zunia.vn

Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z

zunia.vn

» Y Tế - Sức Khoẻ

» Y học thường thức

Bài giảng: Dược phẩm gây tê

Chia sẻ: Nguyen Lan | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:81

Báo xấu

107
lượt xem 22
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế chuyên biệt và tạm thường luồn xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng: Dược phẩm gây tê

CÁC DƯỢC PHẨM GÂY TÊ LOCAL ANESTHETICS
I. ĐỊNH NGHĨA  Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế chuyên biệt và tạm thường luồn xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ th ể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động. 2
I. ĐỊNH NGHĨA  Các DP gây tê ngăn chặn sự dẫn truyền XĐTK tại mô thần kinh mà nó tiếp xúc, với nồng độ thích hợp 3
1.1. THỜI GIAN TIỀM PHỤC VÀ THỜI GIAN TÁC DỤNG  Thời gian tiềm phục  Thời gian tác dụng Dài hay ngắn phụ thuộc vào:  Tốc độ bị khử tại nơi tiếp xúc.  Tốc độ phân hủy sau khi được hấp thu vào máu và qua gan.  Ảnh hưởng của thuốc co mạch phối hợp. 4
1.2. Những đặc tính của một DP gây tê  Không gây tổn thương mô thần kinh.  Có hiệu ứng gây tê chuyên biệt, độc tính toàn thân thấp.  Có hiệu quả tê bất chấp gây tê bằng đường nào.  Thời gian tiềm phục càng ngắn càng tốt.  Thời gian tác dụng vừa đủ thao tác kỹ thu ật.  Mức độ gây tê phải đủ sâu  Không gây đặc ứng hay quá mẩn. 5
II.1. CẤU TRÚC R''1 R"'1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R'1 NHÂN THƠM CHUỖI TRUNG GIAN AMIN KỴ NƯỚC Dây nối Ankyl ƯA NƯỚC Cầu nối : ESTER: - CO – O - AMID: - NH – CO - CÊTON: - CO - ÊTE: -O- 6
II.1. CẤU TRÚC  Nhóm không phân cực thân dầu thường là nhân thơm, có ảnh hưởng đến sự khuyếch tán và hiệu lực tác dụng gây tê.  Nhóm phân cực thân nước thường là nhóm amin bậc 3 (-N=) hoặc bậc 2 (-N-), qui định tính tan trong nước và sự ion hóa của dược phẩm 7
II.1. CẤU TRÚC  Chuỗi trung gian gồm:  Dây Ankyl có 4-6 nguyên tử carbon (dài 6- 9nm), ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụng của thuốc.  Cầu nối mang các nhóm chức khác nhau sẽ bị thủy phân nhanh hay khó bị thủy phân trong máu và gan, ảnh hưởng lên thời gian tác dụng dài hay ngắn. 8
II.2. PHÂN LOẠI  Theo nguồn gốc: – Chiết suất từ thiên nhiên : Cocain – Tổng hợp : Procain, Lidocain 9
II.2. PHÂN LOẠI  Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối giữa nhóm amin và nhân thơm. – Nhóm ester (-CO-O-)  Ester của acid benzoic: Cocain  Ester của PABA: Procain, Tetracain. – Nhóm amid (-NH-CO-): Lidocain, Dibucain, Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain. – Nhóm ether (-O-): Pramoxime (Tronothane) 10 – Nhóm cetone (-CO-): Dyclonine (Dyclone)
II.2. PHÂN LOẠI – Các nhóm khác, không thuộc cấu trúc chung:  Các dẫn xuất phenetidin: Phenacain  Tinh dầu: Eugenol  Ethyl chloride (C2H5-Cl): Kélène 11
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R''1 R"'1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R'1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl- B + H+ BH+ (Dạng baz, (Dạng muối, không tan tan trong nước) trong nước) 12
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R''1 R"'1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R'1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl- B + H+ BH+ (Dạng baz, (Dạng muối, không tan tan trong nước) trong nước) 13
