DIGOXIN - RICHTERGEDEON RICHTER
(Kỳ 1)
viên nén 0,25 mg : hộp 50 viên - Bảng A.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Digoxin 0,25 mg
DƯỢC LỰCDigoxin, thuộc nhóm glycoside trợ tim, có tác dụng trên cơ
tim phụ thuộc vào liều lượng. Nhờ tác dụng làm co sợi cơ tim (inotropic), digoxin
làm tăng sức co thắt cơ tim, cải thiện sự làm rỗng tâm thất trong thời kỳ tâm thu,
làm giảm áp suất cuối kỳ tâm trương, làm giảm kích thước của tim đã bị giãn. Vì
vậy, khi dùng trong các trường hợp suy tim sung huyết, digoxin sẽ cải thiện chức
năng co thắt và làm giảm tiêu thụ oxygen của cơ tim.Nhờ tác dụng cường vagus
trên các nút xoang và nút nhĩ-thất, tức là giảm tốc độ dẫn truyền của các sợi hạch,
nên digoxin làm giảm nhịp tim và làm giảm dẫn truyền thần kinh, qua đó nó làm
giảm nhịp tim và dẫn truyền kích thích.Nhờ tác dụng kích thích cơ dương tính,
digoxin làm tăng tính tự động của cơ tim, làm tăng sự tạo thành kích thích dị
dưỡng (xem Tác dụng ngoại ý).Với liều cao, digoxin hoạt hóa hệ thần kinh giao
cảm (xem phần Tác dụng ngoại ý).DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu :Digoxin hấp thu
từ đường tiêu hóa nhờ khuếch tán thụ động. Sinh khả dụng khoảng 70%. Dùng
chung với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu, nhưng không ảnh hưởng tới mức độ
hấp thu. Dùng đồng thời thức ăn kiêng có chất xơ với số lượng nhiều (ví dụ : cám)
sẽ làm giảm lượng digoxin được hấp thu. Một số loài vi khuẩn đường ruột biến đổi
digoxin thành dẫn xuất bất hoạt trên tim (ví dụ : dihydroxydigoxin), qua đó làm
giảm hiệu quả mong muốn.Phân phối :Tác dụng xuất hiện từ 0,5 đến 2 giờ sau khi
uống, tác dụng tối đa của digoxin phát triển trong vòng 2-6 giờ. Digoxin tích lũy
trong nhiều loại mô khác nhau, kể cả cơ tim và tác dụng của nó có liên quan chặt
chẽ đến những hàm lượng ở trạng thái ổn định do tích lũy ở trong mô còn hơn cả
liên quan đến nồng độ tối đa trong huyết tương. Digoxin vượt qua được hàng rào
máu-não cũng như hàng rào nhau thai. Khoảng 20-25% hàm lượng thuốc kết hợp
với protein huyết tương.Thải trừ :Digoxin thải trừ qua đường thận. Khi dùng
đường tiêm tĩnh mạch, khoảng 50-70% digoxin được thải theo nước tiểu dưới
dạng không chuyển hóa, phần còn lại được thải dưới dạng chất chuyển hóa. Sự bài
tiết theo đường thận tỷ lệ với tốc độ lọc qua cầu thận (GFR). Trong trường hợp
bình thường, thời gian bán thải của digoxin là 1,5-2,0 ngày, nhưng có thể kéo dài
đến 4-6 ngày ở những người bệnh vô niệu. Thẩm phân màng bụng hay truyền máu
không thể thải digoxin khỏi cơ thể.CHỈ ĐỊNHSuy tim sung huyết : Chủ yếu trong
trường hợp suy tim cung lượng thấp. Digoxin được dùng để đạt được và duy trì
tình trạng đã bù, đặc biệt khi suy tim kèm theo rung nhĩ và cuồng động tâm
nhĩ.Rung nhĩ.Cuồng động tâm nhĩ.Nhịp tim nhanh kịch phát trên thất.CHỐNG
CHỈ ĐỊNHChống chỉ định dùng digoxin khi quá mẫn cảm với các chế phẩm
digitalis, loạn nhịp thất trầm trọng (rung thất hay nhịp nhanh thất), nhịp tim chậm
trầm trọng, bệnh cơ tim nghẽn do phì đại (HOCM), hội chứng Wolf-Parkinson-
White kèm theo rung nhĩ (digitalis có thể làm nhịp tim nhanh thất hoặc rung thất
đến sớm hơn), viêm màng ngoài tim co thắt mạn tính, bloc nhĩ-thất giai đoạn II và
III, tăng cảm xoang cảnh hoặc hội chứng xoang bệnh lý; không nên dùng digoxin
