intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE

Bài giảng Thuốc nhỏ mắt

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:10

110
lượt xem
5
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng "Thuốc nhỏ mắt" có nội dung trình bày về phân biệt thuốc nhỏ mắt và thuốc mỡ tra mắt; Phân tích ý nghĩa về yêu cầu đẳng trương và biết cách tính toán lượng chất đẳng trương; Phân tích được ý nghĩa của pH đối với thuốc nhỏ mắt; Hiểu được ý nghĩa vô khuẩn đối với thuốc nhỏ mắt. Nêu các chất bảo quản dùng trong thuốc nhỏ mắt. Mời các bạn cùng tham khảo!

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc nhỏ mắt

  1. 8/27/2017 NỘI DUNG HỌC TẬP 1. Phân biệt thuốc nhỏ mắt và thuốc mỡ tra mắt THUỐC 2. Phân tích ý nghĩa về yêu cầu đẳng trương và NHỎ MẮT biết cách tính toán lượng chất đẳng trương 3. Phân tích được ý nghĩa của pH đối với TNM 4. Hiểu được ý nghĩa vô khuẩn đối với TNM. Nêu các chất bảo quản dùng trong TNM Bộ môn Bào chế - CND 2 GIẢI PHẪU SINH LÝ MẮT GIẢI PHẪU SINH LÝ MẮT GIÁC MẠC Ít mạch máu, nhiều dây TK KẾT MẠC Nhiều mạch máu, nhiều dây TK  thấm thuốc 3 4 CÁC DẠNG THUỐC DÙNG CHO MẮT CÁC DẠNG THUỐC DÙNG CHO MẮT  THUỐC NHỎ MẮT Thuốc nhỏ mắt - DD nước, DD dầu hoặc Hỗn dịch vô khuẩn Thuốc mỡ tra mắt của 1 hay nhiều HC để nhỏ vào mắt - Dạng bột khô vô khuẩn  pha hỗn dịch (khi Thuốc rửa mắt có yêu cầu) Màng film đặt vào mắt 5 6 1
  2. 8/27/2017 THUỐC NHỎ MẮT  THUỐC MỠ TRA MẮT ƯU ĐIỂM NHƯỢC ĐIỂM - Tra vào túi kết mạc hoặc bờ mí mắt •Thời gian lưu ngắn - Tá dược dẻo dính như vaselin, lanolin khan • Dễ dùng, ít tác dụng 5-10 phút → nhiều - Tuyệt đối không được có : phụ → dùng phổ biến lần / ngày • Tụ cầu vàng: Staphyllococcus aureus •Thuốc chảy xuống • Trực khuẩn mủ xanh: Pseudomonas aeruginosa miệng → vị đắng 7 8 THUỐC MỠ TRA MẮT  THUỐC RỬA MẮT ƯU ĐIỂM NHƯỢC ĐIỂM - DD nước , vô khuẩn • Lưu giữ lâu (15 – 20’) • Mờ mắt tạm thời - Dùng để rửa, ngâm mắt → Giảm số lần /ngày → Dùng ban đêm - Chứa HC có tính sát khuẩn nhẹ, chống xung • Tác dụng tốt > TNM trước khi ngủ huyết, không độc hoặc chứa chất đệm, chất • Không tạo vị đắng ở đẳng trương hóa, chất dẫn... miệng - Dùng khoảng 5 – 10 ml. - Đóng gói không quá 200 ml 9 10  MÀNG FILM ĐẶT VÀO MẮT THÀNH PHẦN THUỐC NHỎ MẮT -Dạng phóng thích kéo dài HOẠT CHẤT CHẤT PHỤ • Tác dụng mạnh ở C% thấp • Dung môi - Chứa hoạt chất nhiều liều (do thời gian lưu ngắn) • Chất bảo quản - Kết hợp với polyme • Độ ổn định > 1 năm • Chất điều chỉnh pH -Chiết suất ≈ nước mắt (n=1,33) • Kháng sinh sulfamid, kháng • Chất đẳng trương Màng film + Nước mắt  Hòa tan khuẩn, kháng viêm, co dãn • Chất chống oxy hóa  Phóng thích Tự tiêu đồng tử, vitamin, kháng • Chất tăng độ nhớt histamin, thuốc tê... • Chất diện hoạt 11 12 2
