Dùng nimesulid cần biết
Nimesulid (4-nitro-2-phenoxymethane-sulfonanilide) tên quốc tế là
nimesulide. Có tác dụng chống viêm, hạ sốt, giảm đau; thuộc nhóm thuốc
chống viêm không steroid (NSAIDs). Khả năng giảm đau của nimesulid
tương tự ibuprofen nhưng yếu hơn indomethacin. Khả năng kháng viêm
mạnh hơn indomethacin, diclofenac. Khả năng hạ nhiệt mạnh hơn
paracetamol, aspirin, ibuprofen.
Nimesulid có tác dụng ức chế cyclo oxygenase (COX) ưu tiên lên
isoenzym COX2 (rất ít ức chế COX1) nên ít tác động xấu đến đường tiêu
hóa và thận (so với aspirin, indomethacin, naproxen).
Nimesulid có tác dụng chống ôxy hóa, ức chế hoạt hóa bạch cầu đa
nhân trung tính. Nimesulid hấp thụ nhanh và mạnh qua đường tiêu hóa (sau
1-4 giờ uống thuốc đã đạt nồng độ tối đa trong máu). Thức ăn không ảnh
hưởng đến sự hấp thụ thuốc. Nimesulid cũng hấp thụ qua đường trực tràng.
Khi dùng tọa dược (thuốc đạn) sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt 54-64% so
với đường uống. Nimesulid được chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo ra 4-
hydroxy nimesulid (vẫn còn tác dụng giảm đau nhưng yếu hơn nimesulid)
tăng thời gian bán thải so với nimesulid từ 2-5 giờ lên 3-6 giờ. Nimesulid
thải trừ qua thận 65%, qua gan 35% dưới dạng liên hợp. Người suy gan, suy
thận có 2-4% nimesulid ở dạng tự do không gắn với protein.
Người suy gan có nguy cơ tích lũy thuốc. Ở người cao tuổi không có
sự thay đổi về dược động học của nimesulid.
Chỉ định: Các chứng viêm và đau: Viêm xương khớp, gân, bao hoạt
dịch. Viêm tắc tĩnh mạch. Đau do chấn thương phần mềm, chấn thương thể
thao, sau phẫu thuật, răng. Đau bụng kinh. Các bệnh tai mũi họng. Hạ sốt.
Chống chỉ định: Người có tiền sử quá mẫn với nimesulid hoặc nhóm
NSAIDs. Loét dạ dày, tá tràng tiến triển, xuất huyết tiêu hóa. Rối loạn đông
máu nặng, suy gan, suy thận nặng, trẻ em dưới 15 tuổi, phụ nữ có thai (nhất
là 3 tháng cuối thai kỳ sẽ làm ống động mạch của bào thai đóng sớm), phụ
nữ đang thời kỳ cho con bú (do thuốc tiết vào sữa mẹ), người viêm trực
tràng không được dùng tọa dược chứa nimesulid.
Tương tác thuốc: Nimesulid gây nguy hại cho người dùng khi phối
hợp với các loại thuốc sau:
- Với các thuốc chống đông máu dạng uống và heparin dạng tiêm: sẽ
làm tăng nguy cơ chảy máu.
- Với các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) sẽ làm tăng nguy
cơ viêm loét, chảy máu dạ dày tá tràng (do tác dụng hiệp đồng trên sự ức chế
cyclo-oxygenase).
- Với methotrexat sẽ làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống
tạo máu (do giảm thanh thải thuốc qua thận).
- Với glibenclamid sẽ làm tăng hiệu lực hạ đường huyết của
glibenclamid.
- Với triclodipin sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu (do ức chế tập kết tiểu
cầu).
- Với furosemid (thuốc lợi tiểu quai) sẽ giảm tác dụng lợi tiểu (do
giảm hoạt tính sinh học của furosemid).
- Với theophylin sẽ làm giảm tác dụng giãn phế quản, lợi niệu... (do
làm giảm nồng độ theophylin trong huyết tương).
Tác dụng không mong muốn: Nimesulid có thể gây các triệu chứng
sau:
- Tác động trên thần kinh trung ương gây đau đầu, ngủ gà, chóng mặt
vì vậy không nên dùng cho người điều khiển máy móc, lái xe.
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón hoặc các triệu
chứng trên da như ngứa, nổi mày đay. Một số ít trường hợp có thể gây loét
dạ dày - tá tràng. Chảy máu đường tiêu hóa cần ngừng thuốc ngay.
- Lên cơn hen hoặc phù toàn thân (phù Quincke) cần ngừng thuốc
ngay.
- Gây tổn thương thận (do đó cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận
trước và trong khi dùng nimesulid) khi có biểu hiện tổn thương thận cần
ngừng thuốc ngay.
- Ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, do đó khi dùng nimesulid cho
người có cơ địa chảy máu hoặc chảy máu não phải hết sức thận trọng.
- Có thể thay đổi một số chỉ số sinh hóa của gan như: tăng bilirubin;
tăng aminotransferase, phosphatase kiềm. Ngừng thuốc sẽ hồi phục.
Để bảo đảm an toàn, hiệu quả cho người dùng thuốc: Người bệnh
không được tự ý dùng nimesulid. Khi dùng, phải có chỉ định và theo dõi của
bác sĩ, nên chọn liều thấp nhất có tác dụng, thời gian dùng thuốc càng ngắn
càng tốt. Với thầy thuốc, cần theo dõi chặt chẽ những phản ứng của người
bệnh khi dùng nimesulid nếu thấy dấu hiệu chán ăn, buồn nôn, nôn, đau
bụng, mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu hoặc có bất thường về kết quả xét
nghiệm chức năng gan cần ngừng thuốc ngay.
Tên một số biệt dược chứa nimesulid lưu hành ở Việt Nam: Có
khoảng hơn 30 tên biệt dược có chứa nimesulid được Bộ Y tế cấp phép lưu
hành. Phần lớn có chữ NI (như nilidon, nipan) hoặc NIM (như nimax,
nimlodin), một số ít có tên đặc biệt như: zemin, bnalgesine...
