Bài giảng Hormon và các chất tương tự - TS. Đỗ Thị Thanh Thủy

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:190

Thêm vào BST

Báo xấu

1
lượt xem 0
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Hormon và các chất tương tự, được biên soạn với mục tiêu nhằm giúp các bạn sinh viên có thể vẽ được khung hoặc CTCT chung, viết được tên khoa học của các hormon steroid; Trình bày được cơ chế tác dụng, phân nhóm, liên quan cấu trúc – tác dụng của các nhóm thuốc có cấu trúc steroid; Phân tích được CTCT để đưa ra các tính chất lý hóa chung và ứng dụng trong kiểm nghiệm, điều chế, bảo quản của các nhóm thuốc này; Phân tích được CTCT để đưa ra các tính chất lý hoá và ứng dụng trong kiểm nghiệm, điều chế, … của các thuốc điển hình cho mỗi nhóm

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Hormon và các chất tương tự - TS. Đỗ Thị Thanh Thủy

HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ Giảng viên: TS. Đỗ Thị Thanh Thủy
ĐẠI CƯƠNG Khái niệm : - Hormon là chất do tuyến nội tiết của cơ thể sản sinh ra - Có vai trò nhất định trong cơ thể Vai trò: - Tham gia vào QT điều hòa hoạt động chức năng sinh lý của các tổ chức trong cơ thể - Điều trị theo nghiệm pháp thay thế hormon khi các tuyến nội tiết bị thiểu năng hoặc suy giảm chức năng hoạt động -Điều trị một số bệnh không liên quan tới sự thiểu năng các tuyến nội tiết
ĐẠI CƯƠNG Phân loại hormon: Hormon SD nam 1.Hormon có CT Steroid: Hormon SD nữ Hormon vỏ TT 2.Hormon có CT khác Hormon tuyến yên Hormon tuyến giáp Hormon tuyến tụy
Phân loại hormon HORMON HORMON CÓ CẤU TRÚC STEROID CÁC HORMON KHÁC HORMON HORMON HORMON HORMON HORMON VỎ HORMON SINH DỤC SINH DỤC NỮ TUYẾN TUYẾN THƯỢNG THẬN TUYẾN NAM YÊN GIÁP TỤY - Glucocorticoid - Progesteron -Androgen - Estrogen Oxytocin - T4, T3 -Insulin - Mineralocorticoid - Chất tăng dưỡng - Chất ức THUỐC THUỐC chế và KHÁNG ĐIỀU TRỊ kháng GIÁP TIỂU Androgen TRẠNG ĐƯỜNG TYP II
PHẦN 1: HORMON CÓ CẤU TRÚC STEROID I. Hormon sinh dục nữ II. Hormon sinh dục nam III. Hormon vỏ thượng thận
MỤC TIÊU HỌC TẬP PHẦN 1 (Hormon cấu trúc steroid) 1. Vẽ được khung hoặc CTCT chung, viết được tên khoa học của các hormon steroid. 2. Trình bày được cơ chế tác dụng, phân nhóm, liên quan cấu trúc – tác dụng của các nhóm thuốc có cấu trúc steroid. 3. Phân tích được CTCT để đưa ra các tính chất lý hóa chung và ứng dụng trong kiểm nghiệm, điều chế, bảo quản của các nhóm thuốc này. 4. Phân tích được CTCT để đưa ra các tính chất lý hoá và ứng dụng trong kiểm nghiệm, điều chế, … của các thuốc điển hình cho mỗi nhóm 5. Phân tích, giải thích được mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng; cơ chế tác dụng; tác dụng không mong muốn của các thuốc trong mỗi nhóm.
CẤU TRÚC CHUNG CỦA HORMON STEROID 3 khung cơ bản
Danh pháp Estra- Androst- Pregn-
Cơ chế tác dụng qua thụ thể Hormon Hormon Tác receptor receptor dụng
Cơ chế tác dụng của hormone steroid: Gắn với receptor trong tế bào  Hormon xuyên qua 1 màng tế bào 2 2 Hormon tạo phức hợp với receptor trong bào tương 3  Hormon được vận chuyển vào nhân TB  Hormon gắn vào vị trí 4 đặc hiệu trên AND 5  Hoạt hoá gen và kích thích tổng hợp protein mới
Cấu tạo của thụ thể Protein H2N A/B C D E/F COOH Vùng khác nhau Bản lề TT liên kết với hormon DNA binding Zinc fingers
Mô phỏng các tương tác giữa hormon và trung tâm liên kết của thụ thể HO Threonine Aspartic acid OH Serine O CH3 O G O H HO lu O HO S O ta H m O ic H ac OH id NH2 Isoleucine Lysine Isoleucine Hormon được giữ tại TT liên kết nhờ các tương tác như Van der Waals, liên kết hydro, v.v…
I. HORMON SINH DỤC NAM
HORMON SINH DỤC NAM Nguồn gốc: - Tế bào kẽ tinh hoàn (chủ yếu) - Vỏ thượng thận, buồng trứng, nhau thai Tác dụng - Tác dụng hormon (TD androgen): phát triển giới tính, cơ quan sinh dục, đặc điểm giới tính. - Tác dụng đối lập estrogen. - Tác dụng tăng dưỡng (tăng đồng hóa protid), giữ nitơ, muối calci, phospho  tăng cơ bắp, xương
HORMON SINH DỤC NAM Chỉ định chung Nam giới: - Thiểu năng sinh dục, chậm phát triển cơ quan sinh dục - Nhược cơ, loãng xương, gầy yếu Nữ giới: - Rối loạn kinh nguyệt, hội chứng sau mãn kinh - U xơ tử cung, ung thư vú, ung thư tử cung
HORMON SINH DỤC NAM Phân loại hormon sinh dục nam và các chất liên quan 1- Các androgen: testosteron propionat, methyltestosteron, fluoxymesteron 2- Các chất tăng dưỡng (anabolic steroids): oxymetholon, nandrolon phenpropionat 3- Các chất ức chế và kháng androgen: finasterid, cyproteron acetat, flutamid
HORMON SINH DỤC NAM 1- Các androgen: * Thuốc: + Testosteron propionat, + Methyltestosteron, + Fluoxymesteron * Nội dung: + Chuyển hóa của testosteron/ cơ thể + Liên quan cấu trúc tác dụng + Tính chất của các testosteron + Hai thuốc chính: Testosteron propionat, Methyltestosteron
Chuyển hóa của testosteron OH OH CH3 CH3 CH3 H 5a-reductase CH3 H H H H H O O Testosterone 5a-Hydrotestosterone (> testosteron) Cytochrom P450 (liver) CH3 O CH3 HO Testostenedion Dehydroepiandrosterone (
19-demethylase
Liên quan cấu trúc - tác dụng của các testosteron 11-OH: ? -C=O: ? Este hóa: ? Bỏ 19-CH3: ? 17 17-alkyl: ? 19 11 9 ? 3 9-F/Cl: ? 4 Khử hóa: ?