Codein Phosphat
Tên chung quốc tế: Codeine phosphate.
Mã ATC: R05D A04.
Loại thuốc: Giảm đau gây ngủ và giảm ho.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 15 mg, 30 mg, 60 mg.
Ống tiêm: 15; 30; 60 mg/ml, 600 mg, 1200 mg/20 ml.
Siro: 25 mg/ml.
Thuốc nước: 3 mg, 15 mg/5 ml.
Dung dịch uống: Codein phosphat 5 mg, dicyclomin hydroclorid 2,5 mg,
kali clorid 40 mg, natri clorid 50 mg, natri citrat 50 mg/5 ml.
Dịch treo: Codein phosphat 5 mg, kaolin nhẹ 1,5 g/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Codein là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm
hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có
tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho.
Tuy nhiên codein được hấp thu tốt hơn ở dạng uống, ít gây táo bón và ít gây
co thắt mật hơn so với morphin. Ở liều điều trị, ít gây ức chế hô hấp (60%
thấp hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin.
Codein có tác dụng giảm đau trong trường hợp đau nhẹ và vừa (tác dụng
giảm đau của codein có thể là do sự biến đổi khoảng 10 % liều sử dụng
thành morphin). Vì gây táo bón nhiều nếu sử dụng dài ngày, nên dùng
codein kết hợp với các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid để tăng
tác dụng giảm đau và giảm bớt táo bón.
Codein có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở
hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của
dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là
thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ.
Codein gây giảm nhu động ruột, vì vậy là một thuốc rất tốt trong điều trị ỉa
chảy do bệnh thần kinh đái tháo đường. Không được chỉ định khi bị ỉa chảy
cấp và ỉa chảy do nhiễm khuẩn.
Sau khi uống, nửa đời thải trừ là 2 - 4 giờ, tác dụng giảm ho xuất hiện trong
vòng 1 - 2 giờ và có thể kéo dài 4 - 6 giờ. Codein được chuyển hóa ở gan và
thải trừ ở thận dưới dạng tự do hoặc kết hợp với acid glucuronic. Codein
hoặc sản phẩm chuyển hóa bài tiết qua phân rất ít. Codein qua được nhau
thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu - não.
Chỉ định
Ho khan.
Ðau nhẹ và vừa.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với codein hoặc các thành phần khác của thuốc. Trẻ em dưới 1
tuổi. Bệnh gan. Suy hô hấp.
Thận trọng
Các bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng. Suy giảm chức năng gan,
thận. Có tiền sử nghiện thuốc.
Không dùng để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, phế quản khi cần
khạc đờm mủ.
Thời kỳ mang thai
Không dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chỉ dùng khi thật cần thiết.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.
Tiết niệu: Bí đái, đái ít.
Tim mạch: Mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế
đứng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Ngứa, mày đay.
Thần kinh: Suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn.
Tiêu hóa: Ðau dạ dày, co thắt ống mật.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Dị ứng: Phản ứng phản vệ.
Thần kinh: Ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật.
Tim mạch: Suy tuần hoàn.
Loại khác: Ðỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.
Nghiện thuốc: Dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 - 540
mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc
là bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc
thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.
Hướng dẫn xử trí ADR
Tác dụng không mong muốn hay gặp là táo bón do giảm nhu động ruột, vì
vậy cần dùng thuốc nhuận tràng làm tăng nhu động ruột như bisacodyl hoặc
natri picosulfat.
Liều lượng và cách dùng
Ðau nhẹ và vừa.
Uống: Mỗi lần 30 mg cách 4 giờ nếu cần thiết; liều thông thường dao động
từ 15 - 60 mg, tối đa là 240 mg/ngày. Trẻ em 1 - 12 tuổi: 3 mg/kg/ngày, chia
thành liều nhỏ (6 liều).
Tiêm bắp: Mỗi lần 30 - 60 mg cách 4 giờ nếu cần thiết.
Ho khan: 10 - 20 mg 1 lần, 3 - 4 lần trong ngày (dùng dạng thuốc nước 15
mg/5 ml), không vượt quá 120 mg/ngày. Trẻ em 1 - 5 tuổi dùng mỗi lần 3
mg, 3 - 4 lần/ngày (dùng dạng thuốc nước 5 mg/5 ml), không vượt quá 12
mg/ngày; 5 - 12 tuổi dùng mỗi lần 5 - 10 mg, 3 - 4 lần trong ngày, không
vượt quá 60 mg/ngày.
Tương tác thuốc
Tác dụng giảm đau của codein tăng lên khi phối hợp với aspirin và
paracetamol, nhưng lại giảm hoặc mất tác dụng bởi quinidin.
Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế men cytochrom P450.
Bảo quản