Bài giảng Thiết kế thuốc

Đại học Y Dược<br /> Thành phố Hồ Chí Minh<br /> <br /> Rational Drug Design<br /> TS. Thái Khắc Minh<br /> thaikhacminh@gmail.com<br /> <br /> Bộ Môn Hóa Dược<br /> <br /> Thuốc là gì?<br /> <br /> Đại học Y Dược<br /> Thành phố Hồ Chí Minh<br /> <br /> Thuốc là những hóa chất:<br /> - thường khối lượng phân tử nhỏ (khoảng 100-500)<br /> - có khả năng tác động với các điểm tác động nằm<br /> trong cơ thể có khối lượng phân tử lớn hơn rất nhiều<br /> nhằm mục đích tạo ra các đáp ứng sinh học hay tác<br /> dụng dược lý.<br /> Dược phẩm: các đáp ứng sinh học hữu ích trong điều trị<br /> Độc chất: các đáp ứng sinh học có hại cho cơ thể<br /> Thuốc: sử dụng liều lớn hơn liều điều trị hay liều chỉ<br /> định  trở thành chất độc.<br /> <br /> Đại học Y Dược<br /> Các bước trong tìm ra một thuốc<br /> mới<br /> Thành phố Hồ Chí Minh<br /> <br /> •Lựa chọn bệnh lý<br /> •Lựa chọn mục tiêu của thuốc<br /> •Xác định các phương pháp thử nghiệm sinh học<br /> thử nghiệm in vitro, in vivo, đánh giá giá trị của thử nghiệm, sàng lọc<br /> đầu vào cao HTS, sàng lọc bằng cộng hưởng từ hạt nhân NMR<br /> •Tìm kiếm chất khởi nguồn (từ nhiều nguồn khác nhau)<br /> •Phân lập và tinh khiết hóa chất khởi nguồn<br /> •Xác định cấu trúc chất khởi nguồn (kết tinh tinh thể nhiễu xạ tia X, NMR)<br /> •Xác định các mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng dược lý<br /> <br /> Đại học Y Dược<br /> Các bước trong tìm ra một thuốc<br /> mới<br /> Thành phố Hồ Chí Minh<br /> <br /> •Xác định các nhóm mang hoạt tính sinh học (pharmacophore)<br /> •Nghiên cứu và cải tiến tác động của thuốc lên mục tiêu<br /> •Cải tiến các tính chất dược động lực học<br /> •Đăng ký bằng phát minh (patent)<br /> •Nghiên cứu cơ chế chuyển hóa của thuốc<br /> •Tổng hợp thuốc ở mức độ công nghiệp<br /> •Thử nghiệm về độc tính, nghiên cứu về bào chế thuốc<br /> <br /> •Thực hiện các thử nghiệm lâm sàng (Pha I, II, III và sau khi đưa thuốc ra<br /> thị trường là pha IV)<br /> •Tiếp thị thuốc<br /> <br /> Đại học Y Dược<br /> Các bước trong tìm ra một thuốc<br /> mới<br /> Thành phố Hồ Chí Minh<br /> <br />