Upload
Nâng cấp VIP
Trang chủ » Y Tế - Sức Khoẻ » Y khoa - Dược
9 trang
36 lượt xem
3
0

Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor, AR-42 (NSC 731438), in rodents

AR-42, a new orally bioavailable, potent, hydroxamate-tethered phenylbutyrate class I/IIB histone deacetylase inhibitor currently is under evaluation in phase 1 and 2 clinical trials and has demonstrated activity in both hematologic and solid tumor malignancies. This report focuses on the preclinical characterization of the pharmacokinetics of AR-42 in mice and rats. A high-performance liquid chromatography–tandem mass spectrometry assay has been developed and applied to the pharmacokinetic study of the more active stereoisomer, S-AR-42, when administered via intravenous and oral routes in rodents, including plasma, bone marrow, and spleen pharmacokinetics (PK) in CD2F1 mice and plasma PK in F344 rats. Oral bioavailability was estimated to be 26 and 100% in mice and rats, respectively. R-AR-42 was also evaluated intravenously in rats and was shown to display different pharmacokinetics with a much shorter terminal half-life compared to that of S-AR-42. Renal clearance was a minor elimination pathway for parental S-AR-42. Oral administration of S-AR-42 to tumor-bearing mice demonstrated high uptake and exposure of the parent drug in the lymphoid tissues, spleen, and bone marrow. This is the first report of the pharmacokinetics of this novel agent, which is now in early phase clinical trials.

Tags:

caothientrangnguyen

Histone deacetylase inhibitor

AR-42 (NSC 731438)

Preclinical pharmacokinetics

S-Enantiomers

Histone deacetylase inhibitor

Share
/
9

Có thể bạn quan tâm

2D-QSAR and molecular docking studies of hydroxamic acid derivatives bearing Benzimidazole scaffold as histone deacetylase 6 inhibitors

2D-QSAR and molecular docking studies of hydroxamic acid derivatives bearing Benzimidazole scaffold as histone deacetylase 6 inhibitors

8 trang
Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor, AR-42 (NSC 731438), in rodents

Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor, AR-42 (NSC 731438), in rodents

9 trang
báo cáo khoa học: "Phenylhexyl isothiocyanate has dual function as histone deacetylase inhibitor and hypomethylating agent and can inhibit myeloma cell growth by targeting critical pathways"

báo cáo khoa học: "Phenylhexyl isothiocyanate has dual function as histone deacetylase inhibitor and hypomethylating agent and can inhibit myeloma cell growth by targeting critical pathways"

10 trang
Báo cáo y học: "Histone deacetylase inhibitor, butyrate, attenuates lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice"

Báo cáo y học: "Histone deacetylase inhibitor, butyrate, attenuates lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice"

8 trang

Tài liêu mới

Bài giảng Bệnh học lao

Bài giảng Bệnh học lao

123 trang
Bài giảng Virus: Chương 7 - Miễn dịch và các phương pháp chống vi rút

Bài giảng Virus: Chương 7 - Miễn dịch và các phương pháp chống vi rút

33 trang
Bài giảng Virus: Chương 6 - Chẩn đoán nhiễm vi rút

Bài giảng Virus: Chương 6 - Chẩn đoán nhiễm vi rút

14 trang
Bài giảng Virus: Chương 5 - Dịch tễ học vi rút và bệnh học phát sinh

Bài giảng Virus: Chương 5 - Dịch tễ học vi rút và bệnh học phát sinh

11 trang
Bài giảng Virus: Chương 4 - Di truyền vi rút

Bài giảng Virus: Chương 4 - Di truyền vi rút

17 trang
Bài giảng Virus: Chương 3 - Các phương pháp phân lập và nuôi cấy vi rút

Bài giảng Virus: Chương 3 - Các phương pháp phân lập và nuôi cấy vi rút

12 trang
Bài giảng Virus: Chương 2 - Các phương thức sinh sản

Bài giảng Virus: Chương 2 - Các phương thức sinh sản

36 trang
Bài giảng Virus: Chương 1 - Khái niệm cơ bản về vi rút

Bài giảng Virus: Chương 1 - Khái niệm cơ bản về vi rút

31 trang
Thực trạng kiến thức, thái độ, sử dụng thuốc lá điện tử của học sinh nam và một số yếu tố liên quan ở hai trường trung học phổ thông tại thành phố Thái Bình năm 2024

Thực trạng kiến thức, thái độ, sử dụng thuốc lá điện tử của học sinh nam và một số yếu tố liên quan ở hai trường trung học phổ thông tại thành phố Thái Bình năm 2024

8 trang
Nghiên cứu một số yếu tố liên quan đến đặc điểm khí huyết âm dương theo y học cổ truyền trên bệnh nhân suy tim tại Bệnh viện trường Đại học Y - Dược Huế

Nghiên cứu một số yếu tố liên quan đến đặc điểm khí huyết âm dương theo y học cổ truyền trên bệnh nhân suy tim tại Bệnh viện trường Đại học Y - Dược Huế

7 trang
Khảo sát tỷ lệ lạnh run sau gây tê tủy sống trên người bệnh phẫu thuật cắt trĩ

Khảo sát tỷ lệ lạnh run sau gây tê tủy sống trên người bệnh phẫu thuật cắt trĩ

5 trang
Bài giảng U não - ThS.Bs. Trần Thế Đủ

Bài giảng U não - ThS.Bs. Trần Thế Đủ

57 trang
Nhu cầu, đáp ứng nhu cầu và một số yếu tố liên quan đến chăm sóc giảm nhẹ của bệnh nhân ung thư điều trị nội trú tại Bệnh viện Hữu nghị Việt Tiệp năm 2024

Nhu cầu, đáp ứng nhu cầu và một số yếu tố liên quan đến chăm sóc giảm nhẹ của bệnh nhân ung thư điều trị nội trú tại Bệnh viện Hữu nghị Việt Tiệp năm 2024

10 trang
Kết quả điều trị gãy kín đầu dưới xương chày ở người lớn bằng phẫu thuật kết hợp xương nẹp vít khóa với màn hình tăng sáng tại Bệnh viện Hữu nghị Việt Tiệp

Kết quả điều trị gãy kín đầu dưới xương chày ở người lớn bằng phẫu thuật kết hợp xương nẹp vít khóa với màn hình tăng sáng tại Bệnh viện Hữu nghị Việt Tiệp

10 trang
Sự hài lòng của người bệnh đến khám tại Phòng khám Đa khoa Trung Hà năm 2024 – 2025

Sự hài lòng của người bệnh đến khám tại Phòng khám Đa khoa Trung Hà năm 2024 – 2025

8 trang

AI tóm tắt

- Giúp bạn nắm bắt nội dung tài liệu nhanh chóng!

Giới thiệu tài liệu

Đối tượng sử dụng

Từ khoá chính

Nội dung tóm tắt

Giới thiệu

Về chúng tôi

Việc làm

Quảng cáo

Liên hệ

Chính sách

Thoả thuận sử dụng

Chính sách bảo mật

Chính sách hoàn tiền

DMCA

Hỗ trợ

Hướng dẫn sử dụng

Đăng ký tài khoản VIP

Zalo/Tel:

093 303 0098

Email:

support@tailieu.vn

Phương thức thanh toán

Layer 1

Theo dõi chúng tôi

Facebook

Youtube

TikTok

Chịu trách nhiệm nội dung: Nguyễn Công Hà. ©2025 Công ty TNHH Tài Liệu trực tuyến Vi Na.
Địa chỉ: 54A Nơ Trang Long, P. Bình Thạnh, TP.HCM - Điện thoại: 0283 5102 888 - Email: info@tailieu.vn
Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015