Bài giảng Kháng sinh Macrolid và Fluoroquinolon trình bày đại cương, cơ chế tác động, cơ chế đề kháng, dược động học, tác dụng phụ, chỉ định và chống chỉ định, sử dụng cho trị liệu, tương tác thuốc của hai loại kháng sinh Macrolid và Fluoroquinolon.
AMBIENT/
Chủ đề:
Nội dung Text: Bài giảng Kháng sinh Macrolid và Fluoroquinolon
- KHÁNG SINH
MACROLID & FLUOROQUINOLON
- MACROLID
- Đại cương
• Macrolid: kháng sinh kìm khuẩn
• Dễ sử dụng
• Ít tác dụng phụ
• Phổ thích hợp cho điều trị nhiễm trùng ORL, phế
quản, phổi.
- Các thuốc
Erythromycin, Troleandomycin,
14 nguyên tử
Roxithromycin, Clarithromycin
15 nguyên tử Azithromycin
Josamycin
16 nguyên tử
Spiramycin
- Phổ tác động
• Phổ hẹp, chủ yếu: Vi khuẩn Gram (+)
o MSSA
o Streptococcus pneumoniae
o Corynebacterium
o Listeria,...
• Cầu khuẩn Gram (–)
o Lậu cầu
o Màng não cầu khuẩn,...
• Vi khuẩn nội bào
o Chlamydia
o Legionella,...
- Cơ chế tác dụng
- Cơ chế tác dụng
• Gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome
Ức chế sự giải mã di truyền của tRNA
Ngăn tổng hợp protein cho vi khuẩn.
- Cơ chế đề kháng
• Đề kháng tự nhiên
o Đa số vi khuẩn Gram (-)
• Đề kháng thu nhận
o Biến đổi điểm đích (methyl hóa)
o Làm giảm tính thấm màng tế bào
(Nguồn gốc: Plasmid hoặc Transposon)
- Dược động học
• Hấp thu
o Tiêm: Erythromycin lactobionat, gluceptat; Spiramycin adipat,...
o Uống: Erythromycin dễ bị phá hủy ở pH acid dùng ester
stearat/ propionat/ ethyl succinat/ viên bao kháng acid,...
o Các Macrolid mới hấp thu tốt hơn
• Phân bố
o Phân bố tốt ở mô
o Nồng độ trong mô > máu
o Không qua hàng rào máu não
- Dược động học
• Chuyển hóa
o Tại gan
o Ức chế men gan (CYP 3A4)
• Thải trừ
o Qua mật (80 – 95%)
o T1/2 thay đổi
Erythromycin: 2h
Clarithromycin: 5h
Roxithromycin: 12 h
Azithromycin: 48 h
- Tác dụng phụ
• Xáo trộn tiêu hóa (Nôn, tiêu chảy,...)
• Dị ứng da (Hiếm # 2%)
• Viêm gan ứ mật (Erythromycin estolat # 3%)
• Viêm tắc tĩnh mạch (IV chậm)
• Độc tính tai khi IV chậm Erythromycin với người
già hoặc suy thận
• Loạn nhịp tim (Rất hiếm)
- Chống chỉ định với người suy gan nặng
- Sử dụng trị liệu
• Nhiễm trùng ORL
• Nhiễm trùng hô hấp
• Nhiễm trùng da
• Nhiễm trùng sinh dục (ngoại trừ lậu cầu)
• Phòng nhiễm trùng màng não, viêm nội mạc tim
ở người có nguy cơ
• Có thể thay thế cho Penicilline/ dị ứng
• Chỉ định được cho phụ nữ có thai.
- Tương tác thuốc
• Eryth., Trolean., Roxith., Josa. tương tác với:
o Terfenadin, Astemizol, Cisapride
o Alkaloid nấm cựa gà (Ergotamin, DHE)
o Theophyllin, Aminophyllin
o Carbamazepin, Cyclosporin, Warfarin
o Bromocriptin
o Estrogen, thuốc ngừa thai
o Statin
- Roxithromycin
• PO hấp thu tốt, CHT cao nhất trong nhóm
• T1/2 dài Dùng 1 – 2 lần/ ngày
• Hiệu lực:
o Yếu hơn Erythromycin trên nhiều vi khuẩn (in vitro)
o Yếu hơn Erythromycin đối với Streptococus gây viêm họng
o Có tác động trên vi khuẩn nội bào (M. avivum) nhưng yếu hơn
Clarithromycin.
- Clarithromycin
• PO hấp thu tốt, Cphổi gấp 10 lần Cmáu
• Thường dùng:
o Viên phóng thích kéo dài
o Nhũ dịch
• Ngoài chỉ định chung:
o M. avivum ở người bị AIDS. Có thể phối hợp với các thuốc
kháng lao khác
o Nhiễm Helicobacter pylori trong phác đồ điều trị loét dạ dày
[Clarithromycin 1000 + Amoxcillin 500 + Lansoprazol 30 = PREVPAC]
Bid – 10 đến 14 ngày
- Azithromycin
• Phân phối tốt trong mô và nội tế bào
• T1/2 dài (48-50h)
o Viêm đường tiểu/ cổ tử cung do Clamydia: liều duy nhất
• Hiệu lực:
o Trên nhiều vi khuẩn Gram (-) mạnh hơn các macrolid khác
o Có tác động trên vi khuẩn nội bào (M. avivum) nhưng yếu hơn
Clarithromycin.
- Spiramycin
• PO hấp thu tốt, không ảnh hưởng bởi thức ăn
• Chưa có ghi nhận tương tác thuốc
• Phối hợp đồng vận với metronidazole trong
nhiễm trùng tiết niệu, sinh dục
• Điều trị viêm màng não do Toxoplasma ở người
bị AIDS
- FLUOROQUINOLON
Thêm vào BST
Báo xấu
Download
Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ
