6/13/2023
1
Nội dung HD:
Bài 1: Thuốc an thần gây ngủ, chống động kinh
Bài 2: Thuốc giảm đau
Bài 3: Thuốc điều trị ho, long đờm
Bài 4: Thuốc tác động lên thần kinh thực vật
Bài 5: Thuốc tim mạch
Bài 6: Thuốc lợi tiểu
Bài 7: Vitamin và khoáng chất
Bài 8: Thuốc kháng H1
Bài 9: Thuốc tác đụng lên hệ tiêu hóa
Bài 10: Hormon
Bài 11: Kháng sinh
Bài 12: Thuốc điều trị nấm
Bài 13: Thuốc kháng ký sinh trùng
Bài 14: Thuốc kháng virus
BÀI 1:
THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ
SEDATIVE AND HYPNOTIC DRUGS
Ts. Hoàng Văn Hải
1
2
6/13/2023
2
Ts. Hoàng Văn Hải
Mục tiêu học tập:
- Nhận biết được cấu trúc chung và trình bày được tính chất hóa học chung của các thuốc
an thần gây ngủ nhóm dẫn chất acid barbituric, benzodiazepine.
- Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc-tác dụng của hai nhóm thuốc chính trên.
- Trình bày tính chất vật lý, hóa học và các phương pháp định tính, định lượng các thuốc:
phenobarbital, pentobarbital, diazepam, nitrozepam, và zolpidem
- Dự đoán, giải thích được thời gian tác dụng các thuốc điển hình dựa vào công thức cấu
tạo của chúng.
Ts. Hoàng Văn Hải
Đại cương
Định nghĩa:
Khắc phục chứng mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, căng thẳng tạm thời hoặc mạn tính do
rối loạn TKTW.
Phân loại:
1. Thuốc tác dụng lên receptor GABA
- Dẫn chất acid barbituric: phenobarbital, pentobarbital, secobarbital
- Dẫn chất benzodiazepine: diazepam, nitrozepam, lorazepam
- Các thuốc Z (Các thuốc phi benzodiazepine): zolpidem, zalepton, zopiclon
2. Chất chủ vận receptor melatolin-1: ramelteon (2005), tasimelteon (2014)
3. Các chất khác: rượu, glutethimide, cloral hydrat, buspiron
3
4
6/13/2023
3
Ts. Hoàng Văn Hải
Cơ chế tác dụng
Hoạt hóa thụ thể GABA, tăng dòng ion Cl-vào tế bào
Ts. Hoàng Văn Hải
Dẫn chất acid barbituric
N
H
N
O
OO
R1
R5'
R5
Acid barbituric Dẫn chất an thần gây ngủ barbituric
Điều chế:
Cấu trúc:
5
6
6/13/2023
4
Ts. Hoàng Văn Hải
Tính chất hóa học chung
N
H
N
O
OO
R1
R5'
R5
1. Tính acid yếu:
Hỗ biến
Có 2 bậc acid nếu R1= H
pKa = 7-8 (bậc 1)
Tạo muối với dung dịch kiềm (NaOH, KOH, Na2CO3…)
Muối đơn hay muối đa
Muối tan tốt trong nước
Hỗ biến
Ts. Hoàng Văn Hải
Tính chất hóa học chung
1. Tính acid yếu:
Tạo tủa có màu với kim loại nặng
Dung dịch CuSO4/pyridin cho màu tím hoa cà
Dung dịch AgNO3/Na2CO3cho màu trắng
Dung dịch Co(NO3)2/CaCl2cho màu xanh tím – Định tính
7
8
6/13/2023
5
Ts. Hoàng Văn Hải
Tính chất hóa học chung
Nếu dùng Co(OAc)2 trong isopropylamin (thuốc thử Dille
Koppanyi) thu được phức hợp màu tím. Test nhanh barbiturics
Phản ứng thực hiện trong môi trường khan
Ts. Hoàng Văn Hải
Tính chất hóa học chung
N
H
N
O
OO
R1
R5'
R5
2. Tính chất nhóm imid
Nung với kiềm đặc giải phóng NH3 có mùi đặc trưng, xanh hóa
quỳ tím ẩm
Nhóm imid
Hỗn hợp cho bọt khí khi thêm dung dịch HCl dư
9
10