Bài giảng Thuốc điều trị nấm

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:12

Thêm vào BST

Báo xấu

17
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng "Thuốc điều trị nấm" được biên soạn với mục tiêu giúp người học kể tên và trình bày cơ chế tác dụng của các nhóm thuốc dùng trong điều trị nấm; các thuốc thường dùng trong mỗi nhóm và chỉ định dùng của mỗi thuốc; trình bày được công thức cấu tạo, các tính chất lý hóa và ứng dụng các tính chất đó trong kiểm nghiệm các thuốc: Clotrima- zol, Ketoconazol, Fluconazol, Naftifin hydroclorid, Amphote- ricin B, Nystatin; Griseofunvin. Mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc điều trị nấm

THUỐC ĐIỀU TRỊ NẤM
Mục tiêu học tập: 1. Kể tên và trình bày cơ chế tác dụng của các nhóm thuốc dùng trong điều trị nấm; các thuốc thường dùng trong mỗi nhóm và chỉ định dùng của mỗi thuốc. 2. Trình bày được công thức cấu tạo, các tính chất lý hóa và ứng dụng các tính chất đó trong kiểm nghiệm các thuốc: Clotrima- zol; Ketoconazol; Fluconazol; Naftifin hydroclorid; Amphote- ricin B; Nystatin; Griseofunvin.
1. ĐẠI CƯƠNG Có 2 nhóm bệnh nấm: Nấm da (dermatophytoses) và bệnh nấm do các loại nấm men hoại sinh gây ra. Trong những điều kiện xác định, một số loại nấm men hoại sinh có khả năng xâm nhập vào các khoang ổ sâu hơn trong cơ thể gây bệnh nấm toàn thân và lúc đó khó điều trị và có thể đe dọa cuộc sống bệnh nhân. Trong những năm gần đây, do dùng thuốc ức chế miễn dịch, thuốc chống ung thư...nên gây nhiễm nấm cơ hội; do lạm dụng kháng sinh gây bội nhiễm nấm đường tiêu hóa, nhiễm nấm cục bộ. Thuốc điều trị nấm hiện nay có 3 nhóm chính: 1. Các azol 2. Các allyamin 3. Các kháng sinh chống nấm.
20. 1. CÁC AZOL 1. Cấu tạo: - Đều là dẫn chất của Imidazol hoặc 1,2,4-triazol. - Phải chứa 2 đến 3 nhân thơm. - Ít nhất một nhân thơm gắn halogen như clo hoặc flo. 2. Cơ chế tác dụng: Ức chế enzym cytochrom P450 oxydase của nấm, enzym này xúc tác biến 14 -methylsterol thành ergosterol-thành phần chủ yếu của màng tế bào nấm. Đối với Candida albican, các thuốc này ức chế việc biến đổi bào tử chồi thành sợi nấm gây bệnh. Các thuốc dùng trong điều trị gồm clotrimazol; Econazol nitrat; Butoconazol nitrat; Sulconazol nitrat; Oxyconazol nitrat; Ketoco- nazol; Fluconazol; Itraconazol... (...conazol)
CLOTRIMAZOL 1. Công thức: 1-[(2-clorophenyl) diphenyl- methyl]-1H-imidazol Cl 2. Tính chất: C * Nhân imidazol: Tính base, hấp thụ UV N - Tan trong acid vô cơ loãng. - Định lượng đo acid mt khan. N - Định tính, định lượng phổ UV. * Clo hữu cơ: Vô cơ hóa, xác định bằng AgNO3 3. Công dụng: * Điều trị nhiễm nấm ngoài da, miệng-hầu (dd, kem, viên đặt...) * Gây rối loạn tiêu hóa nặng nên không dùng điều trị nhiễm nấm toàn thân.
