THUỐC CHỐNG ĐAU THẮT NGỰC

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:9

Thêm vào BST

Báo xấu

229
lượt xem 5
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Các nitrat hữu cơ : Nitroglycerin, isosorbid mono-, (di-) nitrat… 2. CEB: Diltiazem hydroclorid và các CEB khác. 3. Thuốc khác: Trimetazidine...., thuốc phong bế -adrenergic. * CÁC NITRAT HỮU CƠ Cấu trúc: Các polyester giữa HNO3 với polyalcol (3-6 C): (R-O-NO2)n Điều chế : Theo nguyên tắc chung như sau: Nhỏ từng giọt alcol vào hỗn hợp HNO3 + H2SO4 lạnh/nước đá: HNO3 + H2SO4  NO2+ + HSO4- + H2O NO2+ + R-OH  R-O-NO2 + H + R-OH + HNO3  R-O-NO2 + H2O Cơ chế tác dụng: Vào cơ thể giải phóng NO trực tiếp làm giãn mạch. Các tác dụng đi...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: THUỐC CHỐNG ĐAU THẮT NGỰC

THUỐC CHỐNG ĐAU THẮT NGỰC Phân loại: 1. Các nitrat hữu cơ : Nitroglycerin, isosorbid mono-, (di-) nitrat… 2. CEB: Diltiazem hydroclorid và các CEB khác. 3. Thuốc khác: Trimetazidine...., thuốc phong bế -adrenergic. * CÁC NITRAT HỮU CƠ Cấu trúc: Các polyester giữa HNO3 với polyalcol (3-6 C): (R-O-NO2)n Điều chế : Theo nguyên tắc chung như sau: Nhỏ từng giọt alcol vào hỗn hợp HNO3 + H2SO4 lạnh/nước đá: HNO3 + H2SO4  NO2+ + HSO4- + H2O NO2+ + R-OH  R-O-NO2 + H +
R-OH + HNO3  R-O-NO2 + H2O Cơ chế tác dụng: Vào cơ thể giải phóng NO trực tiếp làm giãn mạch. Các tác dụng đi kèm: + Giãn mạch toàn thân : đỏ mặt, đỏ gáy… + Tăng tiết thuỷ dịch : tăng áp thuỷ tinh thể (tăng nh ãn áp)… Định tính, định lượng: - Phản ứng màu/đo quang: Giải phóng HNO3 , cho phản ứng với acid phenolsulfonic  màu vàng cam; thêm amoniac đ ặc  đỏ: R-O-NO2 + H2O/ CH3COOH  R-OH + HNO3 SO 3H SO 3NH4 SO 3H HN O3 + O 2N O 2N HO SO 3H + NH4OH HO SO 3N H4 HO SO 3H H2O Bảng 31-TM/dh Với mục đích định lượng:
Đo độ hấp thụ ở 405 nm, so với chất chuẩn là dung dịch KNO3 0,1335 g/ 500 ml nước (đọc kỹ trong tài liệu). NITROGLYCERIN Tên khác: Trinitrin; Trinitroglycerin H2C O NO 2 Công thức: H O NO 2 H2C O NO 2 Tính chất: + Dạng nguyên chất, ở nhiệt độ phòng: Chất lỏng dầu màu vàng nhạt; Klr: 1,601 g/cm3; Dễ bị phân huỷ ở pH acid và kiềm; Dễ nổ khi va chạm và nhiệt. Chế phẩm dược dụng: Dung dịch 9-11% trong ethanol (tránh n ổ). Định tính: 1)- Glycerin: Thu ỷ phân /KOH giải phóng glycerin; trộn với Kali sulfat khan, đốt:  acrolin (mùi khó chịu): C3H5(O-NO2)3 + H2O/KOH  C3H5(OH)3
T o , -H 2 O Glycerin C3H5(OH)3 CH2=CH-CHO acrolein 2). Nitrat: Phản ứng màu chung. Định lượng: Đo quang theo phương pháp chung. Tác dụng: Giải phóng nhanh NO/cơ thể làm giãn mạch vành. Thể hiện t/d tức thời; thời hạn tác dụng ngắn (20 phút). Uống bị chuyển hoá ở ruột  không đủ nồng độ tác dụng. Chỉ định và liều dùng: - Cắt cơn cấp: Đặt dưới lưỡi 0,3-0,6 mg; nhắc lại 2-3 lần, nếu cần. hoặc: xịt khí dung dưới lưỡi 0,4 mg, ngậm miệng ít phút. - Phòng cơn đau: Ngậm 1 viên giải phóng chậm 12,8 mg; 3 lần/24 h. - Nhồi máu cơ tim: Tiêm IV 0,005-0,025 mg/phút; > ngậm viên 5 mg. Dạng bào chế: Nitroglycerin có nhiều dạng bào chế: Viên đặt dưới lưỡi 0,5 mg; Nang g/p chậm 2,6; 6,5 và 9,0 mg
