DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN
Cấu trúc: Khung cơ bản là 1,4-benzodiazepin
Thuốc :
Cấu trúc khung Tên chất R1 R2 X
a. 2H-1,4-benzodiazepin-2-on
Diazepam (AT) -Me -Cl -H
Prazepam (AT) -H -Cl -H
Halazepam (AT) -Et - Cl -H
Flurazepam (N) -(CH2)2N(Et)2 -Cl -F
Nitrazepam (N) -H -NO2 -
H
N
N
654
3
2
1
7
89
X
R2
R1
N
NO
Clonazepam -H -NO2 -Cl
(chống động kinh)
Bảng 6-Benzodiazepin/dh
Cấu trúc khung Tên chất R1 R2 X
b. 2H-1,4-benzodiazepin-2-on 3-hydroxy
Lorazepam (AT) -H -Cl -Cl
Oxazepam (AT) -H -Cl -H
Temazepam (N) -Me -Cl -H
c. 4H-1,2,4-triazolo[3,4-
] [1,4]-benzodiazepin:
Alprazolam (AT) -Me -Cl
-H
H
X
R2
R1
N
NO
O
9
8
7654
3
43
2
1
NN
N
X
R2
R1
N
Triazolam (N) -Me -Cl -Cl
Estazolam (N) -H -Cl
-H
d. 1H-1,4-benzodiazepin-3-carboxylic:
Clorazepat kali -H -Cl -H
(AT)
e. 3H-1,4-benzodiazepin-4-oxid:
Clodiazepoxid (AT) -NHMe -Cl -H
g. 2H-1,4-benzodiazepin-2-thion:
H
H
X
R2N
NO
COO
X
R2
R1
N
N
O
CH2CF3
S
N
N
Cl
F
Quazepam (N)
Ghi chú: N = thuốc ngủ; AT = thuốc an thần.
Bảng 7 -benzodiazepin/dh
Tác dụng:
- Nhóm 1. An thần: chống lo âu, căng thẳng
- Nhóm 2. Gây ngủ: khắc phục khó vào giấc ngủ, thức sớm khó ngủ lại.
Tác dụng kèm theo (một số chất): Giãn cơ vận động.
+ Nhẹ: Khắc phục co cơ vân nhẹ ngoài ý muốn.
+ Mạnh: Chống động kinh (clonazepam, clodiazepoxid)
Cơ chế tác dụng: Ức chế TKTW kiểu GABA.
(GABA = Gama-aminobutyric acid; chất ức chế truyền đạt thần kinh trung ương
tự nhiên).
Chuyển hóa trong cơ thể:
Theo hoạt tính của sản phẩm chuyển hóa, chia ra 2 loại:
1. Còn hoạt tính 2. Mất hoạt tính
(điều chỉnh giảm liều)
- Clorazepat - Lorazepam
- Clodiazepoxid - Oxazepam
- Diazepam - Temazepam
- Halazepam - Triazolam
- Flurazepam
- Prazepam
Chỉ định:
+ Lo âu căng thẳng hoặc mất ngủ;
+ Co cơ vận động ngoài ý muốn: sốt cao co giật, uốn ván...
+ Tiền mê.
Tác dụng không mong muốn: