Ch ng 20ươ
CÁC THU C ĐI U TR N MỐ Ề Ị Ấ
M c tiêu h c t p:ụ ọ ậ
1. K tên và trình bày c ch tác d ng c a các nhóm thu c dùng ể ơ ế ụ ủ ố
trong đi u tr n m; các thu c th ng dùng trong m i nhóm vàề ị ấ ố ườ ỗ
ch đnh dùng c a m i thu c.ỉ ị ủ ỗ ố
2. Trình bày đc công th c c u t o, các tính ch t lý hóa và ngượ ứ ấ ạ ấ ứ
d ng các tính ch t đó trong ki m nghi m các thu c: Clotrima-ụ ấ ể ệ ố
zol; Ketoconazol; Fluconazol; Naftifin hydroclorid; Amphote-
ricin B; Nystatin; Griseofunvin.
1. Đi c ngạ ươ
Có 2 nhóm b nh n m: N m da (dermatophytoses) và b nh n mệ ấ ấ ệ ấ
do các lo i n m men ho i sinh gây ra. Trong nh ng đi u ki n xác ạ ấ ạ ữ ề ệ
đnh, m t s lo i n m men ho i sinh có kh năng xâm nh p vào ị ộ ố ạ ấ ạ ả ậ
các khoang sâu h n trong c th gây b nh n m toàn thân và lúcổ ơ ơ ể ệ ấ
đó khó đi u tr và có th đe d a cu c s ng b nh nhân.ề ị ể ọ ộ ố ệ
Trong nh ng năm g n đây, do dùng thu c c ch mi n d ch, thu cữ ầ ố ứ ế ễ ị ố
ch ng ung th ...nên gây nhi m n m c h i; do l m d ng kháng ố ư ễ ấ ơ ộ ạ ụ
sinh gây b i nhi m n m đng tiêu hóa, nhi m n m c c b .ộ ễ ấ ườ ễ ấ ụ ộ
Thu c đi u tr n m hi n nay có 3 nhóm chính:ố ề ị ấ ệ
1. Các azol
2. Các allyamin
3. Các kháng sinh ch ng n m.ố ấ
20. 1. CÁC AZOL
1. C u t o:ấ ạ
- Đu là d n ch t c a Imidazol ho c 1,2,4-triazol.ề ẫ ấ ủ ặ
- Ph i ch a 2 đn 3 nhân th m.ả ứ ế ơ
- Ít nh t m t nhân th m g n halogen nh clo ho c flo.ấ ộ ơ ắ ư ặ
2. C ch tác d ngơ ế ụ :
c ch enzym cytochrom P450 oxydase c a n m, enzym này Ứ ế ủ ấ
xúc tác bi n 14 ế-methylsterol thành ergosterol-thành ph n chầ ủ
y u c a màng t bào n m.ế ủ ế ấ
Đi v i Candida albican, các thu c này c ch vi c bi n đi bào ố ớ ố ứ ế ệ ế ổ
t ch i thành s i n m gây b nh.ử ồ ợ ấ ệ
Các thu c dùng trong đi u tr g m clotrimazol; Econazol nitrat;ố ề ị ồ
Butoconazol nitrat; Sulconazol nitrat; Oxyconazol nitrat; Ketoco-
nazol; Fluconazol; Itraconazol...
CLOTRIMAZOL
1. Công th c:ứ
N
N
C
Cl
1-[(2-clorophenyl) diphenyl-
methyl]-1H-imidazol
2. Tính ch t:ấ
* Nhân imidazol: Tính base, h p th UVấ ụ
- Tan trong acid vô c loãng.ơ
- Đnh l ng đo acid mt khan.ị ượ
- Đnh tính, đnh l ng ph UV.ị ị ượ ổ
* Clo h u c : Vô c hóa, xác đnh b ng AgNOữ ơ ơ ị ằ 3
3. Công d ng:ụ
* Đi u tr nhi m n m ngoài da, mi ng-h u (dd, kem, viên đt...)ề ị ễ ấ ệ ầ ặ
* Gây r i lo n tiêu hóa n ng nên không dùng đi u tr nhi m ố ạ ặ ề ị ễ
n m toàn thân.ấ
20.2. ALLYLAMIN VÀ CÁC H P CH T Ợ Ấ
T NG TƯƠ Ự
1. C ch tác d ng:ơ ế ụ Quá trình sinh t ng h p ergosterol đi t squalen:ổ ợ ừ
Squalen Squalen epo xyd Lanso stero l
demethyllanso stero l ergostero l
14
Các allylamin c ch t ng h p squalen epoxyd nên ergosterolứ ế ổ ợ
không đc t o thành, n m b tiêu di t.ượ ạ ấ ị ệ
2. Các h p ch t trong nhóm:ợ ấ
Naftifin; Terbinafin; Tolnaftat