trước khi cấy máy tạo nhịp tim, vì chế phẩm digitalis có thể gây nhịp chậm xoang
trầm trọng hay bloc xoang-nhĩ trong những trường hợp như vậy.Trong nhồi máu
cơ tim cấp hoặc trong các bệnh phổi trầm trọng, điều trị digoxin cần lưu ý đặc biệt,
vì những người bệnh này rất mẫn cảm với bệnh loạn nhịp tim trầm trọng do chế
phẩm digitalis gây ra.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC
DÙNGDigoxin nên được ngừng 2 ngày trước khi khử rung bằng dòng điện, nếu
không, thì sự rung thất kháng trị liệu có thể xuất hiện. Nếu bắt buộc phải khử rung
bằng dòng điện cho bệnh nhân điều trị digitalis là điều bắt buộc, thì nên dùng điện
thế thấp.Test về sức chịu đựng của tim có thể chỉ ra những thay đổi ST-T sai lạc ở
những bệnh nhân điều trị digitalis.Nên kiểm tra thường xuyên hàm lượng chất
điện giải trong huyết thanh và chức năng thận trong khi điều trị digoxin.Nhịp tim
nhanh xoang không phải là chỉ định dùng digoxin, trừ khi có kèm theo suy
tim.Những chế phẩm digitalis ít hiệu quả hơn trong những trường hợp suy tim lưu
lượng cao (tức là trong suy tim gây ra bởi dò động tĩnh mạch, thiếu máu, nhiễm
khuẩn hay cường giáp).Loạn nhịp thất đồng thời với cường giáp trạng thường
kháng với điều trị bằng digitalis, trong khi liều thấp hơn liều thông thường thì lại
cần thiết khi suy giáp trạng.Chứng tăng calci huyết, chứng hạ kali huyết, hạ
magnesi huyết có thể làm tăng nhiễm độc digitalis, vì vậy, hàm lượng của những
ion này nên được bình thường hóa trước khi bắt đầu điều trị digoxin.Chứng hạ
calci huyết có thể làm digoxin mất hiệu quả.LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI
CON BÚDigoxin không gây tác dụng đột biến, quái thai hay ung thư. Digoxin
xâm nhập qua nhau thai, vì vậy, nồng độ digoxin trong huyết thanh của thai nhi
tương đương với nồng độ trong huyết thanh của người mẹ. Digoxin bài tiết một
phần qua sữa mẹ.Trẻ sơ sinh có nhạy cảm khác nhau với chế phẩm
digitalis.TƯƠNG TÁC THUỐCCorticosteroid, thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai,
amphotericin B có thể làm hạ kali huyết, qua đó làm tăng độc tính digoxin.Nồng
độ kali huyết nên được bình thường hóa trước khi điều trị digitalis.Calcium, đặc
biệt là calcium dùng đường tĩnh mạch, có thể gây loạn nhịp tim cho những người
bệnh dùng chế phẩm digitalis.Quinidin, verapamil, amiodaron, propafenon,
indomethacin và itraconazole có thể làm tăng hàm lượng digoxin huyết tương của
người bệnh điều trị digitalis, qua đó làm tăng nguy cơ nhiễm độc.Một số kháng
sinh có thể làm tăng sự hấp thu của digoxin ở đường tiêu hóa.Do làm giảm nhu
động ruột, propathelin và diphenoxylat sẽ làm tăng sự hấp thu digoxin và xuất
hiện nhiễm độc.Thuốc kháng acid, kaolinpectin, sulfasalazin, neomycin,
cholestyramin, và một số thuốc chống tân sinh, metoclopramid làm giảm hấp thu
digoxin và làm giảm hàm lượng digoxin tới mức mất tác dụng.Dùng đồng thời với
các thuốc cường giao cảm làm tăng tai biến loạn nhịp thất, vì cả 2 thuốc đều làm
tăng hoạt tính điều nhịp lạc chỗ.Succinylcholin có thể gây phóng thích kali đột
ngột từ cơ và làm loạn nhịp tim ở người bệnh điều trị digitalis.Dùng đồng thời
thuốc chẹn bêta, hay thuốc đối kháng Ca2+ với digoxin có thể gây ngừng tim hoàn
toàn, vì tác dụng của chúng hiệp đồng trên nút nhĩ thất.
