Hormon và các chế phẩm
của hormon
1. Chế phẩm hormon vỏ thượng thận
1.1. Loại chuyển hóa đường -
glucocorticoid ( G.C ):
1.1.1. Nguồn gốc :
+ Được phân lập từ tuyến vỏ thượng thận :
Cortisol, Hydrocortison ( của trâu, bò, lợn
).
+ Tổng hợp hoặc bán tổng hợp các
corticoid là dẫn xuất của Cortison.
+ Tổng hợp từ acid mật, từ thực vật (
sarmentogenin của cây strophantus ).
1.1.2. Dược động học : corticoid được
hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá hoặc
đường tiêm. Sau 1 - 2 giờ đạt nồng độ
tối đa trong máu ( trong huyết tương
gần 90 % gắn vào albumin tạo thành
kho dự trữ hormon ). Khử hoạt tính ở
gan, thải trừ qua thận. Corticoid được
phân phối đều đến các tổ chức và gây
tác dụng sinh học.
1.1.3. Tác dụng chính và cơ chế :
* Tác dụng sinh lý :đọc phần sinh lý đã học.
* Tác dụng điều trị :
+ Tác dụng : chống viêm, chống dị ứng và ức chế
miễn dịch. Đây là 3 tác dụng chính được áp dụng
trong điều trị. Tác dụng chỉ đạt được khi nồng độ
Cortisol trong máu cao hơn nồng độ sinh lý. Vì
vậy, trong trường hợp có thể nên dùng tại chỗ để
tránh tác dụng toàn thân và nâng cao hiệu quả điều
trị tối đa.
+ Cơ chế : rất phức tạp vì có nhiều tác dụng trên
một tế bào đích và lại có nhiều tế bào đích.
a) Tác dụng chống dị ứng :
Các phản ứng dị ứng xảy ra do sự gắn của các IgE
hoạt hóa trên các receptor đặc hiệu ở tế bào mast dưới
tác dụng của dị nguyên. Sự gắn đó hoạt hóa
phospholipase C. Chất này tách phosphatidyl inositol
diphosphat thành diacylglycerol và
inositoltriphosphat, 2 chất này đóng vai trò "chất
truyền tin thứ hai"làm các hạt bào tương ở tế bào giải
phóng các chất trung gian hóa học ( TGHH ) của phản
ứng dị ứng : histamin, serotonin, leucotrien...
G.C đã phong tỏa sự giải phóng các chất TGHH của
phản ứng dị ứng bằng cách ức chế phospholipase C.