CHƯƠNG 14. THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ
- Hoá trị liệu ung thư. - Theo cơ chế t/d, chia 5 nhóm 1. Các tác nhân alkyl hoá 2. Các chất chống chuyển hoá 3. Các kháng sinh chống ung thư 4. 1 số alcaloid chống ung thư 5. 1 số enzym, hormon & các thuốc khác
- Các chất có t/d ức chế sự PT hoặc diệt TB ung thư & cũng rất độc với TB thường. Các thuốc này gây t/d phụ: rụng tóc, gây kiêm loét, độc với máu, gan, thận…
1. CÁC TÁC NHÂN ALKYL HOÁ
Procarbazin hydrochlorid (Ibenzmethyzin, Natulan, Matulanar)
CONHCH(CH3)2
CH2NHNH2
+CH3 .Cl-
2(4(isopropylcarbamoyl)benzyl)1methylhydrazinium chloride
Cisplatin (Abiplatin, Cismaplat, Platinol)
Cl
Cl
Pt
NH3
NH3
cisdiaminodichloroplatin
Carboplatin (Carboplat)
O
O
NH3
Pt
O
NH3
O
cisdiamino(1,1cyclobutandicarboxylato)platin(II)
2. CÁC THUỐC KHÁNG CHUYỂN HOÁ
Methotrexat (Emtexate (Nordic); Ledertrexate (Am. Home); Maxtrex (Pharmacia & Upjohn); Rheumatrex (Am. Home)) N
N
NH2
CH3
N
N
N
HOOC
H N
NH2
COOH
O
2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl)(methyl)amino)benzamido)pentanedioic acid
6-Mercaptopurine (Leukerin; Mercaleukin; Puri-Nethol (Burroughs Wellcome); Purinethol (Burroughs Wellcome))
SH
H N
N
.H2O
N
N
7H-purine-6-thiol hydrate
Azathioprin (Azanin (Tanabe); Imuran (Glaxo Wellcome); Imurek (Glaxo Wellcome); Imurel (Glaxo Wellcome); Zytrim (Isis Puren))
NO2
N
N
S
H3C
H N
N
N
N
6-(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-ylthio)-7H-purine
Fluorouracil (Adrucil (Adria); Arumel (SS Pharm); Efudex (Roche); Efudix (Roche); Fluril; Fluracil; Fluoroplex (Allergan); Fluroblastin (Farmitalia); Fluro Uracil; Timazin (Torii))
O
H N
NH
F
O
5-fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
3. KHÁNG SINH CHỐNG UNG THƯ Daunorubicin (Cerubidin (M & B))
O
OH
O
CH3
OH
Daunomycinone
OH
OCH3 O
O
H3C
O
Daunosamine
NH2
OH
(8S-cis)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]- 7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedion
4. CÁC ALCALOID ĐIỀU TRỊ UNG THƯ Vinblastin (Vincaleukoblastin, Velban)
N
CH3
OH
N H
O
N
OCH3
H3CO
CH3
H
O
N
O
H
H3C
OH
O
CH3
OCH3
Vincristin (Vincaleukicristin, Oncovin)
N CH3
OH
N H
O
N OCH3
H3CO
CH3
H
O N
O H HC OH O
CH3 O OCH3
