Tóm tắt Luận án Tiến sĩ: Nghiên cứu tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amid

Nghiên cứu về các hợp chất dị vòng benzothiazole đã thu hút sự quan tâm lớn trong hóa học dược phẩm nhờ phổ hoạt tính sinh học phong phú. Với cấu trúc đơn giản nhưng bền vững, các dẫn xuất benzothiazole, đặc biệt là những loại chứa nhóm amide, đã chứng tỏ tiềm năng ứng dụng rộng rãi như tác nhân kháng khuẩn, kháng nấm, và chống ung thư. Mặc dù có nhiều công trình trước đây, vẫn còn thiếu nghiên cứu toàn diện về đánh giá hoạt tính sinh học và ứng dụng y học của chúng. Luận án này nhằm mục đích tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của các dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide từ vanillin và 4-hydroxybenzaldehyde, góp phần khám phá các cấu trúc mới có tiềm năng ứng dụng trong lĩnh vực dược phẩm.

Đối tượng độc giả chính của luận án là các nhà nghiên cứu, giảng viên, và sinh viên sau đại học trong các lĩnh vực hóa học hữu cơ, hóa dược, dược lý và các ngành khoa học liên quan đến phát triển thuốc.

Luận án tập trung vào việc tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một loạt các dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide, khai thác tiềm năng dược lý của chúng. Bắt đầu từ vanillin và 4-hydroxybenzaldehyde, nghiên cứu đã điều chế thành công các chất trung gian chìa khóa chứa dị vòng benzothiazole và nhóm chức carboxyl. Sau đó, các dẫn xuất benzothiazole-amide được tổng hợp thông qua các phản ứng ghép, với việc tối ưu hóa quy trình sử dụng xúc tác HATU cho hiệu suất cao hơn so với DCC. Cấu trúc của các hợp chất mới được xác định chính xác bằng các phương pháp phổ hiện đại bao gồm phổ khối lượng (MS, HRMS), phổ hồng ngoại (IR) và phổ cộng hưởng từ hạt nhân (NMR), đồng thời cung cấp dữ liệu cấu trúc chi tiết để hỗ trợ nghiên cứu hóa học. Bên cạnh đó, hoạt tính sinh học của các dẫn xuất tổng hợp được khảo sát toàn diện, bao gồm độc tính tế bào, khả năng kháng sinh (kháng khuẩn, kháng nấm) và đặc biệt là khả năng ức chế enzyme acetylcholinesterase (AChE). Kết quả đáng chú ý cho thấy một số dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide thể hiện tiềm năng ức chế AChE, mở ra triển vọng phát triển các ứng cử viên thuốc mới cho điều trị bệnh Alzheimer và các rối loạn thần kinh liên quan. Công trình này không chỉ đóng góp vào sự hiểu biết về hóa học các hợp chất dị vòng benzothiazole mà còn có ý nghĩa thực tiễn quan trọng trong việc tìm kiếm các giải pháp dược lý hiệu quả.