OXAZOLIDINON

1

NGUỒN GỐC - CẤU TRÚC HOÁ HỌC

1995

2

1

Kháng sinh tổng hợp

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Gắn kết trên đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn  Ức chế tổng hợp protein

3

Đề kháng do vi khuẩn đột biến làm giảm khả năng gắn thuốc vào điểm đích.

PHỔ KHÁNG KHUẨN

Gram dương (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes)

Kỵ khí (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species)

-----

4

2

Legionella, Chlamydia pneumoniae and Mycoplasma pneumoniae

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu hoàn toàn qua đường uống, cũng có thể dùng dạng tiêm tĩnh mạch.

Thuốc được phân phối rộng rãi trong cơ thể và được chuyển hóa ở gan. Một trong hai chất chuyển hóa có hoạt tính kháng khuẩn.

5

Linezolid được bài tiết một phần qua thận. T1/2 khoảng 4 – 5 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng phổi, da và cấu trúc da, nhiễm VRE (tràng cầu khuẩn kháng vancomycin) và MRSA.

6

3

Linezolid Được dùng như thuốc luân phiên với vancomycin, đặc biệt trong điều trị cho bệnh nhân nội trú. Việc dùng không đúng KS này đã dẫn đến sự đề kháng linezolid của VRE tại một số nơi.

TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG- CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dung nạp tốt, một số tác dụng phụ ít xảy ra gồm:

Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy..

Đau đầu, mẩn ngứa..

Giảm tiểu cầu có hồi phục sau hơn 2 tuần trị liệu.

7

Có khả năng ức chế không chọn lọc MAO, dẫn đến gây tương tác thuốc (với pseudo - ephedrin, propanolamin..) hay làm tăng nồng độ các catecholamin trong cơ thể .

CHẾ PHẨM

8

4