Thuốc ngủ
1. Đại cương:
1.1. Định nghĩa: An thần - ngủ - mê - chết.
1.2. Nhắc lại sinh lý giấc ngủ :
+ Không thuần nhất mà chia làm hai giai
đoạn.
- Giấc ngủ chậm đồng bộ ( Synchronic ) 70-
80 % thời gian.
Ngủ say, thở đều, sâu, huyết áp hơi giảm,
chuyển hoá giảm, nội tiết giảm. Trên EEG :
làn sóng chậm, đều, biên độ cao.
c R1 và R2 chưa no, tác dụng ngủ mạh:
Veronal, Nembutal, Secobarbital.
- Nếu thay 1 H ở C5 bằng gốc phenyl ( C6
H5 ) sẽ có Phenobarbital có tác dụng gây
ngủ dài và chống co giật
- Nếu thay cả 2 H ở C5 bằng hai gốc
phenyl, thì tác dụng gây ngủ mất hẳn.
- Nếu thay O ở C2 bằng S, ta có
thiobarbiturat gây mê nhanh khi tiêm tĩnh
mạch.
- Nếu thay H ở N1 hoặc N3 bằng gốc
metyl, sẽ có barbiturat tan mạnh trong lipid
( như Hexobarbital ), tác dụng ức chế thần
kinh trung ương mạnh và ngắn.
Như vậy có thể thay đổi cấu trúc sẽ làm
thay đổi
+ Độ ion hoá
+ Độ tan của thuốc trong lipid
+ Độ xâm nhập của thuốc vào não
Do đó có sự khác nhau về tác dụng
2.2. Dược động học:
+ Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá: ( từ dạ
xuống trực tràng ), trừ Pentotal,
Evipan, được dùng bằng đường tiêm tĩnh
mạch, tiêm bắp đau, tiêm dưới da gây kích
ứng, loét.
Thuốc hấp thu vào máu được kết hợp với
protein huyết tương và ở dạng tự do .
+ Hiệu lực của thuốc phụ thuốc vào :
- Thuốc ngủ từng loại
- pH của cơ thể từng người :