Bài giảng Dược lý học: Thuốc tê

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:28

Thêm vào BST

Báo xấu

45
lượt xem 8
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Tính chất chung của thuốc tê, nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê, tác dụng dược lý. Mời các bạn cùng tham khảo để biết thêm các nội dung chi tiết.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý học: Thuốc tê

Thuốc tê WithoutYou.exe
1.Tính chất chung của thuốc tê: 1.1.Định nghĩa: thuốc tê là một thuốc làm mất cảm giác đau của một vùng cơ thể tại chỗ dùng thuốc, trong khi các chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng.
1.2.Tiêu chuẩn của một thuốc tê. +Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác. +Sau tác dụng của thuốc, chức phận thần kinh được hồi phục hoàn toàn. +Thời gian tê thích hợp. +Không độc, không gây dị ứng. +Tan trong nước, bền vững dưới dạng dung dịch.
1.3. Phân loại: 1.3.1. Dẫn chất Ester: là các ester của acid benzoic và acid paraaminobenzoic: gồm các thuốc - Cocain ( Ancaloit của lá cây erythrocylococa ) - Procain ( novocain ) - Dicain ( pantocain, tetracain )
1.3.2. Dẫn chất amid: - Cinchocain ( sovcain, pevcain, nupevcain ) Lidocain ( xycain, lignocain)\ Bupivacain (marcain - gây tê tuỷ sống)
1.4. Cấu trúc liên quan đến tác dụng: Có thể viết cấu trúc một cách tổng quát: 1.4.1. dẫn xuất của Ester O R1(C2H5 H2N C-O-CH2-CH2 N R2(2H5) 1.4.2.DÉn xuÊt cña amid CH3 O R1 - NH – C - CH - N CH3 R2
(a): Gốc thơm, dễ tan trong mỡ, tạo điều kiện để thuốc tê thâm nhập vào tế bào thần kinh. (b): Mạch trung gian, liên quan đến hiệu lực tác dụng gây tê, có 4 -> 6 nguyên tử cacbon, chức rượu càng dài tác dụng càng tăng, độc tính của thuốc tê cũng tăng. (c): Nhóm amin bậc 3 ( N ) hoặc bậc 2( NH ) có tác dụng làm cho thuốc dễ tan trong nước.
2 nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê là: Nhóm mang đường nối amid ( NH CO ) như lidocain bị thuỷ phân nhờ Amidase (hiệu lực yếu) nên kéo dài thời gian tác dụng của Lidocain Nhóm mang đường nối ester C00 , như Procain, bị thuỷ phân bởi esterase ( hiệu lực mạnh hơn Amidase) ở máu và gan , mất tác dụng nhanh, thời gian TD của procain ngắn hơn.
1.5. Dược động học: * Các thuốc tê đều là các base yếu, ít tan trong nước, nhưng khi kết hợp với acid (HCl) sẽ cho các muối rất tan và hoàn toàn ổn định ở pH có acid. *Dẫn chất este vào cơ thể ( máu, tổ chức, gan ) bị thuỷ phân
Esteraza Novocain8 PAB + DEAE ( dietyl-amino- etanol ) DEAE vào tuần hoàn gây tác dụng hấp thu. - Tham gia vào phản ứng acetyl hoá và phản ứng glucuro hợp ở gan, các sản phẩm chuyển hoá ít độc sẽ thải trừ qua thận và nước tiểu ( 70 - 80 % sau 24 giờ )
* Dẫn chất amid. - Bị oxy hoá ở gan do microsom gan P450, quá trình này cần có oxy và NADP khử ( nicotinamid, adenosin, dinucleotit- phosphat ). Lidocain 4- OH- 2,5 dimetyl-anilin khử Thải trừ qua nước tiểu 20 % sau 24 giờ. Do thải trừ chậm nên độc hơn các dẫn chất este ( sovcain )
