Hội chứng Parkinson, ba triệu chứng chính của bệnh, các nhóm thuốc điều trị Parkinson,... là những nội dung chính trong bài giảng chương 5 "Thuốc điều trị Parkinson". Mời các bạn cùng tham khảo nội dung bài giảng để có thêm tài liệu phục vụ nhu cầu học tập và nghiên cứu.
AMBIENT/
Chủ đề:
Nội dung Text: Bài giảng Chương 5: Thuốc điều trị Parkinson
- Ch¬ng 5
Thuè c ®iÒu trÞ parkins o n
- Đ¹i c ¬ng
Hé i c hø ng parkins o n (bÖnh liÖt rung ):
Thê ng g Æp ë ng ê i c ao tuæ i.
Ng uyªn nh©n c ã thÓ do di c hø ng viªm n∙o , do dïng
thuè c ho Æc ng uyªn nh©n kh¸c .
Ba triÖu c hø ng c hÝnh c ña bÖnh:
Run.
Cø ng ®ê (tăng tr¬ng lùc c ¬ g ©y t thÕ c ø ng nh¾c ).
Gi¶m ®é ng t¸c .
- Đ¹i c ¬ng
Tro ng parkins o n c ã s ù g i¶m
Do pamin.
Muè n g i¶m Tr.C Parkins o n c Çn
b.s ung lîng Do pamin.
Ch ất này ko qua ®îc HRMN nªn ta
s d Le vo do pa. ChÊt nµy thÊm vµo
TB TKT¦, bÞ khö nhãm c arbo xylic
t¹o ra Do pamin the o s ¬ ®å s au:
- Đ¹i c ¬ng
HO CH2CHNH2 CO2 HO CH2CHNH
2 2
COOH (Ldopadecarboxylase)
OH OH
Dopamin
- Đ¹i c ¬ng
ĐÓ ngăn s ù pø trªn ë ng o ¹i vi: s ö dô ng c ¸c c hÊt ø /c
e nzym
De c arbo xylas e (nh Be ns e razid,Carbido pa)
Tro ng bÖnh Parkins o n c ßn c ã s ù tăng tiÕt c ho lin
qu¸ mø c , do ®ã c ßn s d c ¸c c hÊt kh¸ng c ho lin ®Ó
®iÒu trÞ
Ng o µi ra c ßn ph¸t hiÖn td c hè ng Parkins o n c ña
amantadin do c ã td g p do pamin ë TK g iao c ¶m.
- Đ¹i c ¬ng
C¸c nhãm thuè c ®iÒu trÞ Parkins o n:
• C¸c thuè c c ê ng hÖ d o p am im e rg ic g åm :
Thuè c c ung c Êp do pamin: Le vo do pa.
Thuè c ø c c hÕ do pa de c arbo xylas e nh :
Carbido pa, Be ns e zarid…
• Thuè c kh¸ng c ho lin g åm :
C¸c c hÊt tù nhiªn: atro pin s ulfat, Hyo s c yamin,
S c o po lamin
C¸c c hÊt tæ ng hîp: Be nztro pin, Trihe xylphe nidin,
Pro c yc lidin, Bipe ride n, o rphe nadrin…
• Thuè c kh¸c : Amantadin (phÇn thuè c c hè ng
virus ),
die thazin (d/c phe no thiazin).
- Le vo do pa
C«ng thø c :
HO CH2CHNH2
COOH
OH
Tª n kho a häc : ()3(3,4dihydro xyphe nyl)Lalanin.
TÝnh c hÊt: Díi td c ña kk, s Ï thÉm mµu dÇn,
dÔ tan/HCl lo ∙ng , dd hydro xyd kiÒm, Ýt tan/nc ,
EtOH.
ph¶i lµ ®ång ph©n quay tr¸i.
Ho ¸ tÝnh: OH phe no l (tÝnh khö , c ho mµu xanh tÝm
víi
Fe Cl3 ), nh©n th¬m (hÊp thô UV); c hø c ac idamin (l
ìng tÝnh).
ĐL b»ng a.pe rc lo ric tro ng a.fo rmic khana.ac e tic
dio xan
- C«ng d ô ng :
Le vo do pa vµo TKT¦ s au ®ã khö c arbo xyl t¹o
do pamine c ã t¸c dô ng .
Lµ thuè c ®iÒu trÞ Parkins o n, lµm g i¶m m¹nh triÖu
c hø ng c ø ng ®ê vµ v® c hËm c h¹p, Ýt td víi Tr.C
run.
Thê ng dïng víi c hÊt ø /c e nzym do pa
de c arbo xylas e (c arbido pa, be ns e zarid)
Chó ý :
LiÒu c ao vit B6 ( 5mg ) lµm g i¶m td c ña le vo do pa
do lµm
tăng qtr khö c arbo xyl ë ng o ¹i biªn (nÕu dïng víi
c hÊt ø /c do pade c arbo xylas e s Ï kh¾c phô c ®îc ).
- Carbido pa
C«ng thø c : CH3
HO CH2CCOOH . H2O
NHNH2
OH
Tª n KH: Ac id 3(3,4dihydro xyphe nyl)2hydrazino 2me thyl
pro pio nic mo no hydrat.
TÝnh c hÊt: b é t tr¾ng ng µ, Ýt tan/nc , ko tan/DMHC;
dÔ tan/dd ac id v« c ¬ vµ kiÒm.
Víi Fe Cl3 c ho mµu xanh c huyÓn nhanh s ang ®á
n©u.
Dd/níc thªm dd ®ång nitrat, ®un nãng c ã mµu n©u
vµ tña ®á (tÝnh khö do nhãm hydrazino )
HÊp thô UV: Tro ng HCl/me thano l c ùc ®¹i ë 283nm.
ĐL b»ng a.pe rc lo ric tro ng a.ac e tic khan (®o thÕ).
- Carbido pa
C«ng d ô ng :
Kh«ng c ã td ®iÒu trÞ trùc tiÕp, ®îc
dïng phè i hîp ®Ó b¶o vÖ le vo do pa
kh«ng c huyÓn thµnh do pamin ë ng o ¹i
vi
Vd: BD S INEMET (Le vo do pa +
Carbido pa)
- Be nztro pin me s ylat
CH3
C«ng thø c : N
H
C
OCH . CH3SO3H
Tª n KH: 3 (diphe nylme tho xy)1 H, 5 Htro pan
me thans ulfo nat.
TÝnh c hÊt: b é t kt rÊt tan/nc , dÔ tan/e thano l, Ýt tan tro ng
e the r.
C«ng d ô ng :
Chè ng tiÕt c ho lin ë hÖ TKTW vµ ng o ¹i vi. dïng ®iÒu trÞ hé i
c hø ng Parkins o n.
Chè ng c hØ ®Þnh: TE
- Trihe xylphe nidin hydro c lo rid
C«ng thø c :
NCH2CH2COH . HCl
Tª n kho a häc : c yc lo he xyl phe nyl3pipe ridin pro pano l
hydro c lo rid
hay1c yc lo he xyl1phe nyl3pipe ridin pro pan1o l
hydro c lo rid.
ĐT:
Đo phæ IR vµ s o víi c huÈn.
Ho µ CP/me thano l, kiÒm ho ¸ ®Ó kÕt tña.
Cho ph¶n ø ng c ña io n c lo rid.
ĐL: Ph¬ng ph¸p m«i trê ng khan, c hØ thÞ lµ dung dÞc h 1
naphto lbe nze in.
C«ng d ô ng : Gi¶m rung , g i¶m c ¬n c o c ø ng .