intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE
 » 
 » 

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

Chia sẻ: Lan Nguyen | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:66

Thêm vào BST
Báo xấu
292
lượt xem 67
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Trình bày được receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc. Phân biệt được chất đối kháng và chất chủ vận. Phân biệt được giữa đối kháng dược lý , đối kháng sinh lý và đối kháng hoá học. Phân biệt được cơ chế tác động thông qua receptor và không thông qua receptor. Trình bày được các cách tác dụng của thuốc. Trình được cơ chế tác dụng chung của thuốc.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

  1. DƯỢC LÝ HỌC ĐẠI CƯƠNG CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý Đối tượng : Sinh viên lớp dược hệ 4 năm và 5 năm 1
  2. MỤC TIÊU HỌC TẬP  Trình bày được receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc.  Phân biệt được chất đối kháng và chất chủ vận.  Phân biệt được giữa đối kháng dược lý , đối kháng sinh lý và đối kháng hoá học.  Phân biệt được cơ chế tác động thông qua receptor và không thông qua receptor.  Trình bày được các cách tác dụng của thuốc.  Trình được cơ chế tác dụng chung của thuốc. 2
  3. ĐỊNH NGHĨA Dược lyù học (Pharmacology) laø moân khoa học nghieân cứu về nguyeân lyù vaø những quy luật taùc động lẩn nhau giữa thuốc vaø hệ thống sống của sinh vật. Dược lực học Dược lyù học Dược động học 3
  4. PHAÂN LOẠI Dược lyù học gồm 2 phần chính:  Dược lực học  D ược đ ộn g h ọc (Pharmacodynamiee (Pharmacokinetic) s)  Hấp thu  Hiệu ứng dược lyù  Phaân bố  Cơ chế taùc động  Chuyển hoaù  Thải trừ 4
  5. VAÄN MEÄNH CUÛA DÖÔÏC P HAÅM TRONG CÔ THEÅ SÖÏ HAÁP SÖÏ ÑAØO THU THAÛI T1/2 Sinh khaû duïng CL SÖÏ PHAÂN Noàng ñoä thuoác trong huyeát töông: Chaát CHUYEÅ PHOÁI PHÖÙC HÔÏP THUOÁC-PROTEIN HUYEÁT chuyeå N HOAÙ Vd TÖÔNG THUOÁC n hoaù THUOÁC Thuoác ôû daïng gaén keát vôùi (Gan) THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO moâ RECEPTOR HIEÄU ÖÙNG DÖÔÏC TAÙC DUÏNG LYÙ ÑOÄC TÍNH PHUÏ TAÙC DUÏNG TRÒ LIEÄU 5
  6. DÖÔÏC LÖÏC HOÏC  Dược lực học nghieân cöùu taùc duïng cuûa thuoác leân cô theå soáng, goàm coù:  Töông taùc thuoác vôùi receptor.  Lieân quan giöõa lieàu duøng vaø ñaùp öùng.  Cơ chế cuûa taùc duïng trò lieäu vaø ñoäc tính. 6
  7. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.1. ÑÒNH NGHÓA: Receptor (hay thuï theå, nôi tieáp thu) laø nhöõng protein coù phaân töû löôïng lôùn, toàn taïi vôùi moät löôïng giôùi haïn trong caùc teá baøo ñích, coù khaû naêng nhaän bieát vaø gaén ñaëc hieäu vôùi moät soá phaân töû khaùc (ligand) ôû ngoaøi teá baøo ñích ñeå gaây ra taùc duïng sinh hoïc ñaëc hieäu. D+ R DR R’ + D E D: Thuoác E: Taùc duïng 7 sinh hoïc