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ  Có thể sử dụng các DP gây tê ở hai dạng thuốc:  Dạng B: Dạng baz hay dạng không ion hoá, dễ khuyếch tán qua da và niêm mạc; được dùng làm thuốc gây tê bề mặt.  Dạng BH+: Dạng muối hoà tan trong nước hay dạng ion hoá, dùng cho đường tiêm chích (thường dưới dạng muối HCl) 14
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ  Trong cơ thể, thuốc sau khi hấp thu sẽ tồn tại: a. Dạng baz nguyên trạng (dạng B): Thấm được qua các hàng rào màng tế bào để đi đến các receptor. b. Dạng cation (dạng BH+): Dưới tác dụng của các dung dịch đệm ở pH sinh lý, muối này có thể chuyển một phần sang dạng baz tự do, theo phương trình sau (R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3 (R1,R2,R3)N + NaCl + H2CO3 15
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ c. Trên receptor:  Dạng baz có thể chuyển sang dạng cation theo phương trình sau: (R1,R2,R3)N + H2O (R1,R2,R3)NH+ + OH-  Dạng BH+ là dạng hoạt động chủ yếu ở vị trí receptor, thể hiện sự tương tác ưu tiên hơn lên receptor ở kênh Na+ 16
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Quá trình thâm nhập của thuốc tê qua màng tế bào để gắn vào receptor Dạng baz, hấp thu trực tiếp Dạng ion,muối tan trong dung dịch Đường tiêm chích HẤP THU Hệ thống đệm của mô (R1,R2,R3)N + NaCl + H2CO3 (R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3 Chuyển thành dạng [B], Dạng [BH+], không qua được màng tế bào qua được màng tế bào MÀNG TẾ BÀO (R1,R2,R3)N + H2O (R1,R2,R3)NH+ + OH- (R1,R2,R3)NH+ Gắn kết lên Bị ion hoá thành amoni bậc 4 mang điện (+), gắn được vào Receptor Receptor 17
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ PHƯƠNG TRÌNH HENDERSON – HASSELBALCH  Tác dụng của DP gây tê phụ thuộc vào sự hình thành tỷ lệ BH+/B trong cơ thể hay trong các tổ chức.  Tỷ lệ tương đối của BH+/B bị chi phối bởi: – pKa của thuốc. – Và pH của các dịch trong cơ thể. Tương ứng với phương trình Henderson-Hasselbalch: [BH+] [phần ion hoá] pKa= pH + log -------- = pH + log ------------------------------- [B] [phần không ion 18 hoá]
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ PHƯƠNG TRÌNH HENDERSON – HASSELBALCH [BH+] pKa= pH + log -------- [B]  pKa: Hằng định, trong khoảng 8-9.  Có 2 trường hợp xảy ra: 1. pH log[BH+]/[B] [BH+] hoặc [B] Thuốc chủ yếu ở dạng [B], dễ được hấp thu hơn qua màng tế bào. 2. pH log[BH+]/[B] [BH+] hoặc [B] 19 Thuốc chủ yếu ở dạng [BH+], ít được hấp thu hơn.
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Trên thực tế: – Khi pH thay đổi trong khoảng 7.2 -9.6: hiệu ứng gây tê vẫn xảy ra. – Ở mô bình thường với pH sinh lý: có khoảng 5-20% dược phẩm ở dạng B. Tỷ số này tuy nhỏ nhưng đủ để thuốc khuyếch tán qua mô liên – Ở các vùng viêm, pH khoảng 5.0- 5.5: Hầu hết dược phẩm ở dạng BH+, chỉ có khoảng 0.01% – 0.1% ở dạng B. Trong môi trường với pH này, hiệu ứng gây tê của dược phẩm bị giảm hoặc mất hẳn. 20

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN

TRỢ GIÚP

HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG

Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.