  3. 8/27/2017 DUNG MÔI YÊU CẦU KỸ THUẬT  Thông dụng nhất là nước cất vô khuẩn - Tính chất giống nước mắt (tránh kích ứng)  Dầu thực vật : - Chất lượng tương đương thuốc tiêm - Phải ở thể lỏng ở nhiệt độ phòng - Các giai đoạn điều chế: - Không được gây kích ứng mắt • Pha chế DM, chất dẫn có chất bảo quản - Thường dùng dầu thầu dầu → làm dịu mắt • Hòa tan HC và TD • Lọc trong hoặc tiệt khuẩn • Vô chai, đóng kín 14 CHÍNH XÁC – TINH KHIẾT – TRONG SUỐT CHÍNH XÁC – TINH KHIẾT – TRONG SUỐT  CHÍNH XÁC  TINH KHIẾT - Hoạt chất: Lưu ý loại ngậm nước kết tinh, - HC và TD: loại dược dụng hoặc tinh khiết cao loại khan nước hoặc dễ hút ẩm - DM: nước cất pha tiêm. Dầu TV (dầu oliu, dầu đậu phộng): trung tính hóa, không bị ôi - DC pha chế: TNM pha chế và đóng gói thể khét, tiệt khuẩn ở 135 – 1400C/1 giờ tích nhỏ 5 – 30 ml  dụng cụ thích hợp và chính xác 15 16 CHÍNH XÁC – TINH KHIẾT – TRONG SUỐT ĐỘ VÔ KHUẨN  TRONG SUỐT  YÊU CẦU CHUNG Lọc dung dịch TNM  TNM dùng nhiều lần: phải vô khuẩn suốt bằng giấy lọc dày, phễu thời gian sử dụng  dùng chất bảo quản thủy tinh xốp G3, màng  Hỗ trợ suy giảm hoạt tính lysozyme lọc milipore...  Đảm bảo nồng độ trị liệu - Không lọc TNM hỗn dịch: phân tán lại khi lắc  TNM dùng 1 lần : quy trình pha chế phải vô nhẹ. Kích thước hạt 5 – 25 mcm (max 50 mcm) khuẩn, không dùng chất bảo quản 17 18 3
  4. 8/27/2017 TIỆT KHUẨN HẤP TIỆT TRÙNG • Thuốc nhỏ mắt dùng 1 lần : o Nhiệt: 100oC/30 phút 120oC/20 phút 70oC/60 phút trong 3 ngày (Tyndall) o Lọc vô khuẩn, siêu lọc ( ≤ 0,2 μm) • TNM dùng nhiều lần: chất bảo quản 19 LỌC TIỆT KHUẨN CHẤT BẢO QUẢN (SÁT KHUẨN)  MỤC ĐÍCH Chống lại sự phát triển của vi khuẩn, nấm mốc xâm nhập  YÊU CẦU • Dùng nồng độ thấp (% hay ‰) • Diệt khuẩn nhanh • Phổ kháng khuẩn/nấm rộng, diệt được Pseudomonas • Không độc, không gây kích ứng, dị ứng • Tan trong DM (nước) CÁC NHÓM CHẤT BẢO QUẢN THỦY NGÂN HỮU CƠ 1. Thủy ngân hữu cơ - Phổ rộng, bao gồm Pseudomonas aeruginosa 2. Alcol và dẫn chất - Không kích ứng , dùng lâu gây dị ứng 3. Amoni bậc 4 - Chỉ bền trong môi trường kiềm 4. Paraben = Nipa-este - Dùng lâu có thể tạo cặn Hg trên mắt 5. Các chất khác • Nitrat Phenyl Mercuric • Borat Phenyl Mercuric • Na Merthiolat 4
