Đại học Y Dược
Thành phốHồChí Minh
TS. Thái Khắc Minh
thaikhacminh@gmail.com
Bộ Môn Hóa Dược
Rational Drug Design
Đại học Y Dược
Thành phốHồChí Minh
Thuốc là những hóa chất:
-thường khối lượng phân tử nhỏ (khoảng 100-500)
-có khả năng tác động với các điểm tác động nằm
trong cơ thể có khối lượng phân tử lớn hơn rất nhiều
nhằm mục đích tạo ra các đáp ứng sinh học hay tác
dụng dược lý.
Dượcphẩm:các đáp ứng sinh học hữu ích trong điều trị
Độc chất:các đáp ứng sinh học có hại cho cơ thể
Thuốc:sử dụng liều lớn hơnliều điều trị hay liều chỉ
định trở thành chất độc.
Thuốc là gì?
Đại học Y Dược
Thành phốHồChí Minh
•Lựa chọn bệnh lý
•Lựa chọn mục tiêu của thuốc
•Xác định các phương pháp thử nghiệm sinh học
thử nghiệm in vitro, in vivo, đánh giá giá trị của thử nghiệm, sàng lọc
đầu vào cao HTS, sàng lọc bằng cộng hưởng từ hạt nhân NMR
•Tìm kiếm chất khởi nguồn (từ nhiều nguồn khác nhau)
•Phân lập và tinh khiết hóa chất khởi nguồn
•Xác định cấu trúc chất khởi nguồn (kết tinh tinh thể nhiễu xạ tia X, NMR)
•Xác định các mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng dược lý
Các bước trong tìm ra một thuốc mới
Đại học Y Dược
Thành phốHồChí Minh
•Xác định các nhóm mang hoạt tính sinh học (pharmacophore)
•Nghiên cứu và cải tiến tác động của thuốc lên mục tiêu
•Cải tiến các tính chất dược động lực học
•Đăng ký bằng phát minh (patent)
•Nghiên cứu cơ chế chuyển hóa của thuốc
•Tổng hợp thuốc ở mức độ công nghiệp
•Thử nghiệm về độc tính, nghiên cứu về bào chế thuốc
•Thực hiện các thử nghiệm lâm sàng (Pha I, II, III và sau khi đưa thuốc ra
thị trường là pha IV)
•Tiếp thị thuốc
Các bước trong tìm ra một thuốc mới
Đại học Y Dược
Thành phốHồChí Minh
Các bước trong tìm ra một thuốc mới