zunia.vn

Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z

zunia.vn

» Y Tế - Sức Khoẻ

» Y khoa - Dược

Bài giảng Đại cương về Sinh dược học

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:8

Báo xấu

94
lượt xem 5
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Đại cương về Sinh dược học được biên soạn nhằm cung cấp tổng quát các kiến thức về khái niệm, mục tiêu, ý nghĩa của sinh dược học và các tiến bộ kỹ thuật trong pha chế các dạng thuốc. Mời các bạn tham khảo!

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Đại cương về Sinh dược học

7/13/2017 MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày khái niệm, mục tiêu, ý nghĩa của sinh dược học. ĐẠI CƯƠNG 2. Cách tính SKD tuyệt đối, SKD tương đối. VỀ SINH DƯỢC HỌC 3. Khái niệm tương đương. 4. Các tiến bộ kỹ thuật trong pha chế các dạng Bộ môn Bào chế - CN Dược thuốc. 2 KHÁI NIỆM SDH KHÁI NIỆM SDH 1. Wagner: SDH nghiên cứu ảnh hưởng của 3. Leon Shargel, Andrew BC.Wu: SDH thành phần & cách BC đến tác dụng điều trị nghiên cứu tương quan tính chất lý hóa của dược chất, dạng thuốc, đường dùng đến tốc 2. SG Proudfoot: SDH nghiên cứu quá trình độ, mức độ hấp thu thuốc thuốc đi vào tuần hoàn chung : • Phóng thích + hòa tan DC vào dịch thể • Sự bảo vệ DC trong thuốc • Vận chuyển DC qua màng sinh học • Sự phóng thích DC • Tốc độ hòa tan DC 3 • Sự hấp thu DC 4 SINH DƯỢC HỌC ĐỐI TƯỢNG SINH DƯỢC HỌC TÁC • Đường sử dụng. DỤNG • Đặc điểm sinh lý. SINH • Tình trạng bệnh lý. HỌC SINH TÁC DỤNG • Tương tác thuốc. DƯỢC SINH • Liều dùng. HỌC • Thời gian dùng. TÍNH HỌC • Chế độ ăn uống… CHẤT LÝ HÓA Sinh dược học lâm sàng 5 6 1
7/13/2017 ĐỐI TƯỢNG SINH DƯỢC HỌC Ý NGHĨA CỦA SDH • Ảnh hưởng của các yếu tố lý hóa, kỹ • Tính chất lý hóa của DC thuật bào chế, sinh lý cơ thể đến tác YẾU • Dạng thuốc. dụng của thuốc. TỐ • Điều kiện bào chế • Đáp ứng nhu cầu đa dạng và nâng cao DƯỢC hiệu quả điều trị. HỌC • Điều kiện đóng gói, bảo quản… • Sử dụng thuốc hiệu quả: kê đơn, phối hợp thuốc, chế độ ăn uống, liều Sinh dược học bào chế dùng… 7 8 SINH KHẢ DỤNG (SKD) KHÁI NIỆM SINH KHẢ DỤNG • SKD: Tốc độ và mức độ hấp thu vào tuần hoàn chung và sẵn sàng ở nơi tác động. Thời gian tác động • Liều khả dụng: phần liều được hấp thu Khoảng trị liệu Nồng độ nguyên vẹn. • SKD được xác định bằng các thông số dược học: Cmax (nồng độ tối đa): mức độ và tốc độ hấp thu Tmax (thời gian tối đa): tốc độ hấp thu AUC (diện tích dưới đường cong): mức độ hấp thu Thời Thời gian điểm có 9 hiệu lực 10 KHÁI NIỆM SINH KHẢ DỤNG VÍ DỤ VỀ SINH KHẢ DỤNG • Vibramycin AUC 0 – 30 (mg.giờ/ml) 34,9 ± 5,14 Cmax (mg/ml) 1,97 ± 0,294 Tmax (giờ) 2,14 ± 0,719 11 12 2
7/13/2017 SKD TUYỆT ĐỐI SKD TUYỆT ĐỐI • Tỷ lệ nguyên vẹn so với liều dùng được hấp thu ( AUCT )ABS F 100 ( AUCT )IV F: SKD tuyệt đối ( AUCT ) ABS : diện tích dưới đường cong dạng thử ( AUCT )IV : diện tích dưới đường cong dạng IV 13 14 SKD TUYỆT ĐỐI SKD TUYỆT ĐỐI • Nếu dùng khác liều, CT điều chỉnh: F ( AUCT )ABS D IV 100 ĐÁNH GIÁ ẢNH ( AUCT )IV D AB HƯỞNG CỦA ĐƯỜNG S DÙNG TRÊN HIỆU QUẢ • DABS : liều dạng thử (sử dụng đường hấp thu khác) SINH HỌC •D IV : liều dạng IV 15 16 SKD TƯƠNG ĐỐI SKD TƯƠNG ĐỐI • Dược chất không sử dụng đường IV. • Khác liều dùng, CT điều chỉnh ( AUCT )T ( AUCT )T  DC 100 F 100 F ( AUCT )C ( AUCT )C DT F: sinh khả dụng tương đối F: sinh khả dụng tương đối ( AUCT )T : diện tích dưới đường cong dạng thử DT : liều của dạng thử (AUCT )C : diện tích dưới đường cong dạng chuẩn DC : liều của dạng chuẩn 17 18 3
7/13/2017 VÍ DỤ SINH KHẢ DỤNG VÍ DỤ SINH KHẢ DỤNG Liều (mg) AUC (µg.h/ml) ( AUC T ) ABS D IV F    100 ( AUC T ) IV D ABS Viên nén 200 89.5 89 . 5 50 Dung dịch uống 200 86.1    100  59 % 37 . 8 200 Tiêm IV nhanh 50 37.8 ( AUC T ) TEST D 1. Tính SKD tuyệt đối của thuốc viên. F '  STANDARD  100 ( AUC T ) STANDARD D TEST 2. Tính SKD tương đối của thuốc viên 89 . 5 và dung dịch uống.   100  104 % 86 . 1 19 20 CÁC KHÁI NIỆM TƯƠNG ĐƯƠNG TƯƠNG ĐƯƠNG DƯỢC PHẨM 1. Tương đương dược phẩm • Cùng dạng Bào chế (tương đương bào chế) • Cùng hàm lượng 2. Thế phẩm bào chế (thay • Cùng hoạt chất thế dược học) • Cùng đường sử dụng 3. Tương đương sinh học • SX theo tiêu chuẩn GMP 4. Tương đương trị liệu • Đạt tiêu chuẩn chất lượng tá dược 5. Thay thế trị liệu 21 22 TƯƠNG ĐƯƠNG DƯỢC PHẨM TƯƠNG ĐƯƠNG DƯỢC PHẨM Có thể khác nhau: • Tá dược • Hình dạng • Tuổi thọ Viên nén • Cơ chế phóng thích 500 mg • Nhãn… Paracetamol Hiệu quả trị liệu giống PO nhau hoặc khác nhau GMP 23 24 4
7/13/2017 THẾ PHẨM BÀO CHẾ THẾ PHẨM BÀO CHẾ • Gốc hoạt chất giống nhau:  Dạng muối, ester, phức…: tetracyclin clohydrat, phosphat…  Dạng thuốc: viên nén, viên nang…  Hàm lượng: paracetamol 325 mg, 500 mg  Hệ thống: PTKD, PT tức thời. 25 26 TƯƠNG ĐƯƠNG SINH HỌC TƯƠNG ĐƯƠNG SINH HỌC • Tương đương dược học hay thay thế dược học •Có SKD giống nhau (Tmax, Cmax, AUC: khác biệt không quá 20%) • Để xét tương đương trị liệu, 2 CP phải tương đương sinh học 27 28 TƯƠNG ĐƯƠNG TRỊ LIỆU THAY THẾ TRỊ LIỆU TƯƠNG ĐƯƠNG SINH HỌC • Hoạt chất khác nhau. GIỐNG KHÁC • Được chỉ định cho mục tiêu trị liệu • Cùng loại • Màu • Cùng hàm lượng • Mùi lâm sàng giống nhau. • Kết quả trị liệu • Hình dạng • Phản ứng phụ tiềm ẩn • Tuổi thọ VD: Ibuprofen và aspirin • Nhãn 29 30 5
7/13/2017 CÁC PHA ĐỘNG HỌC CỦA PHA SINH DƯỢC HỌC THUỐC TRONG CƠ THỂ • Được phóng thích ra khỏi dạng BC • Pha sinh dược học • Hòa tan trong dịch thể • Pha dược động học • Được đưa đến vùng hấp thu • Pha dược lực học • Vượt qua các hàng rào sinh học, hấp thu vào tuần hoàn chung 31 32 PHA DƯỢC ĐỘNG HỌC PHA DƯỢC ĐỘNG HỌC • Hấp thu: đường dùng PO, IV,IM, SC… • Paracetamol:  Hấp thu ở ruột • Phân bố: dạng kết hợp và dạng tự do  Phân bố đến các cơ quan • Chuyển hóa: ruột, gan, phổi…  Chuyển hóa qua gan • Thải trừ: nước tiểu, phân, mồ hôi, hô  Đào thải qua thận hấp… 33 34 PHA DƯỢC LỰC HỌC • Thuốc kết hợp với thụ thể dược lý  hiệu quả trị liệu • β-blocker: ức chế thụ thể β1 ở tim  HHA 35 36 6
7/13/2017 CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN SKD YẾU TỐ DƯỢC HỌC ĐẶC TÍNH LÝ HÓA: DƯỢC HỌC SINH HỌC Sự tạo phức Dạng thuốc Đặc tính lý hóa Sinh lý & hấp thu DC & Kỹ thuật BC Bệnh lý Kích thước tiểu phân Dạng Kết tinh / vô định hình Hệ số phân bố Dầu / Nước (HLB) Ion hóa Dạng hydrat hóa Cấu trúc muối và ester 37 38 ĐẶC TÍNH LÝ HÓA KHÁC DẠNG & KỸ THUẬT BÀO CHẾ • Dạng kết tinh / Vô định hình(tan nhanh) Dung dịch nước • Đa hình: tan khác nhau Hỗn dịch nước • Hydrat hóa: khan tan nhanh hơn Viên nang • Hệ số phân bố Dầu / Nước (D/N) : HLB • Ion hóa: dễ tan Viên nén • Muối / Este Viên bao 39 40 YẾU TỐ SINH HỌC SINH LÝ: – Đường sử dụng – Tuổi tác – Chủng tộc – Thai nghén – Thể trọng BỆNH LÝ: − Hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ − Chức năng gan, thận 41 42 7
7/13/2017 CÁC HỆ THỐNG TRỊ LIỆU MỚI THUỐC PHÓNG THÍCH KÉO DÀI • Các hệ thống trị liệu phóng thích dược chất kéo dài dùng đường uống • Các hệ thống trị liệu phóng thích dược chất kéo dài dùng ngoài đường uống • Các hệ thống trị liệu đưa thuốc đến mục tiêu 43 44 CÁC HỆ THỐNG TRỊ LIỆU MỚI • Thuốc tiêm: phức, dung dịch dầu, hỗn dịch, nhũ tương… • Dạng cấy dưới da (tránh thai, insulin, HHA, chống K…) • Vòng tránh thai (chứa ion kim loại, hormon steroid) • Dùng cho mắt • Hấp thu qua da (say tàu xe, tránh thai…) 45 8

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN

TRỢ GIÚP

HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG

Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.