Chư¬ng 3
c¸c thuèc gi¶m ®au opioid
Môc tiªu häc tËp:
1. C¸ch ph©n lo¹i c¸c thuèc gi¶m ®au opioid.
2. BiÖt dưîc, tªn khoa häc, c«ng dông vµ phư¬ng ph¸p s¶n
xuÊt c¸c thuèc gi¶m ®au: morphin, pethidin, methadon vµ
fentanyl.
1
1. §¹i cƯ¬ng:
- §au lµ mét ph¶n øng nh»m b¶o vÖ c¬ thÓ.
- Nguyªn nh©n:
- C¸c ngän d©y thÇn kinh c¶m gi¸c bÞ kÝch
thÝch qu¸ ®é.
- C¬ thÓ gi¶i phãng ra c¸c chÊt g©y ®au:
histamin, c¸c chÊt chuyÓn ho¸ acid, c¸c kinin
huyÕt tư¬ng (bradykinin, kallidin.....)
2
2. ph©n lo¹i c¸c thuèc gi¶m ®au:
2.1. Morphin dÉn chÊt:
- Morphin lµ alcaloid chÝnh cña c©y thuèc phiÖn.
- F.W.Serturner ph©n lËp 1805.
- Gullan vµ Robinson x¸c ®Þnh cÊu tróc ph©n
1923.
- Gates vµ Tschudi tæng hîp 1952.
3
2.1.1. Morphin vµ c¸c dÉn chÊt thÕ trªn nguyªn
tö oxy:
R1O
R2O
N CH3
O
1
2
3
4
5
678
9
10
11
12
1314
15 16
17
4
2.1.2. C¸c dÉn chÊt dihydro-morphinon:
R1O
O
N CH3
O R2
R3
5