Bài giảng Thuốc điều trị bệnh do ký sinh trùng

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:20

Thêm vào BST

Báo xấu

16
lượt xem 4
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng "Thuốc điều trị bệnh do ký sinh trùng" trình bày các nội dung chính sau đây: các thuốc điều trị giun sán, trị bệnh sốt rét, trị lỵ amip và Trichomonas thường dùng bao gồm tên thuốc, công thức cấu tạo, các tính chất lý hóa và ứng dụng các tính chất đó trong kiểm nghiệm, Chỉ định dùng của mỗi thuốc. Mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc điều trị bệnh do ký sinh trùng

THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH DO KÝ SINH TRÙNG
Mục tiêu học tập: 1. Trình bày được các thuốc điều trị giun sán thường dùng bao gồm tên thuốc, công thức cấu tạo, các tính chất lý hóa và ứng dụng các tính chất đó trong kiểm nghiệm. Chỉ định dùng của mỗi thuốc. 2.Trình bày được các thuốc điều trị bệnh sốt rét thường dùng bao gồm tên thuốc, công thức cấu tạo. Phân tích công thức cấu tạo để trình bày các hóa tính chính và ứng dụng các hóa tính đó trong pha chế, kiểm nghiệm. Chỉ định dùng mỗi thuốc. 3. Trình bày được các thuốc điều trị lỵ amip và Trichomonas thường dùng bao gồm tên thuốc, công thức cấu tạo, các tính chất lý hóa, mối liên quan giữa các tính chất lý hóa với các phép thử định tính và định lượng; chỉ định dùng của mỗi thuốc.
21.1. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GIUN SÁN • Giun sán ký sinh thuộc động vật đa bào. Bệnh giun sán ở người rất phổ biến. Trên 2 tỷ người là vật chủ của các loại giun sán khác nhau. Do du lịch, di dân, phát triển ốc sên dưới nước nên số người nhiễm giun sán ngày càng tăng. • Giun sán được chia làm 2 lớp: Lớp sán và lớp giun tròn. Lớp sán có sán dây, sán lá. Giun có giun móc, giun tóc, giun đũa, giun lươn... • Hiện có rất nhiều thuốc dùng điều trị giun sán. Sau đây sẽ trình bày một số thuốc.
21.1. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GIUN SÁN Giun móc
DIETHYLCARBAMAZIN CITRAT O CH2 COOH C2H5 1. Cấu tạo: CH3 N N C N HO C COOH C2H5 CH2 COOH N,N-diethyl-4-methylpiperazin-1- carboxamid dihydrogen 2-hydroxypropan-1,2,3-tricarboxylat Bột trắng, không mùi hoặc hơi có mùi, dễ tan trong 2. Tính chất: nước. * Tính base: Do N ở vị trí 1. Chế phẩm dd; định tính, định lượng. * Nhóm chức amid: Thủy phân (định tính). * Muối citrat: Tạo tủa với ion calci. 3. Công dụng: Thuốc chọn lọc điều trị bệnh giun chỉ.
ALBENDAZOL H 1. Công thức: N 1 NH C O CH3 6 2 3 O CH3 CH2 CH2 S 5 N 4 Methyl[5-(propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl] carbamat 2. Tính chất: Thực tế không tan trong nước, khó tan trong dm hc. * Tính base: Tan trong acid vô cơ; tủa tt chung alc; đl đo acid.. * Nhóm chức ester, amid: Thủy phân giải phóng amin thơm; CO2. Có tính acid yếu (tan trong dd kiềm). * Nhân thơm: Hấp thụ UV (định tính, định lượng). 3. Công dụng: * Giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc; bệnh nang sán. * Giun lươn, sán bò, sán lợn
