân
55
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Hướng dẫn dùng thuốc & TD
Cần xác định với BN: Thuốc giúp ổn định HA, chứ
không chữa hết bệnh THA
Khuyến khích BN tích cực áp dụng các biện pháp
không dùng thuốc
Cân, Muối, Stress, Thuốc lá
Thể dục vừa sức thường xuyên
Uống rượu điều độ
56
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Hướng dẫn dùng thuốc & TD
Hướng dẫn cách dùng thuốc:
Đúng giờ, đúng liều, đúng cách
Không tự ý bẻ, nghiền nát viên thuốc
Dùng thuốc đều đặn liên tục, cho dù cảm thấy khỏe
Nếu quên liều bù sớm đúng liều ngay khi nhớ ra,
không gấp đôi liều!
Ngưng thuốc đột ngột HA dội ngược
57
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Hướng dẫn dùng thuốc & TD
Hạn chế nguy cơ tụt HA tư thế:
Thay đổi tư thế từ từ
Tránh thể dục dưới thời tiết nóng
Tránh uống rượu bia
Xin ý kiến NVYT:
Trước khi dùng bất cứ loại thuốc nào khác (thuốc cảm!)
Chế độ ăn uống, bổ sung liên quan kali
58
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Hướng dẫn dùng thuốc & TD
Thông báo cho NVYT:
Phác đồ thuốc đang dùng, trước phẫu thuật hoặc chế độ
điều trị khác.
Nếu có kế hoạch có thai hoặc nghi ngờ có thai tránh
dùng UCMC hoặc thuốc khóa thụ thể angiotensin II
Nếu có yếu cơ, chuột rút, buồn nôn, chóng mặt, ngứa/dị
cảm chi
59
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Hướng dẫn dùng thuốc & TD
Nhấn mạnh tầm quan trọng việc tái khám để theo
dõi quá trình điều trị.
Hướng dẫn BN & thân nhân kỹ thuật đúng để đo &
theo dõi HA.
Kiểm tra HA, cân nặng hàng tuần báo cáo những
thay đổi khác thường.
60
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Tài liệu tham khảo chính
1. Applied Pharmacology 2010 Mosby
2. Davis's Drug Guide for Physician (DrugGuide™) 13th 2013
3. Essentials of Pathophysiology Concepts of Altered Health
States 3rd 2011 Lippincott Williams & Wilkins
4. Lippincott Illustrated Reviews Pharmacology, 6th 2015
5. Pathophysiology - The Biologic Basis for Disease in Adults
and Children 7th 2014 Elsevier
6. Pharmacotherapy Handbook 9th 2015 McGraw-Hill
7. Uptodate 21.2 offline
61
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Cảm ơn sự quan tâm theo dõi!
PHỤ LỤC
63
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Thuốc lợi tiểu
thải Na+ và nước
tái hấp thu Na+ và Cl-
từ dịch lọc mất
nước thứ phát do
thải NaCl
PCT = ống lượn gần; TAL = nhánh xuống phần
dầy quai Henle; DT = ống lượn xa; CT = ống góp
65
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
GAN
THẬN
ACE
66
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
67
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Ức chế men chuyển
Ngăn men chuyển (ACE) chuyển
angiotensin I thành II
Giảm kháng lực ngoại biên (hậu tải)
HA
Giảm [aldosterone] thải natri &
nước hồi lưu tĩnh mạch (tiền tải)
Giãn các động mạch đến cầu thận
áp lực nội cầu thận tiến triển của
suy thận mạn
Gây ứ đọng bradykinin Ho khan
68
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Khóa thụ thể Angiotensin II
Ngăn các hoạt tính sinh lý của
angiotensin II đã có sẵn, bằng
cách khóa thụ thể AT1 của
nó
Tạo những tác dụng tương tự
thuốc UCMC
Không gây ứ đọng bradykinin
tránh gây ho khan như UCMC
69
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Khóa kênh canxi
Tại mạch máu: Ca2+ nhập vào tế
bào mạch máu & tim [Ca2+]/ TB
giãn cơ trơn động mạch, giãn
mạch HA động mạch
Tại tim: co bóp, ngăn dẫn
truyền tim, đặc biệt là trên nút nhĩ
thất (AV) nhịp thất, giảm nhịp
tim, co bóp cơ tim hậu tải, nhu
cầu oxy, ngăn đau thắt ngực
70
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Khóa kênh canxi
Thuốc khóa kênh canxi được chia
thành hai loại:
1. Dihydropyridines (amlodipine,
nifedipine): chọn lọc tương đối
trên mạch máu
2. Non- dihydropyridines
(verapamil, diltiazem): chọn lọc
hơn trên tim.
