intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE

Bài giảng Thuốc kích thích hệ giao cảm (cường giao cảm) - ThS. BS. Lê Kim Khánh

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:11

2
lượt xem
1
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Thuốc kích thích hệ giao cảm (cường giao cảm), được biên soạn với mục tiêu giúp các bạn học có thể liệt kê được các thuốc trong 2 nhóm thuốc tác động kích thích trực tiếp và gián tiếp hệ thần kinh giao cảm; trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng dược lý, và tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định của từng nhóm thuốc. Mời các bạn cùng tham khảo!

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc kích thích hệ giao cảm (cường giao cảm) - ThS. BS. Lê Kim Khánh

  1. 3/30/2020 Hệ thống TK ngoại biên Hệ TK bản thể Hệ TKTV (hệ TKTĐ) THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM Hệ TK Hệ TK (CƯỜNG GIAO CẢM) PHÓ GIAO CẢM GIAO CẢM Tác động Tác động chọn lọc lan tỏa GV: Ths.Bs. Lê Kim Khánh LBM Dược lý- Dược lâm sàng Cơ xương Cơ trơn, tuyến & cơ tim Tài liệu giảng dạy lưu hành nội bộ, thuộc trường ĐH Y Dược Cần Thơ Nguồn: www.pharmamotion.com 1 3 MỤC TIÊU HỌC TẬP 1-Liệt kê được các thuốc trong 2 nhóm thuốc tác động kích thích trực tiếp và gián tiếp hệ thần kinh giao cảm 2-Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng dược lý, và tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định Lippincott's của từng nhóm thuốc Illustrated Reviews Pharmacology, 4th Edition, 2009 2 4 1
  2. 3/30/2020 Cơ tia mống mắt Hệ TK Giao Cảm Tuyến dưới lưỡi, dưới hàm, Mang tai Nút SA & AV, ht His-Purkinje, cơ tim Cơ dựng lông Tuyến mồ hôi Tuyến khí phế quản Dạ dày Thận Mạch máu Ruột non Hạch cạnh cột sống Bàng quang, niệu đạo Hạch trước cột sống Nguồn: www.pharmamotion.com 5 7 CÁC THỤ THỂ HỆ GIAO CẢM THỤ HIỆN DIỆN ĐÁP ỨNG KHI KÍCH THÍCH GIAO CẢM THỂ α1 -Cơ trơn mạch máu -Co mạch -Cơ trơn đường niệu -Co cơ vòng -Cơ tia mống mắt -Co cơ tia giãn đồng tử -Gan -Ly giải glycogen, ↑ tân tạo đường α2 -Tận cùng TK giao cảm -Giảm phóng thích NE -Cơ trơn mạch máu -Co mạch -Tế bào β tụy đảo -Giảm tiết insulin β1 -Tim -↑ nhịp, ↑ tốc độ dẫn truyền A-V, ↑ SCBCT -Tb cận cầu thận -↑ tiết Renin β2 -Cơ trơn: các tuyến, cơ trơn -Giãn cơ trơn mạch máu/ cơ vân + các tạng -Cơ xương -↑ Tái hấp thu K+ vào cơ -Gan -Ly giải glycogen, ↑ tân tạo đường (# α1) 6 8 2
  3. 3/30/2020 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin®) Cơ chế: hoạt hóa tất cả Receptor hệ giao cảm CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin) Tác dụng: 2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin) Hệ thống tim mạch: 3. DOPAMIN: (Intropin) -Mạch: 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel) 5. PHENYLEPHEDRIN: Liều cao gây co mạch ngoại biên (α1) 6. CLONIDIN (Catapressan) Liều thấp(
  4. 3/30/2020 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM ↑nhịp + SCBCT ® 1. EPINEPHRIN (Adrenalin®) (tt) Chỉ định: Chống dị ứng (co mạch, ức chế giải phóng histamin + leukotrien/tb mast, β) Điều trị hen Các tình trạng tụt huyết áp, shock phản vệ Ngừng tim đột ngột (tiêm tĩnh mạch trung tâm hoặc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt) Phối hợp với thuốc tê → kéo dài tg t/d ↓ Sự đề kháng HA max ↑ ngoại biên HA min ↓ 13 15 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM ® 1. EPINEPHRIN (Adrenalin®) (tt) ® 1. EPINEPHRIN (Adrenalin®) (tt) Chống chỉ định: Dược động học: – Tăng huyết áp -Hấp thu: tốt qua đường tiêm và tại chỗ, không dùng bằng đường uống vì – Cường giáp bị phân hủy bởi men MAO, COMT ở Tác dụng phụ: hệ tiêu hóa và ở gan – Lo âu, hồi hộp (kích thích TKTW) -Đào thải: qua thận – Loạn nhịp tim -t1/2: ngắn, vài phút Dạng trình bày: Ống tiêm 1ml=1mg Adrenalin hydrochlorid Sử dụng: IM, IV, SC 14 16 4