MEBENDAZOL H 1. Công thức: N 1 NH C O CH3 6 2 5 3 O N C 4 O Methyl N-(5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl) carbamat 2. Tính chất: Tương tự albendazol. Do vị trí 5 là benzoyl nên khi thủy phân giải phóng acid benzoic, phát hiện bằng thuốc thử ion sắt III (tủa màu hồng thịt). 3. Công dụng: * Điều trị giun đũa, kim, móc, tóc, nang sán như albendazol
NICLOSAMID Cl 1. Công thức: 5-cloro-N-(2-cloro-4-nitrophenyl) CO HN NO2 -2-hydroxybenzamid. OH 2. Tính chất: Hầu như không tan trong Cl nước, dm hữu cơ; tan được trong aceton * OH phenol: Tan trong dd kiềm; với FeCl3 tạo màu. * Chức amid: Thủy phân ra acid salicylic và anilin (amin thơm). Dựa vào đó định tính, định lượng. Tính acid: Định lượng đo tetrabutylamoni hydroxyd (đo kiềm). * Nitro thơm: Tan trong dd kiềm; khử hóa ra amin thơm để đt,đl. 3. Công dụng: Điều trị các loại sán dây ở ruột như sán cá, sán bò, sán lợn. Ngoài ra còn điều trị sán chuột, sán Hymenolepis nana
21.2. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH SỐT RÉT * Bệnh sốt rét do ký sinh trùng Plasmodium gây ra. Ở nước ta có 4 loại Plasmodium gây bệnh, đó là P.falciparum; P.vivax; P. ma- lariae và P.oval. * Các thể ký sinh trùng sốt rét và thuốc điều trị: 1. Thể tiền hồng cầu: Primaquin, pyrimethamin 2. Thể phân liệt trong máu: - Tác dụng nhanh: Cloroquin; Mefloquin; Quinin; Artemisinin và dẫn chất. - Thuốc tác dụng chậm: Pyrimethamin; sulfonamid; sulfon. 3. Thể giao tử trong máu: Primaquin (falciparum); cloroquin; quinin (vivax; malariae) 4. Thể ngoài hồng cầu: Đối với vivax và malariae: Primaquin; pyrimethamin.
CLOROQUIN C 2H5 H3C CH CH2 CH2 CH2 N 1. Công thức: C2H5 NH 4 2. Tính chất: Cl 7 Vị rất đắng, tan trong dm hữu cơ N * Tính base: Do 2 nguyên tử nitơ mang lại. Tan trong HCl. Định tính tt chung alc; đl đo acid; chế phẩm dd 2H3PO4; H2SO4; 2HCl. * Nhân thơm: Hấp thụ UV (đt; đl). * Amin thơm: Thủy phân amin thơm bậc nhất (đt; đl). * Phân biệt các muối: - HCl dễ tan trong nước, pha dd tiêm. Xác định ion clorid bằng AgNO3; đl mt khan, thêm thủy ngân acetat. - H2SO4: Khó tan trong nước, dạng viên nén. Xác định ion sulfat bằng ion bari; đl mt khan. 1HCLO4 phản ứng 1 pt q.H2SO4. - 2H3PO4: Khó tan trong nước, dạng viên nén. Xác định bằng
tt amoni molypdat (tủa màu vàng); định lượng bằng pp đo acid trong môi trường khan. 3. Công dụng: * Điều trị sốt rét: Có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu của P.falciparum; P.vivax và thể giao tử của P.vivax. * Điều trị áp xe gan do amip. * Điều trị viêm thấp khớp, viêm khớp tuổi thanh thiếu niên.
ARTEMISININ CH3 1.Công thức: H 3C O O 2. Tính chất: O Vị hơi đắng, khó tan trong nước. O CH3 Nhóm chức ester: Thủy phân (định tính, định lượng). O Nhóm chức peroxyd: Tính oxy hóa (định tính, định lượng). Nhóm chức bán acetal: Tính khử (định tính). Nhóm chức ceton: Khử hóa thành DHA có tác dụng mạnh hơn; từ đó bán tổng hợp các dẫn chất tác dụng tốt hơn như Artesu- nat; artemether; arteether. 3. Công dụng: Diệt thể phân liệt trong máu của tất cả các loại kst sốt rét, kể cả các loại đã kháng các thuốc khác. * Tỷ lệ tái phát cao.
