4/13/2015
1
Cht kháng khun (tt)
PGS. TS. Võ Th Trà An
BM Khoa hc Sinh hc Thú Y
Khoa Chn nuôi Thú Y, i hc Nông Lâm Tp.HCM
NHÓM SULFONAMIDE
1. Ngun gc
•Nhóm kháng khun lâu nht (thp niên
1940). Bt ngun t phân t protonsil
(thuc nhum azo)
•ưc nghiên cu t nm 1932 (c): dưc
s Josef Klarer & bác s/ nhà nghiên cu
Gerhard Domagk (Nobel 1939)
(sulfamerazine, sulfadimidine (sulfamethazine), sulfathiazole,
sulfapyridine, sulfamethoxazole, sulfadiazine, sulfamethoxypyridazine,
sulfadimethoxine, sulfadoxine )
4/13/2015
2
2. Cu trúc hóa hc
Các sulfonamide
Dn cht ca sulfanilamide vi các v trí th ti nhóm - SO2NHR và nhóm –NH2
Sulfamethoxazole Sulfamethazine (sulfadimidine)
Sulfaquinoxaline Sulfamethoxypyridazine
3. Lý hóa tính
•Bt tinh th ca mt acid yu, tan tt pH=9-10,
ít tan trong nưc và môi trưng acid yu kt
tinh trong nưc tiu chó mèo.
•Tính hòa tan ca hn hp nhiu sulfonamide >
tng cht riêng l phi hp 3 loi sulfonamide +
hiu qu tr liu.
•Mui Na ca các sulfonamide (có tính kim) tan
tt trong nưc và thưng !ưc bào ch cho các
bit dưc dùng !ưng tiêm (IV).
•Na sulfacetamide #
##
#trung tính thuc nh" mt
Các sulfonamide
4/13/2015
3
4. Dưc !ng hc
Các sulfonamide
HP THU PHÂN B và CHUYN HÓA BÀI THI
Ung
Tiêm
S.C
I.M
I.V
Ngoi bào
PHI
#ng tiêu hóa
Máu
T$
do
Kt
hp
Gan
Thn
(ng thn)
Phân
Nc tiu
Nh tuynSa
Tn tr
THN
5. Tác động kháng khuẩn
5. Tác động kháng khuẩn5. Tác động kháng khuẩn
5. Tác động kháng khuẩn
Các sulfonamide
T bào ngi không có
folic acid synthetase
4/13/2015
4
6. Hot tính dưc l$c: tnh khun, h mi%n dch
gi& vai trò ch yu trong vic loi tr tn gc s$
nhi%m trùng
PHỔ KHÁNG KHUẨN
PHỔ KHÁNG KHUẨNPHỔ KHÁNG KHUẨN
PHỔ KHÁNG KHUẨN
•rng, vi khun G+ (Bacillus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae,
Streptococcus spp., Staphylococcus, Listeria monocytgenes, Nocardia
asteroides), G- (Brucella abortus, B. canis), Chlamydia spp.
Protozoa (Coccidia spp., Toxoplasma spp., Cryptosporidium spp.).
•nhiu vi khun G- kém nhy c m vi sulfonamide ho'c thu nhn !
kháng như vi kháng sinh này nhưE. coli, Klebsiella spp., Salmonella
spp., Pasteurella spp., Haemophillus spp.
•Phi hp sulfonamide+trimethoprim: mn c m.
Các sulfonamide
4/13/2015
5
7. Ch( !nh
•phòng tr nhi%m trùng c)c b ho'c toàn thân cho thú
gm viêm ph*i do Actinobacillus trên bò, dê, cu;
•c+u trùng bê, gia c+m;
•viêm vú bò; viêm t cung do các vi khun mn c m;
•viêm rut tiêu ch y (chronic colitis) (sulfasalazine);
•nhi%m trùng !ưng hô hp; nhi%m trùng tit niu chó,
•viêm da (dùng dapsone - diaminodiphenilsulfone),
•viêm tai trên chó mèo (sulfadiazine bc);
•viêm khp và viêm teo xoang m,i heo (phi hp vi
chlortetracycline);
•toxoplasmosis (sulfamethazine + pyrimethamine)
•viêm rut nhi%m trùng huyt do clostridia
(sulfonamide +
chlortetracycline) cu.
Các sulfonamide
Coccidiosis in
chicken