  5. 3/30/2020 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM ↑nhịp + SCBCT Phản xạ nhịp chậm ® 2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin®) Tác dụng -Tác động α và β1 # Epinephrin nhưng ít tác động β2 → gây co mạch mạnh → ↑ huyết áp -Ít tác động trên chuyển hóa HA max tăng, HA min tăng ↓ Sự đề kháng HA max tăng, ↑ Sự đề kháng ngoại biên ngoại biên HA min giảm EPINEPHRIN NOREPINEPHRIN 17 19 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM ® 2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin®) 3. DOPAMIN: (Intropin®) • Dược động học: Tác dụng: Đáp ứng khác nhau phụ thuộc vào liều: -Giống Epinephrin Liều thấp: tác dụng Rc-Dopaminergic (D1) gây giãn mạch thận → ↑ lượng máu đến thận, ↑ độ lọc cầu -Lưu ý: gây co mạch mạnh nên dễ gây hoại thận tử tại chỗ tiêm → nên tiêm truyền nhỏ giọt Liều trung bình: tác động β1 → ↑ sức co bóp cơ tim tĩnh mạch Liều cao: kích thích α gây co mạch • Dạng trình bày: ống 1ml=1mg • Chỉ định: nâng huyết áp 18 20 5
  6. 3/30/2020 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM DOBUTAMIN (Dobutrex) • Ctrúc # Dopamin, t/đ trực tiếp thụ thể • Tác động dược lý: – ↑ lực co bóp cơ tim (β1), ít ảnh hưởng lực đề kháng ngoại biên – ↑ nhịp tim do tăng tốc độ dẫn truyền nhĩ thất (yếu) • Tác dụng phụ: – ↑ nhịp tim + HA (tốc độ truyền quá nhanh) – ↑ tốc độ đáp ứng thất/rung nhĩ, ngoại tâm thu thất (±) – ↑ kích thước ổ nhồi máu (↑ nhu cầu sử dụng oxy) 21 23 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 3. DOPAMIN: (Intropin®) DOBUTAMIN (Dobutrex) • Chỉ định: • Dược động học: – Tất cả các trường hợp shock, riêng shock do giảm thể tích – T1/2= 2 phút phải bồi hoàn đầy đủ thể tích trước khi dùng Dopamin – Đạt nồng độ ổn định sau 10 phút (TTM) – Suy tim ứ huyết – Liều: 2.5- 10 µg/kg/phút • Chống chỉ định: • Chỉ định: – Tránh dùng chung các thuốc IMAO, hoặc phải giảm liều. – Quá liều: Biểu hiện của cường giao cảm (buồn nôn, ói – Suy tim mất bù sau phẫu thuật tim mửa, loạn nhịp tim, tăng huyết áp) – Suy tim ứ huyết • Dạng trình bày: ống 200mg/5ml – Nhồi máu cơ tim cấp 22 24 6
  7. 3/30/2020 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®) 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®) • Cơ chế tác dụng: kích thích giao cảm (kích thích Rc β, ít • Các biệt dược khác: tác động trên RC α) Isoprenalin • Tác dụng dược lý: Novodrin -Rc β1: ↑ sức co bóp cơ tim, ↑ nhịp tim (>Epinephrin) Aleudrin -Rc β2 : Giãn mạch, và giãn hầu hết các cơ trơn (kể cả cơ • Dạng trình bày: trơn khí phế quản) viên 10-20mg ống 1ml=0,5mg (Isoprenalin) Dạng phun 25 27 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®) 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®) • Dược động học: ♣ Dẫn xuất của Isoproterenol (chọn lọc β2) Chủ yếu bị phá hủy bởi men COMT, ít bị ảnh hưởng bởi – Metaproterenol (Alupent®) men MAO td dài hơn Epinephrin và Norepinephrin – Terbutalin (Brethine®, Bricanyl®) – Albuterol (Salbutamol): Ventolin® • Chỉ định: – Pirbuterol (Maxair®) – Kích thích tim trong những trường hợp: rối loạn nhịp – Formoterol chậm, block tim, dự kiến đặt máy tạo nhịp, xoắn đỉnh – Salmeterol – Hen, shock: thay thế bằng những thuốc cường giao – Bitolterol mesylat (Tornalate®) cảm khác SỬ DỤNG LIỀU CAO, TD CHỌN LỌC SẼ MẤT 26 28 7
