Chư¬ng 1
Thuèc ngñ vµ an thÇn
Môc tiªu häc tËp:
1. Trình bày được công dụng và phương pháp sản xuất
cloral hydrat.
2. Viết được tên khoa học, công dụng và mô tả được
phương pháp tổng hợp các thuốc ngủ, an thần nhóm
barbiturat.
3. Viết được tên khoa học, công dụng và trình bày được
phương pháp tổng hợp diazepam.
1
1. §¹i cƯ¬ng:
-Lµ nhãm thuèc øc chÕ TKT¦, lµm mÊt tr¹ng th¸i
ho¶ng hèt, lo ©u, c¨ng th¼ng.
- T¹o giÊc ngñ khi mÊt ngñ do c¨ng th¼ng, bÖnh
tËt hoÆc tuæi giµ...
- Ph©n lo¹i:
- C¸c aldehyd
- C¸c ureid
- C¸c barbiturat
- C¸c dÉn chÊt benzodiazepin
2
2. c¸c thuèc ngñ, an thÇn:
2.1. C¸c thuèc nhãm aldehyd:
2.1.1. Cloral hydrat (1):
- C«ng thøc:
-Tªn khoa häc: Triclor-ethanal hydrat (1).
- TÝnh chÊt:
- D¹ng tinh thÓ to, kh«ng mµu, mïi ®Æc biÖt. VÞ cay, ®¾ng.
- DÔ tan trong nưíc, ether, alcol. Khã tan trong benzen.
- DÔ hót Èm.
- S¶n phÈm dưîc dông cã hµm lưîng 98%.
Cl3C CH OH
OH
1
3
- C«ng dông:
-øcchÕ thÇn kinh trung ư¬ng nhưthuèc mª, liÒu
g©y mª rÊt gÇn liÒu liÖt thë nªn kh«ng dïng lµm
thuèc mª.
- Uèng 1-2 g sau 15 phót cã t¸c dông an thÇn, sau
1 giê t¹o giÊc ngñ s©u vµ kÐo dµi 5-8 giê.
- LiÒu thưêng dïng: 0,5-1g.
- D¹ng dïng: siro 50, 100mg/ml; viªn nang 250mg;
thuốcđ¹n 325, 500, 650mg.
4
-Phư¬ng ph¸p s¶n xuÊt:
-Tõ ethanol, qua ba giai ®o¹n:
a. Clor ho¸ ethanol:
- Ethanol tuyÖt ®èi, xóc t¸c FeCl3,
- Ethanol 960, xóc t¸c Fe.
C2H5OH +Cl2CH3CHO +HCl
2
FeCl3
Fe 2HCl+
CH3CH(OH)2
Cl2
+
C2H5OH +H2O
5