9/26/2016
1
PH EN I COL
1
CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM
Cloram phenicol
Thiam phenicol
2
9/26/2016
2
NGUỒN GỐC
Chloramphenicol được trích ly từ chủng
Streptom yces venezuela vào năm 1947 và được
tổng hợp hóa học từ năm 1948.
Thiamphenicol là dẫn chất tổng hợp của
chloram phenicol
3
CẤU TRÚC HOÁ HỌC
4
chloramphenicol thiamphenicol
9/26/2016
3
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
5
Kháng sinh kìm khuẩn
Gắn vào tiểu đơn vị
30S của ribosom vi
khuẩn, ngăn cản sự
tổng hợp protein
Đề kháng: enzym
acetyl transferase,
giảm tính thấm của vi
khuẩn đối với thuốc.
PHỔ KHÁNG KHUẨN
Vi khuẩn Gram + ( St aphylococcus aureus,
Streptococcus pneum oniae), Gram – ( Escherichia
coli, Haem ophilus influenzae,
Klebsiella/ Enterobacter, Neisseria m eningitidis,
Proteus m irabilis, Salm onella, Shigella, Vibrio
cholerae, Yersinia pestis) , vi khuẩn kỵ khí
( Clostridium , Bacteroides) , vi khuẩn nội bào
( Ricket tsia, Chlam ydia, Mycoplasm a)
6
9/26/2016
4
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu PO: SKD 70 - 100 % .
Phân bố tốt vào mô (LCR, não, xương khớp, phổi,
màng bụng…), trong tế bào.
Chloramphenicol được chuyển hóa ở gan (glucuro
hợp) chất mất hoạt tính. Đào thải chủ yếu qua
đường tiểu.
Thiamphenicol không bị chuyển hóa ở gan và
được đào thải ở dạng không đổi, có hoạt tính vào
nước tiểu (70 %) và vào mật (5 %).
T1/2 của chloramphenicol là 2 - 3 giờ và
thiam phenicol là 2,5 - 3,5 giờ.
7
CHỈ ĐỊNH
Thương hàn và phó thương hàn.
Viêm m àng não, áp- xe não do vi khuẩn, đặc biệt
do vi khuẩn kỵ khí.
Nhiễm trùng phế quản – phổi.
Nhiễm trùng gan mật.
Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí.
Ricketsia.
8
9/26/2016
5
TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Độc tính trên sự thành lập máu
(thiếu máu bất sản)
Dạng nhẹ: gián đoạn sự tạo máu tạm thời (suy
tủy ba dòng), xảy ra sớm, phụ thuộc liều và có
thể hồi phục khi ngừng trị liệu. Thường do sử
dụng liều cao hay bị thiểu năng thận.
Dạng nặng: suy tủy xảy ra chậm, không thể tiên
đoán, không liên quan đến liều lượng và có thể
gây tử vong. Với chloramphenicol, tỷ lệ mắc phải
là 1/25.000 trường hợp và rất hiếm đối với
thiamphenicol. Phân suất tử vong là 80 %. 9
TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Hội chứng xám (Grey Syndrome)
Xảy ra khi dùng chloramphenicol ở trẻ em sơ sinh
(dưới 6 tháng) hay trẻ sinh non do chức năng gan
chưa hoàn chỉnh. Triệu chứng: ói mửa, đau bụng,
tiêu chảy, trụy mạch, niêm mạc tái xám, thường
dẫn đến tử vong.
Phản ứng Jarisch- H e r x he im e r : Trụy tim mạch
khi dùng liều cao để trị thương hàn, giang mai.
Phản ứng dị ứng, rối loạn tiêu hóa.
10