  8. 3/30/2020 Khời phát td TG tác dụng Giãn phế quản CHẤT CHỦ VẬN β2 Giãn mạch GÂY GIÃN CƠ TRƠN So sánh tác dụng: KHÍ PHẾ QUẢN ISOPROTERENOL và DOPAMIN Tăng CO Tăng lượng máu đến thận 29 29 31 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM SO SÁNH TÍNH HOẠT HÓA THỤ THỂ 4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®) • Độc tính – Hồi hộp đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, nhức đầu, đỏ bừng (thường gặp) – Rối loạn nhịp và thiếu máu cơ tim/ bệnh động mạch vành tiềm ẩn 30 32 8
  9. 3/30/2020 SO SÁNH TÁC DỤNG CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 6. CLONIDIN (Catapressan®) • Cơ chế: Kích thích chọn lọc α trung ương gây giảm tiết NE → hạ huyết áp • Dược động học: HA -Hấp thu tốt qua đường uống Đề -Đào thải qua thận kháng ngoại -t1/2 = 6 - 24 giờ biên • Chỉ định: Cao huyết áp • Tác dụng phụ: Khô miệng, an thần Goodman &Gilman (2018), 18th edition, p.195 33 35 TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM CƯỜNG GIAO CẢM 5. PHENYLEPHEDRIN: • Cơ chế và tác dụng dược lý: Rối loạn nhịp -Kích thích chọn lọc α1 -Gây co mạch, tăng huyết áp Nhức đầu • Chỉ định: -Chống xung huyết trên mũi Tăng động -Giãn đồng tử Mất ngủ ♣Các dẫn xuất khác: • Naphazolin (Privine®) Buồn nôn • Xylometazolin (Otrivin®) Run vẩy 36 34 36 9
  10. 3/30/2020 TÓM TẮT ỨNG DỤNG ĐIỀU TRỊ TÍNH CHỌN LỌC TƯƠNG ĐỐI CỦA CHẤT CHỦ VẬN TRÊN Rc • EPINEPHRIN: α1= α2, β1= β2 THUỐC TÁC ĐỘNG THỤ THỂ CHỈ ĐỊNH -Cơn hen cấp tính • NOREPINEPHRIN: α1= α2, β1>>> β2 -Shock, shock phản vệ Epinephrin Tất cả thụ thể (α, β) -Phối hợp thuốc tê/gây tê tại chỗ • DOPAMIN: D1 β α NorEpinephrin Thụ thể (α, β1) Shock • ISOPROTERENOL: β1= β2 >>>> α Dopamin Dopaminergic/thận, α1 , β 1 -Shock -Suy tim ứ huyết • PHENYLEPHEDRIN: α1> α2>>>> β Isoproterenol β 1, β 2 Kích thích tim • CLONIDIN: α2> α1>>>> β Chủ vận β 2 β2 Hen phế quản, co thắt cơ trơn KPQ Dị ứng mũi Phenylephedrin α1 Gây giãn đồng tử Clonidin α2 trung ương Tăng huyết áp 39 37 39 TÓM TẮT THUỐC KÍCH THÍCH GIAO CẢM GIÁN TIẾP TÍNH CHẤT CÁC CHẤT CƯỜNG GIAO CẢM • Norepinephrin (Noradrenalin) gây co mạch mạnh • Kích thích tận cùng thần kinh giao cảm gián hơn Epinephrin (Adrenalin) tiếp làm tăng NE • Dopamin tác động phụ thuộc liều sd: • Ngoài ra Ephedrin + Amphetamin: t/đ trực – Liều thấp: gây lợi tiểu tiếp vào thụ thể giao cảm – Liều trung bình: tăng co cơ tim tăng HA Xếp vào nhóm tác động hỗn hợp • Các dẫn xuất Isoproterenol (chất chủ vận β2) gây giãn cơ trơn (khí phế quản, tử cung…) • Phenylephedrin gây co mạch (chống dị ứng) 38 38 40 10
  11. 3/30/2020 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPHEDRIN 2. AMPHETAMIN Cơ chế: Kích thích tận cùng TK giao cảm, gây tăng tiết Cơ chế: giống Ephedrin Epinephrin và Norepinephrin Tác dụng: Tác dụng dược lý: • Gây hưng phấn, giảm mệt mỏi, tăng thành tích thi đấu (> Ephedrin) • Kích thích TKTƯ, gây khoan khoái, bớt mệt mỏi, ↓ buồn ngủ • Tác dụng cường giao cảm yếu hơn Ephedrin • Tác dụng hiệp đồng với thuốc kích thích TKTƯ, đối kháng với • Giảm ăn ngon do giảm thu nhận thức ăn (tác dụng ở vùng thuốc mê và thuốc ngủ (Vd: Cortidasmyl gồm có dưới đồi)→ giảm béo phì Phenobarbital +Ephedrin+ Prednison) • Kích thích trung tâm hô hấp và vận mạch ở hành não Tác dụng phụ: • Kích thích receptor β1, gây tăng chức năng tuần hoàn • Buồn nôn, choáng váng, đánh trống ngực • Suy nhược tinh thần 41 43 CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPHEDRIN (tt) 2. AMPHETAMIN Dược động học: • Một số dẫn xuất của Amphetamin • Không bị men MAO và men COMT phá hủy nên bị chuyển hóa chậm (Metamphetamin, dimethoxyamphetamin…) • Thải trừ chậm →kích thích thần kinh trung ương rất mạnh, gây Chỉ định: loạn thần đều xếp vào chất ma túy. • Xung huyết mũi • Dị ứng tai mũi họng Tác dụng phụ: • Tăng huyết áp • Loạn nhịp tim • Khó ngủ 42 44 11
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2