Verapamil có tính chọn lọc cao
nhất trên tim;
Diltiazem có tác dụng/ mạch máu
71
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Khóa thụ thể beta adrenergic
β1 chủ yếu/ tim, β2 chủ yếu/
cơ trơn MM & đường hô hấp.
Khóa β1 co cơ tim & tốc
độ dẫn truyền trong tim
nhịp tim & hậu tải
Trong THA, β-blockers còn
giảm tiết renin từ thận
thể tích tuần hoàn
72
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
73
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Áo bao thông thường
1. Bao phim/ viên nén
(film - coated)
2. Vỏ nang/ viên nhộng (capsule)
3. Áo đường
(Sugar - coated)
74
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Áo bao thông thường (tt)
Ý nghĩa chung:
Mã hóa màu, in kí hiệu nhà
sản xuất
Tăng độ ổn định khi bảo quản
Tránh mùi, vị khó chịu
Có thể loại bỏ nếu cần thiết
75
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Áo bao tan trong ruột
(Enteric-coated, EC)
Lớp hoạt chất kháng a-xít
áo bên ngoài:
Viên nén
Viên nang cứng
Viên nang mềm
76
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Áo bao tan trong ruột (tt)
Ý nghĩa LS:
Phân rã, tan & hấp thu/ ruột non
Tránh axít dạ dầy phá hủy
Tránh sự kích ứng dạ dầy
Tạo đáp ứng tại nơi mong đợi
Nên uống lúc dạ dầy trống
(1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn)
77
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Các dạng phóng thích có hiệu chỉnh
Các thuật ngữ dùng chỉ
các dạng phóng thích
này: SR, SA, ER/XR, PA,
CR, TR, LA, MR
78
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Các dạng phóng thích có hiệu chỉnh
Chú giải:
Phóng thích chậm (delayed-release product)
Phóng thích kéo dài (sustained release/SR)
Tác dụng kéo dài (sustained action/SA),
Phóng thích kéo dài (extended release/ER/XR/MR)
Tác dụng kéo dài (prolonged action/PA)
Phóng thích có kiểm soát (controlled release/continuous
release /CR)
Phóng thích kéo dài (time release /TR)
Hoạt động kéo dài (long acting/LA)
79
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Viên nén nhiều lớp (Multiple layers)
Mỗi lớp 1 loại thuốc khác
Hoặc các lớp chứa cùng loại
thuốc nhưng được nén với áp lực
khác nhau:
1-4 giờ: phóng thích nhanh
5-6 giờ: phóng thích chậm
7-8 giờ: phóng thích kéo dài
Là dạng bào chế với sự phóng
80
thích có hiệu chỉnh
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
01-Jun-15
HẠN SỬ DỤNG CỦA THUỐC & ỨNG DỤNG
81
ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 01-Jun-15
Hạn sử dụng của thuốc – HSD
(Expiration Dates)
Thuốc có thể bị thoái giáng
hoặc biến chất theo thời gian
mất hoạt tính hoặc trở nên
độc hại.
HSD = thời điểm ước đoán lúc
mà thuốc bắt đầu biến chất và
mất tác dụng.
82
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Hạn sử dụng của thuốc (tt)
HSD chỉ có ý nghĩa tương đối,
được ràng buột bởi điều kiện
bảo quản, phân phối & sử
dụng.
Các lưu ý về bảo quản:
To phòng (25oC)
Ánh sáng
Độ ẩm môi trường
Không được sử dụng
thuốc quá đát!
Thời gian mở nắp sử dụng
83
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Thời gian bán hủy
84
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Liều tấn công
Dạng liều cao Nhanh chóng đạt nồng độ thiết
yếu khởi phát tác dụng nhanh
85
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Liều duy trì
Dạng liều thấp Duy trì nồng độ thiết yếu sau liều
tấn công, theo một lịch trình nhất định
86
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Chỉ số điều trị (TI)
Là chỉ số về độ an toàn
tương đối của một loại
thuốc
TI = TD50/ED50
Với: ED50 = Liều hiệu quả trung vị
TD50 = Liều gây độc trung vị
87
01-Jun-15 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Chỉ số điều trị (TI)
88
01-Jun-15
Ứng dụng giá trị TI
TI ≥ 10: chỉ số điều trị cao
(rộng) thường được xem
là giá trị có thể chấp nhận về
sự an toàn.
(Liều gây độc gấp 10 lần liều
điều trị)
89
01-Jun-15 ThS. BS. Phạm Phương Phi BM
Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM
Ứng dụng giá trị TI
TI < 10: chỉ số điều trị thấp (hẹp)
cẩn trọng về liều lượng để
hạn chế nguy cơ độc tính của
thuốc.
(Liều gây độc < 10 lần liều điều trị)
90
01-Jun-15 ThS. BS. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM