intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE
 » 
 » 

Bài giảng Dược lý học: Bài 4 - DS. Trần Văn Chện

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:36

Thêm vào BST
Báo xấu
49
lượt xem 9
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Dược lý học: Bài 4 Thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương được biên soạn với mục tiêu nhằm giúp sinh viên trình bày được đặc điểm dược động học, tác dụng, các thời kỳ tác dụng, tác dụng không mong muốn và cách hạn chế các tác dụng không mong muốn của thuốc gây mê halothan, enfluran, isofluran, thiopental, ketamin, propofol; So sánh được ưu nhược điểm của các thuốc mê về tác dụng và tác dụng không mong muốn; Phân tích được mục đích dùng thuốc tiền mê và vai trò của từng nhóm thuốc tiền mê.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý học: Bài 4 - DS. Trần Văn Chện

  1. 9/12/2020 BÀI 4 THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG Tài liệu tham khảo 1. Bộ Y tế (2007), Dược lý học tập 1, NXB Y học. DS. Trần Văn Chện 2. Bài giảng “Thuốc tác dụng trên TKTW”, TS. Nguyễn Thùy Dương, Bộ môn Dược lực học, Trường ĐH STT TÊN BÀI HỌC Dược Hà Nội. 1 Thuốc gây mê 2 Thuốc gây tê 3 Thuốc an thần, gây ngủ 4 Thuốc giảm đau gây ngủ 5 Thuốc điều trị rối loạn tâm thần (tự đọc) 6 Thuốc điều trị bệnh động kinh (tự đọc) 1 Đại cương THUỐC GÂY MÊ Mục đích dùng thuốc gây mê ? MỤC TIÊU HỌC TẬP Giãn cơ Mất ý thức Ổn định thực vật 1.Trình bày được đặc điểm dược động học, tác dụng, các thời kỳ tác dụng, tác dụng không mong Phản xạ Đau - Phản xạ vận động thực vật muốn và cách hạn chế các tác dụng không mong căng thẳng muốn của thuốc gây mê halothan, enfluran, isofluran, thiopental, ketamin, propofol? 2.So sánh được ưu nhược điểm của các thuốc mê Nhận cảm Thuốc gây mê: ở liều điều trị về tác dụng và tác dụng không mong muốn? ức chế có hồi phục TKTW, làm mất ý thức – cảm giác (đau, Giảm đau 3. Phân tích được mục đích dùng thuốc tiền mê và nóng, lạnh,...), làm mất phản xạ, giãn mềm cơ nhưng vẫn duy trì được các chức năng vai trò của từng nhóm thuốc tiền mê? 3 quan trọng của sự sống như Kích thích đau 4 hô hấp, tuần hoàn. 1
  2. 9/12/2020 Đại cương ĐẠI CƯƠNG Phân loại thuốc mê Tiêu chuẩn của một thuốc mê tốt Đường hô hấp: ether,  Tác dụng gây mê mạnh halothan, isofluran,  Khởi mê nhanh, êm dịu, tỉnh nhanh enfluran, methoxyfluran,  Mất phản xạ và giãn mềm cơ tốt desfluran, nitrogen oxyd.  Ít tác dụng KMM, phạm vi điều trị rộng Đường tĩnh mạch:  Bền vững hoá học thiopental, etomidat, ketamin, 5 propofol, fentanyl. 6 Thuốc mê hô hấp Thuốc mê hô hấp -Thời kỳ giảm đau: ức chế TT cấp cao ở vỏ nãomất dần linh cảm, cảm giác kể cả đau, nóng, lạnh. -Thời kỳ kích thích: U/c TT vận động ở vỏ não làm TT vận động dưới vỏ Các thời kỳ tác dụng: não thoát ức chế, BN ở trạng thái kích thích. -TK phẩu thuật: U/c xuống vùng dưới 1. Giảm đau TT Giảm caođau cấp ởvỏvỏ nãsống gây mất ý thức, mất và tủy phản xạ, giãn cơ. -TK liệt hành tủy: U/c TT hô hấp và vận mạch ở hành não. 2. Kích thích TT vận động ở vỏxảy nãora tai biến Kích thích  Dễ 3. Phẫu thuật TT Mấtvận độngphản ý thức, dưới xạ. vỏ và tuỷcơ Giãn sống Ngừng TT hô hấp, hô hấp tuần và tuần hoàn hoàn 4. Liệt hành tuỷ  Tửở vong hành não 7 8 2
  3. 9/12/2020 Thuốc mê hô hấp Thuốc mê hô hấp Tác dụng HỆ QUẢ:  Cơ chế: Ức chế TKTW MAC: nồng độ tối thiểu cần có của  Nếu ngừng đưa thuốctác dụng ức chế sẽ  Tác dụng gây mê thuốc có trong phế Hoạt tính dựa vào thông số MAC nang. hết, các chức năng được hồi phục, bệnh  Tác dụng trên cơ quan nhân sẽ tỉnh dần.  Giảm đau  Nếu tiếp tục đưa thêm thuốc mê vào cơ  Giãn cơ: cơ vân, cơ trơn thểliệt hành tủy dẫn đến tử vong.  Tuần hoàn:  huyết áp, thay đổi nhịp tim  Trên não: chuyển hóa,  dòng máu não áp lực sọ  Trên hô hấp:(-) hô hấp do giảm đáp ứng với CO2  Trên thận:  tốc độ lọc và dòng máu qua thậnsuy thận  Trên gan: tạo chất chuyển hóa độc cho gan. 9 10 Thuốc mê hô hấp Một số đặc tính của thuốc mê đường hô hấp Tác dụng Thuốc mê Hệ số PB MAC Chuyển Đặc điểm gây mê máu/khí (%) hoá (%) Nitrogen 0.47 105 0 Mê nhanh, tỉnh nhanh oxyd Mê không hoàn toàn Desfluran 0.42 6-7 70 Mê chậm, tỉnh chậm MAC của một số thuốc mê 11 Hoạt tính mạnh 12 fluran 3
  4. 9/12/2020 Thuốc mê hô hấp – Tác dụng không mong muốn Hạn chế tai biến của thuốc mê Trong khi gây mê: Thuốc tiền mê: ở liều điều trị không có +Tim mạch: ngừng tim, ngất, rung tâm thất, hạ tác dụng gây mê, được dùng trước khi huyết áp, shock. + Hô hấp: tăng tiết dịch đường hô hấp, co thắt gây mê. thanh quản, ngừng hô hấp do phản xạ. Mục đích + Tiêu hoá: gây nôn làm nghẽn đường tiêu hóa + An dịu, giảm lo âu. Sau khi gây mê: + Giảm liều thuốc mê. + Viêm đường hô hấp + Độc với gan, thận, tim + Giảm tác dụng KMM. + Liệt ruột, bàng quang 13 14 Hạn chế tai biến của thuốc mê Các thuốc gây mê hô hấp Tác dụng Halothan Enfluran, isofluran Các nhóm thuốc tiền mê Gây mê Hoạt tính mạnh • Giảm đau gây ngủ: morphin (Halothan>isofluran>enfluran) Khởi mê nhanh, êm dịu, tỉnh nhanh • An thần gây ngủ: phenobarbital, diazepam (Halothanenfluran, isofluran • Kháng histamin H1: promethazin Hô hấp Ức chế hô hấp (Halothan< isoenfluran
  5. 9/12/2020 Thuốc mê tĩnh mạch Thuốc khác Các thuốc thường dùng Nitrogen oxyd - Mê nhanh, tỉnh nhanh, giảm đau tốt.  Thường phối hợp - Hoạt tính gây mê yếu, không trong công thức giãn cơ thuốc gây mê Ức chế - Dễ gây thiếu oxy mô, ức chế tuỷ receptor MNDA xương Ether Hoạt tính gây mê mạnh. Giảm đau, giãn cơ tốt  Hiện nay không Hoạt hoá Hoạt hoá dùng gây mê receptor glycin Receptor GABA Khởi mê dài, dễ gây kích thích: nôn Dễ cháy nổ 17 18 Thuốc mê tĩnh mạch Thuốc mê tĩnh mạch Đặc điểm riêng Chỉ định Ketamin - Gây mê cho BN Hen PQ, Đặc điểm chung Chỉ định Giảm đau mạnh truỵ tim mạch, hô hấp  Khởi mê nhanh, êm dịu, Khởi mê -Làm thuốc giảm đau tỉnh nhanh Kích thích hô hấp Phẫu thuật ngắn Kích thích tuần hoàn tăng Tác dụng KMM  Thời gian tác dụng ngắn (Kết hợp với thuốc mê hô nhịp tim, tăng huyết áp Rối loạn tâm thần: ảo giác  Không có hoặc ít giảm hấp, giảm đau, giãn cơ) Etomidat Chỉ định đau Ổn định hô hấp Gây mê cho BN suy giảm  Giãn cơ kém Tác dụng KMM Ổn định TH, duy trì nhịp chức năng cung cấp máu  Ức chế hô hấp Suy hô hấp tim và HA tâm trương cho tim Suy tim, hạ huyết áp, loạn  Ức chế tuần hoàn (ức nhịp chế tim, hạ HA) Thiopental Chỉ định Tăng áp lực sọ  Tăng áp lực sọ Không hoặc ít gây tăng áp Dùng gây mê được cho BN lực sọ phù não 19 20 5
  6. 9/12/2020 Thuốc mê tĩnh mạch THUỐC GÂY TÊ MỤC TIÊU HỌC TẬP Propofol Trình bày được đặc điểm dược động học, tác Hoạt tính gây mê mạnh dụng, các thời kỳ tác dụng, tác dụng không mong Mê nhanh, tỉnh nhanh Thuốc mê quan muốn và cách hạn chế các tác dụng không mong trọng hiện nay Ít mệt mỏi muốn của thuốc gây tê Procain, Lidocain,....? Ít độc với gan, thận Ít gây buồn nôn 21 22 ĐẠI CƯƠNG ĐẠI CƯƠNG 1. Định nghĩa: 3. Tác dụng và cơ chế:  Có khả năng ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn truyền  Tác dụng: xung động thần kinh từ ngoại vi  trung ươnglàm mất + Liều thấp: giảm đau, không làm mất cảm giác khác. cảm giác đau của 1 vùng cơ thể nơi đưa thuốc. + Liều điều trị, liều cao: giảm đau, mất cảm giác khác  Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động. (nóng, lạnh,…), ức chế dẫn truyền vận động và có tác 2. Hấp thu của thuốc gây tê: 4 giai đoạn dụng khác.  Khuếch tán vào mô: mức độ, tốc độ phụ thuộc tính chất lý  Cơ chế: Thuốc tê làm giảm tính thấm của màng TB với hóa của thuốc. ion Na+ (do gắn vào mặt trong của màng TB), ngăn cản  Thủy phân trong dịch gian bào: thuốc gây tê bị thủy phân tạo sự khử cực màng TB (ổn định màng)ngăn cản dẫn ra dạng base tự do, tan/ lipid, dễ qua được màng TB.  Xâm nhập vào TB TK. truyền xung động TKtác dụng gây tê.  Phát huy tác dụng: do có tính phân cựcthuốc gây tê gắn 4. Các cách gây tê: vào thành phần tương ứng của TB TKlàm ổn định  Gây tê bề mặt: chuẩn bị nội soi, đặt khí quản, viêm màngtác dụng giảm đau. họng,…  Gây tê tiêm ngấm: nhổ răng, trích áp xe,… 23  Gây tê dẫn truyền. 24 6
  7. 9/12/2020 Phân loại theo vị trí tác dụng: Gây tê đường tiêm Gây tê bề mặt Phân loại theo cấu trúc Amid Ester Khác 25 26 Tªn thuèc C«ng thøc C«ng dông Thuèc cÊu tróc ester Thuèc cÊu tróc amid Cloroprocain. HCl Cl G©y tª tiªm C 2H5 Dibucain. HCl N O C4H 9 G©y tª tiªm, bÒ mÆt H2N C OO CH2 CH2 N . HCl . HCl C2H5 CONH CH 2 CH 2 N(CH 3)2 Bupivacain . HCl CH3 CH2 N C3H7 . HCl G©y tª tiªm Procain. HCl H2N COO CH2 CH2 N C2H5 G©y tª tiªm NHCO CH3 HCl C2H5 Etidocain. HCl C H3 C 2H 5 G©y tª tiªm Tetracain. HCl CH3 G©y tª tiªm , bÒ N HC O CH N C 3H7 H9C4 NH COO CH2 CH2 N C H3 C 2H5 . HC l CH3 mÆt CH3 Lidocain. HCl C2H5 G©y tª tiªm vµ bÒ mÆt NHCO CH2 N C2H5 . HCl . H2O Benzocain G©y tª bÒ mÆt CH3 H2N C OO C2H5 Mepivacain. HCl CH3 C H3 N . H Cl G©y tª tiªm N HC O C H3 Proparacain. HCl H7C 3 O COO CH2 CH2 N C 2H5 G©y tª bÒ mÆt, Prilocain. HCl C H3 CH 3 . HC l G©y tª tiªm H2N . HCl C 2H5 dïng N HC O CH N H C 3 H7 27 trong nh·n khoa 28 7
  8. 9/12/2020 Procain (Novocain) Dược động học: Thuèc cã cÊu tróc kh¸c Hấp thu qua niêm mạc kém, hấp thu qua đường uống. Gây giãn mạch nơi tiêmhấp thu nhanh. Dyclonin. HCl G©y tª bÒ mÆt Chuyển hóa nhanh bằng phản ứng thủy phân. O Thải trừ phần lớn qua thận. H9C4 O C CH2CH2 N Tác dụng: . HCl Gây tê: gây tê bề sâu, gây tê tiêm thấm, phối hợp với chất gây co mạch để kéo dài tác dụng. Pramoxin. HCl G©y tª bÒ mÆt Trên TK vận động: giảm dẫn truyền TK-cơ, liều cao gây liệt cơ. Trên TKTV: chậm nhịp tim, hạ huyết áp,… H9C4O O (CH2)3 N O Trên tim mạch: chống loạn nhịp tim, giảm sức co bóp tim. . HCl Chỉ định: Ethyl Clorid C2H5-Cl (Monocloroethan) G©y tª bÒ mÆt da Gây tê tiêm thấm, gây tê dẫn truyền. Phòng và điều trị lão hóa; loạn nhịp, co thắt mạch,… TDKMM: Hạ HA đột ngột. Nhức đầu, chuột rút, co giật. Dị ứng. 29 30 Lidocain Các thuốc khác Dược động học: Hấp thu qua đường tiêu hóa, chuyển hóa qua gan lần đầu lớn. Gây giãn mạch nơi tiêmphối hợp với chất gây co mạch. Liên kết với protein HT 70%. Thuốc có ái lực cao với tổ chức (phổi, não, tim,…), thuốc qua được nhau thai 40%. Chuyển hóa qua gan (70%): phản ứng alkyl hóa và hydroxyl hóa tạo chất chuyển hóa quan trọng (MEGX; GX). Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dạng đã chuyển hóa. Tác dụng: Gây tê: gây tê bề sâu, gây tê bề mặt. Tác dụng > procain (4 Gây tê > procain 16 lần, lần) và độc hơn. Trên TK vận động: giảm dẫn truyền TK-cơ, liều cao gây liệt độc > procain 10 lần. cơ. Hấp thu chậm, ít Chủ yếu dùng gây tê bề Trên TKTV: chậm nhịp tim, hạ huyết áp,… độccó thể dùng mặt, phối hợp trong Trên tim mạch: chống loạn nhịp tim, ít ảnh hưởng đến sức co trực tiếp lên vết thuốc súc miệng, viên bóp tim, dẫn truyền nội tại của cơ tim. thương. Chỉ định: ngậm, nhỏ mắt,… Gây tê: niêm mạc, tiêm thấm, dẫn truyền. Chống loạn nhịp tim: ngộ độc digitalis,…. 31 32 8
