B y tộ ế
Đ i h c D c Hà N iạ ọ ượ ộ
Bài t p v tìm hi u thông tin thu c:ậ ề ể ố
furosemid
Sinh viên làm bài:
Nguy n th Hi n T 2 l p M1K62 MSV 0701141ễ ị ề ổ ớ
Hà n i 2010ộ
FUROSEMID
Furosemidum
C12H11ClN2O5S P.t.l: 330,75
Furosemid là acid 4 - cloro - N - furfuryl - 5 - sulfamoylanthranilic
Tính ch t v t lýấ ậ
Tinh th ho c b t k t tinh tr ng, không mùi.không v không b n v ng v i ánh sángể ặ ộ ế ắ ị ề ữ ớ
nh ng b n v ng bên ngoài không khí. D i tác d ng c a ánh sáng furosemide b bi nư ề ữ ướ ụ ủ ị ế
màu d n.ầ
Tan trong aceton, h i tan trong ethanol 96%, th c t không tan trong n c vàơ ự ế ướ
dicloromethan. Tan trong các dung d ch ki m loãng.ị ề
Ch y kho ng 210 ả ở ả oC và b phân hu .ị ỷ
Hóa tính
Hóa tính c a furosemide là hóa tính c a nhóm carboxylic, c a nhóm sulfonamide, c aủ ủ ủ ủ
nhân th m và c a nhóm amin th m.ơ ủ ơ
D ng bào chạ ế
1, d ng thu c tiêmạ ố
1.1, Thành ph nầ :( tham kh o khóa lu n t t nghi p)ả ậ ố ệ
Pha cho 100ml dung d ch furosemide 10mg/mlị
Furosemide 1g
Ethanol 10ml
Propylen glycol 50ml
PEG 400 20ml
Dung d ch natriđihydrophosphatị0,2g
Dung dich NaOH 1N 5ml
Dung d ch acid phosphoric 0,1N ịv a đ pH = 8ừ ủ
N c c t v a đướ ấ ừ ủ 100ml
1.2, Gi i thích thành ph nả ầ
•Furosemid đóng vai trò là ho t ch t chínhạ ấ
•Ethanol dung làm dung môi đ hòa tan furosemide,dùng làm ch t ch ng s xâmể ấ ố ự
nh p c a vi khu n đ cho d c ch t đ c đ m b o. Hàm l ng ethanol dùngậ ủ ẩ ể ượ ấ ượ ả ả ượ
làm h n h p dung môi không đ c v t quá gi i h n cho phép vì khi tiêm có thỗ ợ ượ ượ ớ ạ ể
gây đau và gây ho i mô t i n i tiêmạ ạ ơ
•Propylen glycol đóng vai trò là ch t làm tăng đ tan và đ n đ nh c aấ ộ ộ ổ ị ủ
furosemide,h n ch s th y phân c a furosemid khi ti t khu n b ng nhi t, PG ítạ ế ự ủ ủ ệ ẩ ằ ệ
đ c v i c th do đ c chuy n hóa và th i tr nhanh ra kh i c th .ộ ớ ơ ể ượ ể ả ừ ỏ ơ ể
•PEG 400 đ c dùng đ làm dung môi hòa tan furosemid và tăng đ n đ nhượ ể ộ ổ ị
c a thu c tiêm furosemid.ủ ố
•Dung d ch NaHị2PO4 , dung d ch NaOH , dung d ch acid phosphoric dùng đ t oị ị ể ạ
h đ m cho thu c tiêm furosemid đ đ t đ c pH = 8.( pH = 8 là giá tr mà t iệ ệ ố ể ạ ượ ị ạ
đó furosemide b n v ng nh t và tiêm không gây đau)ề ữ ấ
•N c c t là dung môi đ hòa tan furosemid.ướ ấ ể
1.3.H n dùngạ
Thu c tiêm furosemid 10% có h n dùng là : 24 thángố ạ
1.4, Bao bì
•Bao bì thu c tiêm là m t thành ph n không th thi u đ có m t s n ph m thu cố ộ ầ ể ế ể ộ ả ẩ ố
tiêm. Bao bì đóng gói thu c tiêm có vai trò duy trì s nguyên v n c a ch ph mố ự ẹ ủ ế ẩ
thu c tiêm, t o đi u ki n thu n l i khi v n chuy n , b o qu n và s d ng.ố ạ ề ệ ậ ợ ậ ể ả ả ử ụ
•Do furosemid không b n v ng v i ánh sáng nên bao bì đ đ ng furosemid làề ữ ớ ể ự
th y tinh màu c p 1 (thêm oxid s t đ t o màu h phách) đ c hàn kín sau khiủ ấ ắ ể ạ ổ ượ
đóng gói. Đó là l 2ml. Sau đó dùng 1 bao bì th c p đ đ ng.ọ ứ ấ ể ự
1.5, Đi u ki n b o qu nề ệ ả ả
Nên b o qu n l kín n i tránh ánh sáng, nhi t đ th ngả ả ở ọ ơ ệ ộ ườ
2, D ng viên nén ạ
2.1, thành ph n ( tham kh o khóa lu n t t nghi p)ầ ả ậ ố ệ
H phân tán r n furosemid/ PVP ch a 40mgfurosemidệ ắ ứ
Lactose
Tinh b t mỳộ
Natri tinh b t glycolatộ
Croscarmelose(rã trong)
Croscarmelose(rã ngoài)
Talc
Magiesi stearat
2.2, gi i thích thành ph nả ầ
•H phân tán r n furosemid ch a furosemid là ho t ch t ệ ắ ứ ạ ấ
•Lactose là tá d c đ n , d tan trong n c , v d ch u , trung tính và ít hút m.ượ ộ ễ ướ ị ễ ị ẩ
•Tinh b t mỳ là tá d c r ti n, d ki m. tinh b t ph i h p v i lactose đ đ mộ ượ ẻ ề ễ ế ộ ố ợ ớ ể ả
b o đ ch c c a viên do n u dùng nhi u tinh b t mỳ thì do nó ch u nén kém hútả ộ ắ ủ ế ề ộ ị
m làm viên b d n ra và d b n m m c trong quá trình b o qu n.ẩ ở ầ ễ ị ấ ố ả ả
•Natri tinh b t glycolatộlà tá d c rã gây rã viên r t nhanh do kh năng tr ng nượ ấ ả ươ ở
m nh trong n c.ạ ướ
•Croscarmelose(rã trong)và Croscarmelose(rã ngoài) : đ u là nh ng tá d c rã.ề ữ ượ
•Talc có tác d ng làm tr n và đi u hòa s ch y.ụ ơ ề ự ả
•Magiesi stearat là tá d c tr n có tác d ng làm gi m ma sát và ch ng dínhượ ơ ụ ả ố
.magiesi stearat có kh năng bám dính t t, là ch t s n c do đó có xu h ngẳ ố ấ ơ ướ ướ
kéo dài rõ r t th i gian rã c a viên.ệ ờ ủ
2.3, H n dùng ạ
Viên nén furosemid có h n dùng là : 24 thángạ
2.4, Bao bì
Bao bì dùng đ đ ng furosemid la nh ng v có màu b ng nh a PVC, bao sau là l pể ự ữ ỉ ằ ự ớ
nhôm.
Bên ngoài là bao bì th c p.ứ ấ
2.5, Đi u ki n b o qu nề ệ ả ả
Ép v b m, n i khô mát tránh ánh sáng.ỉ ấ ơ
Công d ng và c chụ ơ ế
Tác d ng l i ti u nhanh , m nh, th i gian tác d ng ng nụ ợ ể ạ ờ ụ ắ
Furosemid có tác d ng l i ti u b ng cách :ụ ợ ể ằ
•Phong t a c ch đ ng v n chuy n nhánh lên c a quai Henle, làm tăng th iỏ ơ ế ồ ậ ể ở ủ ả
tr Naừ+, Cl-, K+ kéo theo n c nên l i ti u.ướ ợ ể
•Giãn m ch th n , tăng l u l ng máu qua th n, tăng t c đ l c c u th n , phânạ ậ ư ượ ậ ố ộ ọ ầ ậ
ph i l i máu có l i cho các vùng sâu v th n , kháng ADH t i ng l n xa.ố ạ ợ ở ỏ ậ ạ ố ượ
•Giãn tĩnh m ch, gi m máu ph i, gi m áp su t th t tráiạ ả ứ ở ổ ả ấ ấ
•Tăng đào thai Ca2+, Mg2+, làm gi m Caả2+, Mg2+máu
Li u l ngề ượ
● Ði u tr phù:ề ị Li u u ng b t đ u th ng dùng là 40 mg/ngày. Ði u ch nh li u n uề ố ắ ầ ườ ề ỉ ề ế
th y c n thi t tùy theo đáp ng. Tr ng h p phù nh có th dùng li u 20 mg/ngàyấ ầ ế ứ ườ ợ ẹ ể ề
ho c 40 mg cách nh t. M t vài tr ng h p có th tăng li u lên 80 mg ho c h n n a,ặ ậ ộ ườ ợ ể ề ặ ơ ữ
chia làm 1 ho c 2 l n trong ngày. Tr ng h p n ng, có th ph i dò li u tăng d n lênặ ầ ườ ợ ặ ể ả ề ầ
t i 600 mg/ngày. Trong tr ng h p c p c u, ho c khi không dùng đ c đ ngớ ườ ợ ấ ứ ặ ượ ườ
u ng, có th tiêm b p ho c tĩnh m ch ch m 20 - 40 mg ho c c n thi t có th caoố ể ắ ặ ạ ậ ặ ầ ế ể
h n.N u li u l n h n 50 mg thì nên tiêm truy n tĩnh m ch ch m. Ð ch a phù ph i,ơ ế ề ớ ơ ề ạ ậ ể ữ ổ
li u tiêm tĩnh m ch ch m ban đ u là 40 mg. N u đáp ng ch a tho đáng trongề ạ ậ ầ ế ứ ư ả
vòng m t gi , li u có th tăng lên 80 mg, tiêm tĩnhm chch m. ộ ờ ề ể ạ ậ
V i tr em li u th ng dùng, đ ng u ng là 1 - 3 mg/kg/ngày, t i t i đa là 40ớ ẻ ề ườ ườ ố ớ ố
mg/ngày. Li u th ng dùng,đ ngtiêm là 0,5 - 1,5 mg/kg /ngày, t i t i đa là 20ề ườ ườ ớ ố
mg/ngày.
●Ði u tr tăng huy t áp:ề ị ế Furosemid không ph i là thu c chính đ đi u tr b nh tăngả ố ể ề ị ệ
huy t áp và có th ph i h p v i các thu c ch ng tăng huy t áp khác đ đi u tr tăngế ể ố ợ ớ ố ố ế ể ề ị
huy t áp ng i có t n th ng th n.ế ở ườ ổ ươ ậ
Li u dùng đ ng u ng là 40 - 80 mg/ngày, dùng đ n đ c ho c ph i h p v i cácề ườ ố ơ ộ ặ ố ợ ớ
thu c h huy t ápkhác.ố ạ ế
●Đi u tr tăng calci máuề ị
U ng: 120 mg/ngày u ng 1 l n ho c chia làm 2 ho c 3 li u nh . ố ố ầ ặ ặ ề ỏ
Ng i cao tu i: Có th d nh y c m v i tác d ng c a thu c h n so v i li u th ngườ ổ ể ễ ạ ả ớ ụ ủ ố ơ ớ ề ườ
dùng ng i l n. ở ườ ớ
●Li uphápli ucaoệ ề
Ði u tr thi u ni u - vô ni u trong suy th n c p ho c mãn, khi m c l c c a c u th nề ị ể ệ ệ ậ ấ ặ ứ ọ ủ ầ ậ
d i 20 ml/phút, l y 250 mg furosemid pha loãng trong 250 ml d ch truy n thích h p,ướ ấ ị ề ợ
truy n trong m t gi . N u tác d ng l i ti u ch a đ t yêu c u m t gi sau khi truy nề ộ ờ ế ụ ợ ể ư ạ ầ ộ ờ ề
xong li u có th tăng lên 500 mg pha v i s l ng d ch truy n phù h p và th i gianề ể ớ ố ượ ị ề ợ ờ
truy n kho ng 2 gi . N u tác d ng l i ti u ch a tho đáng 1 gi sau khi k t thúc l nề ả ờ ế ụ ợ ể ư ả ờ ế ầ
th hai, thì cho li u th ba: 1 gam furosemid đ c truy n ti p trong 4 gi , t c đứ ề ứ ượ ề ế ờ ố ộ
truy n không quá 4 mg/phút. N u li u t i đa 1 gam truy n tĩnh m ch không có tácề ế ề ố ề ạ
d ng, ng i b nh c n đ c l c máu nhân t o. ụ ườ ệ ầ ượ ọ ạ
Có th dùng nh c l i li u đã có hi u qu sau 24 gi ho c có th ti p t c b ngể ắ ạ ề ệ ả ờ ặ ể ế ụ ằ
đ ng u ng (500 mg u ng t ng đ ng v i 250 mg tiêm truy n). Sau đó, li u ph iườ ố ố ươ ươ ớ ề ề ả
đ c đi u ch nh tùy theo đáp ngc ang ib nh. ượ ề ỉ ứ ủ ườ ệ
●Ði u tr suy th n m n, li u ban đ u là 250 mg có th dùng đ ng u ng. Khi c nề ị ậ ạ ề ầ ể ườ ố ầ
thi t có th c 4 gi l i thêm 250 mg, t i đa là 1,5 g/24 gi , tr ng h p đ c bi t cóế ể ứ ờ ạ ố ờ ườ ợ ặ ệ
th lên t i 2 g/24 gi . Ði u ch nh li u tùy theo đáp ng c a ng i b nh. Tuy nhiênể ớ ờ ề ỉ ề ứ ủ ườ ệ
không dùng kéo dài. Trong khi dùng li u pháp li u cao, nh t thi t ph i ki m tra theoệ ề ấ ế ả ể
dõi cân b ng n c - đi n gi i, và đ c bi t ng i b s c, ph i theo dõi huy t áp vàằ ướ ệ ả ặ ệ ở ườ ị ố ả ế
th tích máu tu n hoàn đ đi u ch nh, tr c khi b t đ u li u pháp này. Li u phápể ầ ể ề ỉ ướ ắ ầ ệ ệ
li u cao này ch ng ch đ nh trong suy th n do các thu c gây đ c cho th n ho c gan,ề ố ỉ ị ậ ố ộ ậ ặ
và trong suy th n k t h p v i hôn mê gan.ậ ế ợ ớ