20.2. ALLYLAMIN VÀ CÁC HỢP CHẤT TƯƠNG TỰ 1. Cơ chế tác dụng: Quá trình sinh tổng hợp ergosterol đi từ squalen: Squalen S qualen epo xyd Lanso stero l d 14 emethyllanso stero l eg o s r tero l Các allylamin ức chế tổng hợp squalen epoxyd nên ergosterol không được tạo thành, nấm bị tiêu diệt. 2. Các hợp chất trong nhóm: Naftifin; Terbinafin; Tolnaftat
NAFTIFIN HYDROCLORID CH3 1. Công thức: N-methyl-N-(3-phenyl-2-pro- N penyl)-1-naphtalen methanamin hydroclorid . HCl 2. Tính chất Tính base của methanamin; hấp thụ UV của nhân thơm và hóa tính của HCl kết hợp. Định lượng đo phổ UV; đo acid môi trường khan hoặc đo kiềm môi trường nước. 3. Công dụng: Điều trị nấm tại chỗ. Dạng kem 1%; gel 1%.
20.3. CÁC KHÁNG SINH CHỐNG NẤM 1. Cấu tạo: Là macrolid- vòng lớn, một lacton vòng lớn chứa nhiều dây nối đôi (polyen) Theo kích thước của vòng, kháng sinh loại này chia 2 nhóm: 1. Polyen có 26 cạnh: Natamycin (pimaricin). 2. Polyen có 38 cạnh: Nystatin; Amphotericin B. Tất cả các kháng sinh này đều chứa đường desoxyaminohexose liên kết glucosid; khác nhau về số lượng dây nối đôi trong vòng lacton: Natamycin là pentaen; Nystatin là hexaen, còn Ampho- tericin B là heptaen. Ngoài ra, còn Griseofunvin cũng là ks chống nấm có cấu trúc khác. 2. Tác dụng: Liên kết với các sterol trên màng tế bào nấm, làm thay đổi độ thấm, nấm bị tiêu diệt. Chỉ có Amphoterisin B điều trị nhiễm nấm toàn thân
AMPHOTERICIN B OH 1. Công thức: O OH H3C OH O OH OH OH OH OH HO CH3 O H O H 3C O OHNH Gồm 2 mạch, mỗi mạch 16 cạnh, nối với nhau qua 3C (6 cạnh). 2 Mạch dưới chứa 7 dây nối đôi luân phiên; mạch trên 6OH, phân đều à chứa chức ester. H3C O OH 2. Tính chất: Dây nối đôi luân phiên, tính acid; tính base (ampho); có màu (vàng hoặc vàng da cam). Dễ mất hoạt tính do sự oxy hóa. Tan trong dd kiềm; acid vô cơ loãng; hấp thụ UV. 3. Công dụng: Bột đông khô pha tiêm; kem; thuốc mỡ.
NYSTATIN OH O OH 1. Công thức: H3C OH O OH OH OH OH OH HO CH3 O H O H 3C O OHNH Chỉ khác amphoterisin B là mạch dưới chỉ có 6 dây nối đôi. 2 Để cân đối, mạch trên thay đổi vị trí nhóm OH. H3C 2. Tính chất: Tương tự Amphoterisin B. O OH Do hệ dây nối đôi luân phiên rút ngắn (7 xuống 6) nên nystatin chỉ có màu vàng hoặc hơi vàng. 3. Công dụng: Do uống hầu như không hấp thu nên chỉ dùng ngoài. Kem; bột pha súc; viên đặt âm đạo.
GRISEOFUNVIN 1. Công thức: 7-cloro-2',4,6-trimethoxy- Cl CH3O O O 6'-methylspiro[benzofuran-2(3H),1'-[2]- H3CO cyclohexen]-3,4'-dion CH3 O 2. Tính chất: OCH3 * Hóa tính nhân thơm: Hấp thụ UV (định tính, định lượng). * Nhóm methoxy gắn vào nhân thơm: Pư với tt Marqui.. * Dây nối đôi: Phản ứng cộng (mất màu nước brom. * Nhóm carbonyl: Ngưng tụ. Tác dụng kali bicromat và acid sulfuric tạo màu đỏ vang: OCH3 3. Công dụng: Griseofunvin K2 Cr2O7 O O H2SO4 Điều trị nấm da. Không có tác dụng trên Candida. CH3
HẾT CHƯƠNG 20