  8. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ  Receptor  Ligand: Laø nhöõng phaân töû noäi sinh (hormon, chaát daãn truyeàn thaàn kinh, autacoid) hoaëc taùc nhaân ngoaïi sinh (chaát höõu cô coù phaân töû nhoû, thuoác, moät vaøi ion). 8
  9. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:  Traïng thaùi caáu truùc:  Receptor coá ñònh treân maøng teá baøo. Thöôøng goàm nhieàu tieåu ñôn vò (subunit) laø nhöõng protein khu truù xuyeân suoát caû trong vaø ngoaøi maøng teá baøo, khi hoaït ñoäng vaãn khoâng rôøi maøng. Ligand gaén vaøo ôû maët ngoaøi maøng 9
  10. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:  Traïng thaùi caáu truùc:  Receptor coù khaû naêng di chuyeån trong teá baøo.  Moät soá receptor khi gaén vôùi ligand thì rôøi maøng, ñi vaøo beân trong baøo töông. Hieän töôïng naøy coøn ñöôïc goïi laø söï xaâm nhaäp. Ñaây laø moät caùch truyeàn thoâng tin vaøo trong vaø cuõng laø caùch giaûm bôùt soá löôïng receptor ñang hoaït ñoäng.  Moät soá receptor khaùc nhö hoaø tan vaøo trong baøo töông. Ví duï nhö receptor cuûa steroid seõ di chuyeån vaøo trong nhaân gaén leân moät ñoaïn ñaëc hieäu cuûa AND, hoaït hoaù cho söï sao cheùp moät gen naøo ñoù. 10
  11. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:  Caáu taïo:  Protein ñieàu hoaø.  Caùc enzym.  Protein vaän chuyeån.  Protein caáu truùc. 11
  12. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR: Hieän nay ñaõ phaùt hieän treân 20 loaïi receptor hoäi ñuû 4 ñieàu kieän sau:  Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát chuû vaän.  Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát ñoái vaän.  Coù tính nhaïy caûm cao ñoái vôùi hieäu öùng sinh hoïc.  Khoâng phaûi laø cô chaát cuûa men, hoaëc chaát caïnh tranh vôùi men. 12
  13. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Nhaän bieát caùc phaân töû thoâng tin (ligand) baèng söï gaén ñaëc hieäu caùc phaân töû naøy vaøo receptor theo caùc lieân keát hoaù hoïc:  Lieân keát thuaän nghòch: lieân keát ion, lieân keát hydro, lieân keát Van der Waals .  Lieân keát khoâng thuaän nghòch: lieân keát coäng hoaù trò.  Chuyeån taùc duïng töông hoã giöõa Ligand 13
  14. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Nhaän bieát caùc phaân töû thoâng tin (ligand) baèng söï gaén ñaëc hieäu caùc phaân töû naøy vaøo receptor theo caùc lieân keát hoaù hoïc:  Lieân keát ion: Caùc chaát hoùa hoïc mang ñieän tích seõ gaén vaøo vuøng mang ñieän tích traùi daáu cuûa receptor, vôùi löïc lieân keát khoaûng 5-10 kcal/ mol. Vd: nhoùm amoni baäc 4 cuûa acetylcholin coù ñieän tích döông.  Lieân keát hydro: Do söï phaân boá khoâng ñoàng ñeàu electron trong phaân töû neân coù moái lieân keát giöõa nguyeân töû hydro vôùi caùc nguyeân töû coù ñieän tích aâm cao nhö oxy, nitô vaø fluor, löïc lieân keát khoaûng 2-5 kcal/ 14 mol.
