NHỮNG RỐI LOẠN NHỊP
TIM DO NHIỄM ĐỘC
DIGITAN
TS. ĐINH MINH TÂN
Tính chất lý hóa: Các glycozit trợ tim có chủ yếu trong các
dược liệu:
Dương địa hoàng(digitalis) gồm : D.purpurea, D. lanata,
D.ferruginea, D.ciliata…
Strophantus, gồm: S. kombe, S. gratus, S. hispidus, S.
divaricatus…
Hành biển(Scilla maritima L.)
Trúc đào (Nerium oleander L .)
Thông thiên (Thevetia neriifolia zuss )
Muguet (Convallaria mazalis L .)
Adonis (Adonis vernalis L .)
• Tất cả các loại Digitan này đều chứa glycozit mà khi thủy phân
glycozit sẽ cho :
• Phần Aglycon (Genin) có tác dụng chủ yếu trên tim .
• Phần đường ( Glucoza,Ramnoza, Galactoza… )không hoặc ít có
tác dụng trên tim, nhung lại làm tăng tác dụng của phần genin.
Chuyển hóa :
Hấp thu :
Digitalin (Digitoxin) tan nhiều trong lipit nên được hấp thu >
90%, Digoxin hòa tan vừa phải nên hấp thu ít hơn 60 – 70 %.
Uabain không hòa tan trong lipit nên không hấp thu qua
đường tiêu hóa, do đó p[hải dùng theo đường tiêm TM.
Khuyếch tán trong cơ thể: sau khi được hấp thu qua dường tiêu
hóa, các glycozit vào máu liên kết với protein
(albumin),Digitalin liên kết 95%, Digoxin chỉ có 20 %,Uabain
không liên kết với protein huyết thanh. Sự liên kết này không bền
vững, thuốc dễ dược tách ra khỏi protein. Các tổ chức : thận, tim,
gan, phổi cũng giữ lại glycozit trợ tim,tỷ lệ cơ tim giữ Digitalin
gấp 3-5 lânhơn ở trong máu,với Digoxin lên tới 25 lần .Nồng độ
này càng cao khi kali máu giảm.
Chuyển hóa:
• - Thủy phân giải phóng genin và đường.
• - Hydro-hóa genin cho những chất bớt ưa lipit hơn.
• - Epime- hóa genin.
• - Bão hòa liên kết kép của vòng lacton.
• - Glycuro- hoặc sunfo – liên hợp.
• Quá trình chuyển hóa được thực hiện trong lưới nội tương của
tế bào gan chủ yếu với Digitalin, một phần Digoxin, Uabain
không chuyển hóa theo dường này.
• Đào thải : - Qua nước tiểu chủ yếu, Digitalin thải trong 24 giờ 7
%, Digoxin thải 33 – 35 %, Uabain thải tới 98 % .
• - Qua mật : chủ yếu với Digitalin 20 – 30 % và Digoxin 6 – 8
%.
Cơ chế tác dụng :
Tác động của Digitan phải thông qua việc gây mất cân bằng
ion qua màng tế bào, như vậy sẽ gây ảnh huởng xấu do sự
mất cân bằng này.
Glycozit trợ tim rất nhạy cảm với rốilọan cân bằng do bệnh
tim hay do điều trị gây nên.
Tác dụng phế vị : ở cơ tim làm tăng trương lực phế vị, ức
chế họat động của men cholinesteraza (Krantz J.c ,Ling J.s.
l ). Ở ngoại biên làm tăng sự nhạy cảm của các cơ quan
nhận cảm áp ở xoang cảnh và quai động mạch chủ ( Moe
GK, Han j. ).
Người ta còn cho rằng glycozit trợ tim có tác dụng kháng
adrenergic, đặc biệt nếu trương lực giao cảm cơ sở mạnh .