  9. 9/12/2020 Lidocain Các thuốc khác: Tác dụng không mong muốn: Gây tê tại chỗ: viêm tắc TM, viêm màng nhện, sốc phản vệ. Dùng toàn thân: chóng mặt, buồn ngủ, lú lận, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật. Quá liều: trụy mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp, ngừng tim, ngừng hô hấpcó thể tử vong. Chống chỉ định: Mẫn cảm. HC Adam – stokes, RL xoang nhĩ nặng, block nhĩ thất, suy tim nặng. Bệnh nhược cơ. RL chức năng gan. Tương tác thuốc: Dùng với thuốc ức chế enzym gan (cimetidin)tăng tác dụng của Lidocain. Dùng với chẹn β-adrenergic (propranolol): làm chậm chuyển hóa lidocain (do làm giảm lưu lượng máu tới gan)tăng nguy cơ ngộ độc lidocain. 33 34 THUỐC AN THẦN GÂY NGỦ ĐẠI CƯƠNG MỤC TIÊU HỌC TẬP Vai trò của giấc ngủ Thuốc an thần gây ngủ 1.Phân tích được chỉ định, tác dụng không mong muốn và chống chỉ định của dẫn xuất barbiturat Hôn mê An thần ? và benzodiazepin dựa vào tác dụng và cơ chế? Gây mê Gây ngủ ? 2.So sánh được tác dụng, cơ chế, chỉ định của gây ngủ phenobarbital, zolpidem và buspiron với diazepam? An thần 35 36 9
  10. 9/12/2020 ĐẠI CƯƠNG ĐẠI CƯƠNG 37 38 ĐẠI CƯƠNG ĐẠI CƯƠNG 39 40 10
  11. 9/12/2020 ĐẠI CƯƠNG ĐẠI CƯƠNG 41 42 ĐẠI CƯƠNG ĐẠI CƯƠNG 43 44 11
  12. 9/12/2020 Phân loại thuốc an thần gân ngủ ĐẠI CƯƠNG 1. Khái niệm: Barbituric B e n z o d i a z e pin KHÁC  Thuốc an thần – gây ngủ là thuốc ức chế TKTW.  Thuốc an thần có tác dụng giảm lo lắng, bồn chồn. Tác dụng dài (8-12h) Tác dụng dài 1-3 ngày Imidazopyridin  Thuốc ngủ tạo ra trạng thái buồn ngủ và duy trì giấc ngủ Phenobarbital, barbital, Zolpidem Diazepam, clorazepat, tương tự giấc ngủ sinh lý. butabarbital, aprobarbital clodiazepoxid, flurazepam  Liều thấp, thuốc có tác dụng an thần, liều trung bình gây Tác dụng tb (4-8h) Buspiron ngủ, liều cao gây mê, liều độc gây hôn mê và chết. Amobarbital, pentobarbital, Tác dụngTB (10-20h) 2. Cơ chế tác dụng: heptabarbital, cyclobarbital Alprazolam, estazolam,  Thuốc an thần – gây ngủ ức chế dẫn truyền ở tổ chức lưới lorazepam, temazepam của não giữa, làm giảm hoạt động của synap thần kinh chủ Tác dụng ngắn(1-3h) yếu bằng cách làm tăng hoạt tính của GABA và glycin – là Hexobarbital, secobarbital chất dẫn truyền loại ức chế, làm thuận lợi cho mở kênh Cl-. Tác dụng ngắn (3-8h)  Cơ chế khác: kích thích receptor của serotonin (buspiron), TD rất ngắn(30-60p) triazolam, midazolam ức chế acid glutamic, kháng histamine và ức chế kênh Na+ Thiopental, thiobarbital, 45 thiamytal 46 So sánh barbiturat và benzodiazepin Phân loại thuốc an thần gây ngủ Dược động học benzodiazepin Barbiturat Benzodiazepin (Phenobarbital) (Diazepam) Hấp thu qua đường uống/tiêm Chủ yếu an thần Chủ yếu gây ngủ Qua màng não, rau thai, sữa mẹ Diazepam, alprazolam, Estazolam, flurazepam, Chuyển hóa qua gan Clonazepam, clorazepat, triazolam, midazolam, lorazepam, clodiazepoxid, quazepam Cảm ứng enzym chuyển Chuyển hóa ở gan tạo Oxazepam, halazepam hóa thuốc ra nhiều chất chuyển Kiềm hóa nước tiểu   hóa có hoạt tính thải trừ thuốc 47 48 12
  13. 9/12/2020 Một số đặc điểm của benzodiazepin Clodiazepoxid Prazepam Clorazepat Diazepam Các thuốc Xuất hiện Thời gian T1/2 Của chất tác dụng T1/2 chuyển hóa Desmethylclodiazepoxid* Demethyldiazepam Alprazolam Tác dụng ngắn Triazolam Midazolam Nhanh 0,5 - 1 Không hoạt tính Triazolam TB 1-4 Demoxepam* Oxazepam* Tác dụng TB Dẫn xuất - hydroxy Alprazolam TB 6 - 20 Hydroxyethyl- Clonazepam TB 20 - 40 flurazepam* Lorazepam TB 10 - 20 Không hoạt tính Liên hợp Oxazepam Flurazepam Lorazepam Chậm 10 - 20 Temazepam Chậm 10 - 20 Desalkyl- Tác dụng dài Chlodiazepoxid flurazepam* Thải trừ TB 15 - 50 3 - 100 Diazepam Nhanh 20 - 50 3 - 100 qua nước tiểu Flurazepam Nhanh 40 -100 50 - 100 49 Chuyển hóa của các benzodiazepin 50 Tác dụng và cơ chế Cơ chế tác dụng: Hoạt hóa GABA-Cl- Phenobarbital Diazepam Các receptor của Cơ chế - Hoạt hóa GABA-Cl- benzodiazepine có nhiều ở vỏ não, hệ - Qua receptor barbiturat - Qua receptor viền và não giữa. - (-)Na+, a.glutamic (+)glycin benzodiazepin (BZ1, 2,3) Các receptor này là 1 phần của phức Tác dụng An thần, gây ngủ, chống động kinh, co giật hợp receptor GABA – kênh Cl. - TKTW Benzodiazepin tạo Chọn lọc với ĐK hơn Giấc ngủ sinh lý hơn thuận lợi để GABA ĐK cơn lớn, cục bộ ĐK cơn nhỏ, t. thái gắn được vào receptor GABA làm - Cơ quan Liều cao (-) hô hấp; tuần hoàn, giãn mạch,  HA; kênh Cl mở ra, Cl- - giãn cơ. vào tế bào, gây tăng ưu cực làm tăng ức chế TKTW. -  chuyển hoá, thân Giãn cơ nhiều hơn nhiệt, bài niệu Chống loạn nhịp 51 52 13
  14. 9/12/2020 Phức hợp receptor GABA và kênh CL- Tác dụng không mong muốn- xử trí Phenobarbital Diazepam Tác dụng (-)TKTW: buồn ngủ, ngủ sâu, mất phản xạ, KMM hạ thân nhiệt, giãn đồng tử, truỵ tim mạch, Độc tính cấp truỵ hô hấp, hôn mê  tử vong Cách xử trí Mức độ nặng hơn Mức độ nhẹ hơn - Trợ HH, tuần hoàn - Trợ HH, tuần hoàn - Kiềm hóa nước tiểu - Flumazenil Độc tính mạn Quen thuốc  HC cai thuốc khi ngừng Xử trí  Giảm liều từ từ khi dùng kéo dài HC cai thuốc nặng HC cai thuốc nhẹ hơn 53 54 Những thuốc có hiệu lực và thải trừ nhanh (triazolam) sẽ gây hội chứng cai thuốc nhiều và nặng. Thuốc hiệu lực yếu và thải trừ chậm (flurazepam)tiếp tục cải thiện giấc ngủ khi ngừng thuốc. So sánh đường cong liều lượng - đáp ứng Tần suất gặp hội chứng cai thuốc. 55 của barbiturat và benzodiazepin 56 14
  15. 9/12/2020 Chỉ định và chống chỉ định Benzodiazepin an toàn hơn vì tỉ lệ giữa liều chết /liều hiệu quả lớn hơn Phenobarbital Diazepam 1000 lần - Lo âu, kích thích Chỉ định - Mất ngủ - Co giật, động kinh - Tiền mê -  bilirubin - Cai rượu huyết, vàng da Co cứng cơ sơ sinh Hỗ trợ ĐT tăng HA Chống chỉ định Suy hô hấp, suy gan, thận nặng, Thận trọng: PN có thai, cho con bú Phạm vi an toàn của benzodiazepin RLCH porphyrin Nhược cơ 57 58 Chỉ định chính của barbiturat Tên thuốc Chỉ định Tên thuốc Chỉ định (Biệt dược) (Biệt dược) Amobarbital - An thần, gây Phenobarbital - An thần, gây ngủ (Amytal) ngủ, tiền mê (Luminal) - Chống co giật - Động kinh - Tiền mê Aprobarbital An thần, gây ngủ Secobarbital - Gây ngủ (Alurate) (Seconal) - Tiền mê Butabarbital - An thần, gây ngủ Thiamytal Gây mê tĩnh mạch (Butisol) - Tiền mê (Surital) Emtobarbital - An thần, gây ngủ Thiopental Gây mê tĩnh mạch (Embutal) - Tiền mê Cơn động kinh 59 60 15
  16. 9/12/2020 Một số chỉ định chính của benzodiazepin DẪN XUẤT KHÁC Tên thuốc Chỉ định chính Alprazolam An thần Zolpidem - Ức chế receptor BZ1/ trung ương Clodiazepoxid An thần, cai rượu, tiền mê An thần, gây ngủ CĐ: mất ngủ Clorazepat An thần, cai rượu, động kinh -Ít gây giãn cơ, chống co giật -Ít gây quen thuốc Diazepam An thần, cai rượu, tiền mê, động kinh Lorazepam An thần, tiền mê, động kinh Oxazepam An thần, cai rượu Buspiron Estazolam Gây ngủ - KT từng phần 5HT1AAn thần. Flurazepam Gây ngủ - ko gây ngủ, chống co giật. CĐ: Lo âu mạn tính - Ít gây quen thuốc Triazolam Gây ngủ - TD xuất hiện chậm, sau 1-2 tuần Temazepam Gây ngủ 61 62 Buspiron ít ảnh Các benzodiazepin điều trị động kinh hưởng tới chức năng chuyển động Tên thuốc Loại động kinh Hạn chế Buồn nôn Diazepam Đông kinh trạng thái Tiêm IV, đặt TT Chóng mặt Lorazepam Động kinh trạng thái Hiệu quả và thời gian tác dụng dài Đau đầu hơn diazepam Giảm KN Clonazepam Cơn vắng, giật cơ và Tác dụng kéo dài tập trung co cứng ở trẻ em Ngủ gà Nitrazepam cơn vắng, giật cơ hiệu quả kém Mệt mỏi clonazepam Buspiron Alpazolam Clorazepat Cục bộ phức hợp So sánh tác dụng KMM của Buspiron với Benzodiazepin 63 Clobazam Nhiều loại ĐK Ít an thần 64 16
  17. 9/12/2020 MỤC TIÊU HỌC TẬP THUỐC GIẢM ĐAU 1. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định TRUNG ƯƠNG của morphin, pethidin, methadon, naloxon? 2. Phân biệt được tác dụng và cơ chế tác dụng của các thuốc giảm đau trung ương với thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm? 3. Phân tích được tác dụng không mong muốn và chỉ định của morphin từ tác dụng và cơ chế? 65 66 ĐẠI CƯƠNG I. THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGHIỆN - Khái niệm về cảm giác đau Thuốc giảm đau có tác dụng làm giảm - Đường dẫn truyền Vỏ não hoặc mất cảm giác đau mà không tác dụng cảm giác đau Vùng dưới đồi lên nguyên nhân gây đau, không làm mất các Não giữa cảm giác khác và không làm mất ý thức. - Kiểm soát cảm giác đau Thuốc giảm đau loại opioid là các thuốc -Trung ương - Ngoại vi Hành não tác dụng trực tiếp và chọn lọc lên TKTW, làm giảm hoặc mất cảm giác đau 1 cách đặc biệt. - Thuốc giảm đau Chúng có thể gây ngủ, gây cảm giác khoan -Trung ương khoái, dễ chịu, do đó dễ dẫn đến tình trạng lệ Tủy sống - Ngoại vi thuộc hay gây nghiện. 67 9/12/2020 68 17