  15. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Lieân keát Van-der-Waals: Laø löïc lieân keát giöõa caùc electron vôùi caùc nhaân cuûa caùc phaân töû keá beân, phuï thuoäc vaøo khoaûng caùch giöõa caùc phaân töû. Löïc naøy töông ñoái yeáu, khoaûng 0,5 kcal/ mol. Vd: caùc thuoác coù voøng benzen, coù maät ñoä electron phaân boá ñoàng ñeàu thöôøng coù moái lieân keát naøy. Caùc löïc lieân keát treân ñeàu laø thuaän nghòch.  Lieân keát coäng hoaù trò: Laø löïc lieân keát giöõa caùc nguyeân töû baèng nhöõng caëp ñieän töû chung. Löïc lieân keát lôùn, 50-150 kcal/ mol, neân laø lieân keát khoâng thuaän nghòch ôû nhieät ñoä cô theå, khoâng coù chaát xuùc taùc vaø ít gaëp. Vd: lieân keát giöõa chaát alkyl hoùa 15 teá baøo ung vôùi
  16. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR: Moät phaân töû thuoác coù theå gaén vaøo receptor theo nhieàu kieåu lieân keát. Ví duï: Acetylcholin gaén vaøo receptor M-cholinergic theo ñöôøng noái sau:  Hai O cuûa chöùc ester taïo lieân keát hydro vôùi receptor.  Nhoùm CH -CH gaén vôùi Rep baèng lieân keát phaân töû (löïc Van- 2 2 der-Waals).  Hai goác CH cuûa amin baäc 4 gaén vaøo caùc khoang cuûa vò trí anion 3 CH3 CH3 cuõng baèng löïc Van-der-Waals. + H O C CH ñieänCH2 (+) cuûa Ach vôùi vò trí anion  Lieân keát ion giöõa N mang 2 tích N cuûa Rep. O CH3 CH3 H - Phöùc hôïp Acetylcholin – Receptor M 16
  17. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Chuyeån taùc duïng töông hoã giöõa Ligand – receptor thaønh moät tín hieäu ñeå gaây ra ñöôïc ñaùp öùng teá baøo.  Caùc receptor naèm ôû nhaân teá baøo ñöôïc hoaït hoùa bôûi caùc ligand .gaén treân caùc vò trí ñaëc hieäu cuûa ADN naèm trong vuøng ñieàu hoøa gen, gaây söï sao cheùp caùc gen ñaëc hieäu.  Caùc receptor naèm ôû maøng teá baøo, vì xa nhaân, neân khoâng tham gia tröïc tieáp vaøo vieäc bieåu hieän cuûa gen. Khi caùc ligand taùc ñoäng leân receptor seõ laøm saûn xuaát ra caùc phaân töû trung gian-chaát truyeàn tin thöù caáp ( AMPv, GMPv, IP3, Ca++, diacetyl glycerol,..), gaây ra moät loaït phaûn öùng, daãn tôùi thay ñoåi trong chuyeån hoùa teá 17
  18. I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ I.3. TÍNH CHAÁT CUÛA CAÙC RECEPTOR:  Chòu traùch nhieäm veà tính choïn loïc trong söï taùc ñoäng cuûa döôïc phaåm.  Laø yeáu toá quyeát ñònh veà löôïng moái lieân heä giöõa lieàu duøng hay noàng ñoä döôïc phaåm vôùi hieäu öùng döôïc löïc sinh ra.  Laøm trung gian cho hoaït ñoäng cuûa nhöõng chaát ñoái vaän döôïc lyù. 18
  19. II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR: K1 [Döôïc phaåm] + [Receptor] Phöùc hôïp [döôïc phaåm- receptor] [D] [R] K2 [DR] K1 vaø K2 laø haèng soá phoái hôïp vaø phaân ly. 19
  20. II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR: Töông taùc giöõa thuoác vaø receptor xaûy ra qua 2 giai ñoaïn :  Giai ñoaïn ñaàu: Laø töông taùc vaät lyù. Söï töông taùc naøy coù theå thuaän nghòch hoaëc khoâng thuaän nghòch. Thuoác gaén vaøo receptor baèng caùc lieân keát ion, Van- der-Waals vaø coäng hoùa trò (beàn vöõng nhaát).  Giai ñoaïn sau: Laø giai ñoaïn töông taùc veà hoaù hoïc vaø phaùt sinh ñaùp öùng veà hieäu öùng döôïc lyù. 20
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN
TRỢ GIÚP
HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG
Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2