2. Tác dụng dược lý : 2.1. Tác dụng tại chỗ: tác dụng gây tê. * Thuốc tê tác dụng trên tất cả các sợi thần kinh trung ương (cảm giác, vận động và thần kinh thực vật, lần lượt từ sợi thần kinh bé đến sợi thần kinh to tuỳ theo từng nồng độ của thuốc tê thứ tự mất cảm giác là đau, nóng, lạnh, xúc giác nông, xúc giác sâu).
* Khi hết thuốc, tác dụng hồi phục theo chiều. Tuỳ theo mục đích lâm sàng mà sử dụng các đường đưa thuốc khác nhau: Gây tê bề mặt: bôi hoặc thấm thuốc tại chỗ (0, 4 đến 4 %). Gây tê thâm nhập: tiêm dưới da để thuốc ngấm được vào tận cùng thần kinh (dung dịch 0,1 đến 1 %). Gây tê dẫn truyền: tiêm thuốc vào cạnh đường dẫn truyền của thần kinh (gây tê thân thầnh kinh, phong toả hạch, gây tê ngoài màng cứng, gây tê tuỷ sống…).
* Tác dụng gây tê phụ thuốc vào: - Phần bazơ tự do của thuốc được tạo thành trong tổ chức và chỉ có bazơ tự do mới qua được màng tế bào để có tác dụng gây tê.
- Tính chất của sợi thần kinh: loại mỏng không có vỏ myelin bị ức chế mạnh và sớm hơn loại có vỏ myelin bị ức chế yếu, muộn hơn. - Sự phân phối mạnh máu ở nơi đưa thuốc. - Vào pH của môi trường. - Tính chất lý hoá của thuốc. - Cách gây tê được lựa chọn.
2.2. Cơ chế tác dụng của thuốc tê: - Trong ống tiêm, thuốc ở dưới dạng muối hydrocloridi (R - HCL) tan trong nước, bền vững ở dạng dung dịch và không có tác dụng gây tê vì không qua được màng tế bào. - Trong môi trường PH sinh lý, thuốc tê được chuyển thành dạng base ít bị ion hoá và qua được màng tế bào. - Các thuốc tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với Na+, do gắn vào Receptor của kênh Na+ ở mặt trong của màng, làm “ổn định màng”. - Giảm xung tác của các sợi thần kinh cảm giác nên giảm đau.
2.3 Tác dụng toàn thân: 2.3.1. Trên thần kinh trung ương Chỉ xuất hiện khi thuốc tê thấm vào vòng tuần hoàn : -Tác dụng ức chế thần kinh trung ương, tác dụng này tăng dần theo nồng độ thuốc tê trong máu. - Liều độc, thuốc tê gây co giật và ức chế trung tâm hô hấp. - Riêng cocain lại gây hưng phấn thần kinh trung ương, dễ nghiện.
2.3.2. Trên thần kinh ngoại vi: - ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, gây nhược cơ. - Trên tim mạch : làm "ổn định màng", giảm tính kích thích, giảm dẫn truyền, giảm sức co bóp cơ tim, ức chế dẫn truyền xung động ở các nút thần kinh tự đông của tim làm giảm nhịp tim, nhất là khi tim nhịp nhanh; làm giảm tính kích thích trực tiếp cơ tim, do đó có tác dụng chống loạn nhịp
- Trên mạch: thuốc tê ( loại ester ) có tác dụng chống co thắt mạch máu do cản trở sự dẫn truyền ở hạch thần kinh thực vật; hoặc giảm tính kích thích ở các tận cùng thần kinh với chất trung gian hoá học; làm cản trở tác dụng của acetylcholin và adrenalin ở các tế bào đích ( tế bào thực hiện ). - Tác dụng kháng histamin và chống viêm nhẹ.
2.4. Tác dụng không mong muốn : - Dị ứng: phụ thuộc vào từng cá thể, thường xẩy ra với thuốc tê loại este: novocain, rất ít gặp loại có đường nối amid: lidocain. - Loại tác dụng đặc hiệu, liên quan đến kỹ thuật gây tê hạ huyết áp: Ngừng hô hấp do gây tê tuỷ sống Tổn thương thần kinh do kim tiêm đâm phải hoặc do thuốc chèn ép