  18. 9/12/2020 9/12/2020 9/12/2020 Cơ chế điều hòa nhận cảm đau ĐẠI CƯƠNG RECEPTOR OPIOID VÀ MORPHIN NỘI SINH Tạo NO RECEPTOR MORPHIN NỘI SINH VAI TRÒ SINH HỌC Đường dẫn truyền đau OPIOID Kích thích Hoạt hóa KT dẫn truyền độc hại Sợi C XĐ thần kinh µ Endorphin Giảm đau, (-) hô hấp, co đồng tử, an thần, sảng khoái, (-) co cơ trơn Giải phóng Giải phóng k Dynorphin Giảm đau, (-) hô hấp, co Tạo NGF chất TGHH: neuropeptid đồng tử, an thần BK, 5HT, PG (chất P, CGRP) δ Enkephalin Giảm đau, sảng khoái, Viêm ảo giác. 71 72 18
  19. 9/12/2020 THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG PHÂN LOẠI THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG Kiểu tác dụng Đại diện Các chất tương tự Đặc điểm tác dụng Cơ chế tác dụng Chủ vận mạnh Hydromorphon, pethidin, Tác dụng đặc hiệu trên -Các receptor opioid Morphin methadon, fentanyl Chủ vận receptor opioid cặp đôi với protein Gi Chủ vận TB Hydrocodein, hydrocodon, (μ,κ,δ) oxycodon Opioid hoạt hóa Gi Codein Giảm đau mạnh, chọn Chủ vận yếu Loperamid, diphenoxylat, lọc, nội tạng (-) adenylcyclase Propoxyphen tramadol, dextromethorphan (-) kênh Ca++,(+) K+ An thần gây ngủ Chủ vận - đối (-) giải phóng chất P và kháng hỗn hợp Nalbuphin, butorphanol, Ức chế hô hấp Pentazocin buprenorphin, meptazinol, acid glutamic (Đối kháng trên μ Giảm nhu động ruột dezocin (-) dẫn truyền XĐTK chủ vận trên κ) Sảng khoái, gây nghiện (cảm giác đau). Đối kháng Naloxon Naltrexon 73 (μ,κ,δ) 74 TÁC DỤNG MORPHIN TKTW- tâm thần Giảm đau: mạnh, sâu nội tạng Chỉ định  Đau nặng An thần- gây ngủ  Tiền mê Sảng khoái, nghiện Phù phổi cấp thể vừa, nhẹ Hô hấp: (-) hô hấp, co cơ trơn KPQ, (-)TT ho Ho ra máu Tuần hoàn: liều cao (-) tim, giãn mạch, hạ HA Tiêu hoá:  nhu động, tiết dịch, co cơ vòng Hoa cây anh túc Khác: gây nôn,  thân nhiệt, chuyển hoá… Giấc ngủ thiên thu, sự lãng quên, ảo tưởng. 75 76 19
  20. 9/12/2020 MORPHIN MORPHIN Tác dụng không mong muốn Độc tính Độc tính cấp Độc tínhmạn Bí tiểu (Nghiện) Buồn ngủ Triệu -Buồn nôn, nôn, bí chứng tiểu, suy hô hấp, co -Lệ thuộc về thể chất đồng tử, và tinh thần. Táo bón Gây nghiện - Nặng: hôn mê, truỵ - Khi ngừng thuốc tim mạch  tử vong  HC cai thuốc Xử trí - Ngừng thuốc, thay thế bằng -Naloxon, atropin. methadon Buồn nôn, Suy hô hấp - ĐT củng cố bằng naltrexon -Trợ hô hấp, tuần nôn - Cách ly MT, liệu pháp tâm lý hoàn 77 78 Các giai đoạn của HC cai thuốc MORPHIN Chống chỉ định Lo lắng Thèm thuốc Suy hô hấp, hen phế quản Chấn thương sọ não,  áp lực sọ Trạng thái co giật Lo lắng Mất ngủ RL tiêu hóa sổ mũi Giãn đồng tử Toát mồ hôi Ngộ độc ruợu cấp, đang dùng IMAO Suy gan nặng Tim nhanh Buồn nôn, nôn Tăng huyết áp Tiêu chảy Sốt Đau bụng ko rõ nguyên nhân - Người già, mang thai, trẻ em
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN
TRỢ GIÚP
HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG
Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2