Khí dung xịt lưỡi định liều: 0,4 mg/liều; bình 200 liều. Tác dụngKMM: Giãn mạch toàn thân: đau đầu, đỏ mặt, hạ HA... CCĐ: Người cao nhãn áp, thấp áp huyết. Bảo quản: Tránh nhiệt độ cao, tránh va chạm. Bảng 32-TM/dh ISOSORBID DINITRAT Công thức: O NO2 H 2 O 3 TKH: 1,4 : 3,6-Dianhydro 1 6 4 O 5 H D-glucitol dinitrat-2,5 ONO 2 Điều chế: Nitro hóa D-glucitol theo nguyên tắc chung. Tính chất: - Nguyên chất: Bột kết tinh màu trắng; F = 69-72oC. Tan rất ít/nước; tan /ethanol, ether, aceton... Nổ do nhiệt và va chạm. - Dược dụng: Chế phẩm pha 20-50%/các chất trơ: lactose, manitol.
Định tính: Chiết lấy hoạt chất bằng aceton, tiến hành thử: - Phổ IR, SKLM so với chuẩn - Phản ứng màu (như nói ở phần chung) Định lượng: Bằng HPLC hoặc đo màu (theo p.p. chung) Tác dụng: Giãn mạch (vành) do giải phóng NO/cơ thể - Phát huy t/d chậm, kéo dài (4-6 h) - Uống hấp thu và chậm bị phân huỷ. Hấp thu trực tiếp bằng nhai hoặc đặt dưới môi. Chỉ định: Phòng và điều trị đau thắt ngực. - Cơn đau cấp: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 2,5-10 mg/lần/ 2-3 h. Hiệu qủa: Xịt khí dung isosorbid dinitrat < xịt nitroglycerin. - Phòng cơn: Uống 20-120 mg/24 h; chia nhiều lần. Dạng b/c: Viên ngậm 10; 20 và 40 mg; Viên g/p chậm 20 và 40 mg. Tác dụng phụ: Tương tự nitroglycerin. Bảo quản: Tráng va chạm mạnh; tránh ánh sáng.
* ISOSORDID MONONITRAT Cùng tác dụng như dạng dinitrat, nhưng hiệu lực = 1/2 DILTIAZEM HYDROCLORID H O CH3 S Công thức: H OC O CH3 N . HC l O CH2 CH2 N(CH3)2 Bảng 33-TM/dh Điều chế: Tổng hợp hoá học (xem HD I) Tính chất: Bột màu trắng; dễ tan trong nước, ethanol Định tính: Phổ IR, SKLM so với chất chuẩn Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M. Tác dụng: Thuốc CEB ưu thế giãn động mạch vành. Phát huy tác dụng chậm, kéo dài. Hấp thu 80% qua đường tiêu hoá. Chỉ định: Phòng, chống đau thắt ngực; thuận cho ban đêm. - Phòng, chống đau thắt ngực: Người lớn 60 mg/lần.
- Tăng HA: Người lớn, uống 60-120 mg/lần  2 lần/24 h. Dạng bào chế: Viên 60 mg; viên nang g/p chậm 60 và 90 mg. Tác dụng KMM: Hạ huyết áp thế đứng. Suy tim , có thể ngừng tim. Chống chỉ định: Người có nhịp tim < 50 nhịp/phút. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Tự đọc: TRIMETAZIDINE OMe OMe Biệt dược: Vastarel; Zidimet N . 2 HCl HN OMe Công thức: C14H22N2O3 Ptl : 339,3 Tên KH: 1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl) piperazine hydrochloride Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, hút ẩm nhẹ. Dễ tan trong nước; tan vừa trong ethanol. Tác dụng: Giãn mạch vành, chống cơn đau thắt ngực. Liều dùng: Người lớn, uống 20 mg/lần; 2-3 lần/24 h.