  5. 8/27/2017 ALCOL VÀ DẪN CHẤT ALCOL VÀ DẪN CHẤT - Hiệu lực với Pseudomonas aeruginosa • Phenyl Etylic : - Không kích ứng , dị ứng – Rất tan trong dầu - Không bền : OH- , to cao – Tác dụng chậm Pseudomonas aeruginosa – Tương kỵ : AgNO3, Hg Cl2 • Clobutanol : – dạng khan nước  tan trong DM dầu • Benzylic : – dạng ngậm nước  tan trong DM nước – Tan trong Dầu  TNM dung môi Dầu – Tương kỵ : Ag+, Sulphamid, OH- , nhiệt độ cao AMONI BẬC 4 PARABEN (NIPA-ESTE) - Chất diện hoạt  tăng hấp thu R Tên thương mại Tên gọi tắt -CH3 Nipagin M Metyl paraben - Không độc & kích ứng, không bay hơi, bền -C2H5 Nipagin A Etyl paraben • Benzalkonium Clorid: -C3H7 Nipagin P (Nipasol) Propyl paraben – Phổ rộng & mạnh, gồm Pseudomonas aeruginosa - Dễ tổng hợp, bền nhiệt, không độc  Dược phẩm, – Dễ tan trong nước & cồn  tạo pH kiềm Mỹ phẩm, Thực phẩm. – Không tác dụng kháng nấm – Tương kỵ: Fluorescein, Sulfamid, Borat, - R dài : tác dụng tăng, độ tan/ nước giảm Cacbonat, Nitrat, Salicylat - Thường dùng Nipagin M + Nipagin P phối hợp theo tỷ lệ 0,15 : 0,03 % CÁC CHẤT KHÁC Một số lưu ý chất về sát khuẩn thường dùng Benzalkonium • Dễ tạo bọt, không nên khuấy nhiều (0,01% – 0,02%) • Clohexidin acetat: diệt khuẩn Gram (+) Clorobutanol • Dùng cho thuốc nhỏ mắt dạng dầu (0,5%) • Clorocresol: diệt khuẩn, diệt nấm Methyl parapen • Diệt khuẩn tốt hơn diệt nấm (0,05% – 0,1%) • Polymycin sulfat 1000 UI/ml: kháng sinh Propyl parapen • Diệt nấm tốt hơn diệt khuẩn Dinatri edetat • Giúp chất sát khuẩn thấm vàoTBVK 5
  6. 8/27/2017 CHẤT ĐIỀU CHỈNH pH MỘT SỐ HƯỚNG DẪN pH • pHnước mắt ≈ (6,3 - 8,6)  pHTB ≈ 7,4 • pH 5,5 : Adrenalin, Procain, Novocain • pHTNM ≈ 7,4 → Không gây kích ứng mắt • pH 6 : AgNO3, Ephedrin • pH có thể khác 7,4 để: • pH 6,3 : ZnSO4  Không gây kích ứng mắt  Ổn định hoạt chất, kéo dài tuổi thọ thuốc • pH 6,5 : Atropin SO4, Pilocarpin, Homatropin  Giúp hoạt chất dễ hấp thu • pH 6,8 : Fluorescein, Ag keo  Cân nhắc để chọn pH tối ưu HỆ ĐỆM THƯỜNG DÙNG HỆ ĐỆM THƯỜNG DÙNG • Hind – Goyan • Palitzsch:  Nhóm pha pH 5 - 5,5: Acid boric  DD1: Borax 0,05M  Nhóm pha pH 6 - 6,5: NaH2PO4 và Na2HPO4  DD2: Acid boric 0,2M • Acid boric – Natri acetat • Gifford: pH 4,6 – 8,5  DD1: pH = 7,6 Natri acetat 2%  DD1: Acid boric 0,2M  DD2: pH = 5 Acid boric 1,9 %  DD2: Na2CO3 khan 0,2M • Acid boric – Natri propionate • Palitzsch: • Sorensen: NaH2PO4 và Na2HPO4  DD1: Borax 0,05M  DD1: Na2HPO4 0,15M  DD2: Acid boric 0,2M  DD2: Na2HPO4 0,15M Một số hệ đệm điều chỉnh pH ĐẲNG TRƯƠNG HÓA DUNG DỊCH • TNM không đẳng trương  kích ứng mắt, nước • pH ≈ 5 ACID BORIC mắt tiết nhiều → đẩy thuốc ra ngoài 1,9% • DC dễ tan và ổn định trong acid • Hàm lượng HC trong TNM thường thấp → DD HỆ ĐỆM • Có tính sát khuẩn nhược trương hơn so với nước mắt BORIC - BORAT Cần đẳng trương hóa TNM HỆ ĐỆM • pH từ 5,9 – 8,0 PHOSPHAT Các chất đẳng trương • NaH2PO4 và Na2HPO4 hóa thường dùng: HỆ ĐỆM • Khóa các kim loại nặng nên thích NaCl, KCl, NaNO3... CITRIC-CITRAT hợp với các dược chất dễ bị oxh 6
