Chư¬ng 4
C¸c thuèc g©y tª
Môc tiªu häc tËp:
1. §¹i cư¬ng vÒ c¸c thuèc g©y tª vµ ph©n lo¹i c¸c
thuèc g©y tª theo cÊu tróc ho¸ häc.
2. BiÖt dưîc, tªn khoa häc, c«ng dông vµ phư¬ng
ph¸p s¶n xuÊt c¸c thuèc g©y tª cocain, benzocain,
procain vµ lidocain.
1
1. §¹i cƯ¬ng:
-Thuèc g©y tª cã t¸c dông phong bÕ c¸c dÉn truyÒn thÇn kinh ngo¹i vi, lµm
mÊt c¶m gi¸c t¹m thêi ë mét vïng nhÊt ®Þnh cña c¬ thÓ.
-Dïng trong c¸c trưêng hîp phÉu thuËt nhá.
-Mét thuèc g©y tª tèt cÇn ®¹t c¸c tiªu chuÈn sau:
-Ng¨n c¶n hoµn toµn vµ ®Æc hiÖu sù dÉn truyÒn c¶m gi¸c.
-Sau khi sö dông, chøc phËn thÇn kinh ®ưîc phôc håi hoµn toµn.
-Khëi tª ng¾n, thêi gian t¸c dông hîp lÝ (thưêng kho¶ng 60 phót).
-Kh«ng ®éc, kh«ng g©y dÞ øng.
-Tan tèt trong nưíc, bÒn v÷ng.
-Thuèc tª ®ưîc chia lµm hai lo¹i: G©y tª bÒ mÆt vµ g©y tª ®ưêng tiªm.
2
-Xuất xứ tõ cocain, nhiÒu dÉn chÊt g©y tª khác ®·
được tæng hîp.
- CÊu tróc gåm ba phÇn:
-Cùc ưa mì,
-Chuçi trung gian,
-Cùc ưa nưíc.
NCH
CH3
COOCH3
OCO
3
-Cùc ưa mì: thưêng lµ nh©n th¬m, cã ¶nh hưëng
®Õn sù khuÕch t¸n cña thuèc vµ hiÖu lùc g©y tª.
TÝnh ưa mì lµm t¨ng cưêng ®é tª, kÐo dµi thêi
gian tª.
-Chuçi trung gian: 4-6 nguyªn tö (dµi 6-9 nm). nh
hưëng ®Õn ®éc tÝnh, sù chuyÓn ho¸ vµ thêi gian
t¸c dông cña thuèc. Cã thÓ lµ ester hoÆc amid.
CÊu tróc ester kÐm bÒn do bÞ esterase thuû
ph©n.
-Cùc ưa nưíc: Lµ amin bËc 2 hoÆc bËc 3. Nhãm
nµy quyÕt ®Þnh ®Õn tÝnh tan cña thuèc do dÔ t¹o
muèi.
4
Theo cÊu tróc ho¸ häc, cã thÓ chia c¸c thuèc
g©y tª thµnh c¸c nhãm:
-C¸c thuèc g©y tª cã cÊu tróc ester:
Cocain (1) Benzocain (2)
Procain (3) Hydroxyprocain (4)
Cloroprocain (5) Propoxycain (6)
Proxymetacain (7) Pyridocain (8)
Butacain (9) Hexylcain (10)
Piperocain (11) Tetracain (12)
5