SỰ TẠO THÀNH NHÓM CHỨC BÁN ACETAL CH3 CH3 H 3C H 3C O O O O O O OH H 2O O HO CH3 CH3 O O Nhóm chức bán acetal
PRIMAQUIN PHOSPHAT 1. Công thức: 8-(4-amino-1-methylbutylamino)-6-me-CH3O 6 . H PO thoxyquinolin diphosphat 2 3 4 8 N 2. Tính chất: NH CH3 CH CH2 CH2 CH2 NH2 Bột kt màu vàng cam, không mùi, vị đắng. Tan trong nước. Tính base; amin thơm; nhân thơm và acid phosphoric như cloroquin phosphat. 3. Công dụng: * Phòng tái phát do P.vivax; P. malariae (thể ngoài hồng cầu) * Diệt thể giao tử P.falciparum
21.3. THUỐC ĐIỀU TRỊ LỴ AMIP VÀ TRICHOMONAS Bệnh lỵ amip do Entamoeba hystolytica gây ra, là loại động vật đơn bào, thuộc lớp chân giả. Trichomonas cũng là động vật đơn bào, thuốc lớp trùng roi. 1.Amip tồn tại trong cơ thể người dưới 2 dạng: Thể hoạt động và thể bào nang. Thể hoạt động lại chia 2 loại là thể ăn hồng cầu gây bệnh (magna) và thể chưa ăn hồng cầu, chưa gây bệnh gọi là tiểu thể (minuta). Tiểu thể sống trên bề mặt niêm mạc ruột già rồi đóng kén thành bào nang theo phân ra ngoài (90% người bị nhiễm); chỉ khoảng 10% còn lại, do thành ruột bị tổn thương (cảm lạnh, nhiễm khuẩn, nhiễm độc thức ăn...), amip tiết men phá hủy niêm mạc, thành mạch, ăn hồng cầu gây bệnh.. Thuốc điều trị gồm: * Diệt amip trong lòng ruột (tiểu thể): D/c dicloacetanilid; 8-hyd- roxyquinolin.
Life Cycle:
* Thuốc diệt amip toàn thân: Emetin, dehydroemetin, cloroquin. Loại này dùng điều trị lỵ amip cấp, áp xe gan do amip. Tuy nhiên do độc tính cao nên nay chỉ dùng khi các thuốc khác không có tác dụng hoặc bn không dung nạp được. * Thuốc diệt amip cả trong lòng ruột, cả toàn thân: D/c 5-nitro- imidazol như Metronidazol; Tinidazol... * Một số kháng sinh dùng phối hợp với metronidazol có tác dụng tốt như Paromomycin, tetracyclin. 2.Trichomonas có 3 loại: T.buccalis gây viêm quanh răng, chảy mũ; T.intestinalis sống ở ruột kết, gây ỉa chảy, ít khi gây hội chứng lỵ; T.vaginalis sống ở âm đạo, niệu đạo nam, nữ và tuyến tiền liệt gây viêm. Thuốc chọn lọc là Metronidazol và các dẫn chất 5-nitroimidazol.
METRONIDAZOL 1. Công thức: CH2 CH2 OH 2-(5-nitro-2-methylimidazol-1-yl)ethanol O2N N CH3 2. Tính chất: N Khó tan trong nước và dung môi hữu cơ. * Tính base: Điều chế muối HCl pha dd tiêm (500 mg/100 ml). Định lượng mt khan. * Nitro thơm: Tan trong dd kiềm; khử hóa (đt; đl). * Nhân thơm: Hấp thụ UV (định tính, định lượng). 3. Công dụng: * Điều trị amip. * Trichomonas vaginalis * H.pylori. * Phòng, điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí.
DILOXANID FUROAT 1. Công thức: 2 3 O COO N C CH Cl2 4-(N-methyl-2,2-dicloroacetamido) O 1 4 phenyl-2-furoat CH3 2. Tính chất: Rất khó tan trong nước, ether, cồn; dễ tan trong CHCl3 • Nhân thơm: Hấp thụ bức xạ tử ngoại (định tính, định lượng). • Clo hữu cơ: Vô cơ hóa, xác định bằng dd AgNO3. • Chức ester: Thủy phân bằng kiềm, xác định phenol và acid. 3. Công dụng: * Dùng một mình để điều trị amip chưa gây bệnh ở ruột. • Phối hợp với thuốc diệt amip toàn thân hoặc loại hỗn hợp để điều trị amip thể gây bệnh.
HẾT CHƯƠNG 20