  7. 8/27/2017 ĐẲNG TRƯƠNG HÓA ĐỘ HẠ BĂNG ĐIỂM [- 0,52] HOẠT HOẠT CHẤT 1 CHẤT 2 [- Δ t1] [- Δ t2 ] 0,52 – [Δ t1 ] – [Δ t2 ] NaCl ĐTH ĐẲNG TRƯƠNG HÓA ĐẲNG TRƯƠNG HÓA Ví dụ: tính lượng NaCl cần để đẳng trương hóa TNM sau Kẽm sulfat 0,2 g Cocain.HCl 1g Nước cất pha tiêm vđ 100 ml Biết Δt của kẽm sulfat 1% = - 0,083 0C Δt của cocain.HCl 1% = - 0,09 0C Δt của NaCl 1% = - 0,58 0C ĐẲNG TRƯƠNG HÓA ĐẲNG TRƯƠNG HÓA ĐƯƠNG LƯỢNG NaCl: lượng NaCl khi hòa vào cùng một thể tích DM tạo độ hạ băng điểm (hay Pthẩm thấu) = 1g hoạt chất • Chất điện ly càng mạnh  ĐL càng cao • C% càng đậm đặc  ĐL càng giảm • Chất không điện ly : ĐL không đổi theo C% 7
  8. 8/27/2017 ĐƯƠNG LƯỢNG NaCl: ĐẲNG TRƯƠNG HÓA Ví dụ: tính lượng NaCl cần để đẳng trương TNM sau NƯỚC tổng Homatropin HCl 0,6 g HOẠT CHẤT Nước cất vđ 60 ml Biết ĐL NaCl Homatropin HCl 1% = 0,17 NaCl tổng Lượng NaCl cần để ĐTH 60 ml nước cất : NaCl HC NaCl ĐTH 60 x 0,9 /100 = 0,54 g NaCl 0,6 g Homatropin  0,6 x 0,17 = 0,102 g NaCl NaCl ĐTH = NaCl tổng _ NaCl HC Lượng NaCl cần để ĐTH 60 ml dd TNM : 0,54 – 0,102 = 0,438 g NaCl ĐẲNG TRƯƠNG HÓA TRỊ SỐ SPROWLS TRỊ SỐ SPROWLS: NƯỚC tổng số ml nước + 1g hoạt chất  DD đẳng trương DƯỢC CHẤT TRỊ SỐ SPOWLS Tính được tổng số HOẠT CHẤT 1 HOẠT CHẤT 2 (1g) NƯỚC CẤT (ml) Atropin SO4 14,3 ml nước cần để hòa NƯỚC 1 NƯỚC 2 NƯỚC ĐTH Cocain HCl 17,7 tan các hoạt chất Homatropin HBr 19  Số ml nước dư Neomycin SO4 12,3 NƯỚC ĐTH = NƯỚC tổng _ NƯỚC 1 _ NƯỚC 2 Pilocarpin HCl 26,7  Số g NaCl cần để Na Sulfacetamid 25,7 đẳng trương hóa NaCl ĐTH ZnSO4 16,7 ĐẲNG TRƯƠNG HÓA ĐẲNG TRƯƠNG HÓA Ví dụ: tính lượng NaCl cần để đẳng trương TNM sau WHITE VINCENT: V=W.E.v Atropin SO4 Ba mươi centigam (0,30 g) V : ml nước cần để hòa tan HC thành DD đẳng Nước cất pha tiêm vđ 60 ml trương Tra bảng trị số Sprowls Atropin SO4 = 14,3 W: lượng hoạt chất VH2O cần để hòa tan Atropin: 14,3 x 0,3 = 4,2 ml E : đương lượng NaCl của hoạt chất VH2O dư: 60 – 4,2 = 55,8 ml v : 111,1 ml nước cất cần để hòa tan 1g NaCl thành  Lượng NaCl cần để ĐTH dung dịch đẳng trương 55,8 x 0,9/100 = 0,502 g NaCl 8
