Luận án Tiến sĩ: Nghiên cứu tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide

Các dẫn xuất benzothiazole là một nhóm hợp chất dị vòng được biết đến rộng rãi với các hoạt tính sinh học đa dạng và mạnh mẽ, đóng vai trò quan trọng trong hóa dược và phát triển thuốc. Trong bối cảnh nhu cầu liên tục về các tác nhân trị liệu mới để đối phó với những thách thức như tình trạng kháng thuốc, việc khám phá các phân tử hóa học mới trở nên cực kỳ cấp thiết. Luận án tiến sĩ này tập trung vào nghiên cứu tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học một cách có hệ thống của các dẫn xuất benzothiazole mới chứa nhóm chức amide. Mục tiêu của nghiên cứu là góp phần làm sáng tỏ mối quan hệ cấu trúc – hoạt tính (SAR) của lớp hợp chất này, từ đó có thể xác định các ứng cử viên tiềm năng cho việc phát triển dược phẩm trong tương lai.

Các nhà nghiên cứu, giảng viên, sinh viên sau đại học và chuyên gia trong các lĩnh vực hóa học hữu cơ, hóa dược, dược lý và các ngành khoa học liên quan.

Nghiên cứu này trình bày chi tiết quá trình tổng hợp và đánh giá toàn diện hoạt tính sinh học của một loạt các dẫn xuất benzothiazole mới mang nhóm amide, một lớp hợp chất có ý nghĩa lớn trong hóa dược. Luận án bao gồm tổng quan sâu sắc về dị vòng benzothiazole, liên kết amide và các phương pháp tổng hợp tương ứng, cùng với các hoạt tính sinh học đã biết của chúng. Về mặt phương pháp luận, nghiên cứu đã khảo sát hiệu quả của các phản ứng ghép nối quan trọng như Suzuki – Miyaura, DCC và HATU trong việc điều chế các dẫn xuất benzothiazole amid hóa. Cấu trúc của tất cả các hợp chất tổng hợp đã được xác định và kiểm chứng một cách tỉ mỉ bằng việc sử dụng các kỹ thuật phổ hiện đại và đa dạng, bao gồm 1H NMR, 13C NMR, MS, IR, HSQC, HMBC và NOESY. Để đánh giá tiềm năng dược lý, các hợp chất này đã được thử nghiệm về khả năng kháng vi sinh vật và nấm, độc tính tế bào trên dòng tế bào ung thư KB, và hoạt tính ức chế enzyme acetylcholinesterase (AChE). Kết quả thu được không chỉ cung cấp những hiểu biết sâu sắc về mối quan hệ cấu trúc – hoạt tính sinh học (SAR) của các dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide, mà còn mở ra những hướng đi mới cho việc phát triển các tác nhân trị liệu tiềm năng trong các lĩnh vực như kháng khuẩn, chống ung thư và điều trị các bệnh liên quan đến hệ thần kinh. Công trình này đóng góp đáng kể vào lĩnh vực hóa học hữu cơ tổng hợp và dược hóa học.