  9. 8/27/2017 CHẤT LÀM TĂNG ĐỘ NHỚT CHẤT LÀM TĂNG ĐỘ NHỚT • Một số chất : Methyl cellulose, HPMC, PVP, − Giúp kéo dài tác dụng của thuốc CMC, PEG, Alcol poly vinylic, Alcol Propylic − Làm bóng, giữ ẩm cho mắt khô Lưu ý : sự tạo phức làm chậm, giảm tác dụng − Làm bền hỗn dịch thuốc nhỏ mắt PVP + Sulfamid, Kháng sinh − Khó lọc qua màng MC + chất bảo quản Nipaeste, Nitrat phenyl Hg − Không dùng cho TNM phẫu thuật PEG + các chất trên CHẤT CHỐNG OXY HÓA CHẤT DIỆN HOẠT • Dùng khi DC dễ bị oxy hóa: Adrenalin, Physostigmin • Tăng độ tan của hoạt chất ít tan • Một số chất chống oxy hóa thông dụng: • Tăng khả năng hấp thu thuốc Natri sulfit 0,1% - 0,5% • Giúp phân tán đồng nhất dược chất trong Natri bisulfit 0,1% - 0,5% hỗn dịch thuốc nhỏ mắt Natri methabisulfit 0,1% - 0,5% Dinatri edetat 0,01% - 0,03% • Thường dùng Tween 20, Tween 80, • Ngoài ra, sục khí N2 vào dung dịch thuốc trước khi Belzalkonium clorid: 0,01 - 0,02% đóng lọ MỘT SỐ CÔNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT MỘT SỐ CÔNG THỨC THUỐC NHỎ MẮT • Thuốc nhỏ mắt Cloramphenicol • Thuốc nhỏ mắt Kẽm Sulfat 0,5% Cloramphenicol 0,4 g HOẠT CHẤT Kẽm Sulfat 0,5 g HOẠT CHẤT Acid boric khan 1,1 g HỆ ĐỆM + HỆ ĐỆM Acid boric khan 1,7 g CHẤT ĐẲNG Natri borat.10H2O 0,2g TRƯƠNG CHẤT ĐẲNG NaCl khan 0,2 g TRƯƠNG DD Nipagin M 20% 0,25ml CHẤT BQ DD Nipagin M 20% 0,25ml CHẤT BQ Nước cất pha tiêm vđ 100ml DUNG MÔI Nước cất pha tiêm vđ 100ml DUNG MÔI 9
  10. 8/27/2017 QUY TRÌNH PHA DUNG DỊCH TNM QUY TRÌNH PHA CHẾ HỖN DỊCH TNM Hòa tan Lọc Tiệt khuẩn Hòa tan các TP vào nước  chất dẫn • Hòa tan: Toàn bộ tá dược/dung môi + dược chất • Lọc: Phân tán DC rắn  Dung dịch thường → màng lọc 0,45 μm  Dung dịch nhớt → màng lọc 0,8 – 12 μm  Lọc vô khuẩn → màng lọc 0,22 μm Điều chỉnh thể chất • Tiệt khuẩn:  Nhiệt ẩm ở 1210C → 20 phút (thuốc bền nhiệt) Đóng chai, dán nhãn  98 – 1000C → 30 phút (thuốc không bền nhiệt cao) BAO BÌ THUỐC NHỎ MẮT YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG THUỐC NHỎ MẮT 1. Thể tích • Đáp ứng yêu cầu theo PL 17.3.3 - DĐVN 2. Độ trong • TNM nhiều lần V= 3 – 30ml, 3. Độ vô khuẩn 4. pH • Có bộ phận nhỏ giọt thích hợp 5. Định tính 6. Định lượng • Chai lọ có độ trong phù hợp 7. Độ đẳng trương • Thủy tinh trung tính, sạch, khô 8. Độ mịn dược chất (dạng hỗn dịch) 9. Độ nhớt • Vô khuẩn, không tương kỵ với thuốc 10. Yêu cầu khác…. BẢO QUẢN VÀ NHÃN THUỐC NHỎ MẮT • Bảo quản trong chai lọ kín nơi khô thoáng, tránh ánh sáng... CÁM ƠN SỰ CHÚ Ý • Nhãn TNM ghi theo quy chế • Ghi tên chất sát khuẩn trên CP THEO DÕI CỦA • TNM nhiều liều: ghi rõ thời hạn sử dụng CÁC BẠN (không quá 4 tuần) 10
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
3=>0