Tóm tắt Luận án Tiến sĩ: Nghiên cứu tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide

Các hợp chất dị vòng benzothiazole đã và đang thu hút sự quan tâm sâu rộng trong hóa dược do sở hữu phổ hoạt tính sinh học đa dạng, bao gồm khả năng kháng khuẩn, kháng nấm, kháng virus và chống ung thư. Đặc biệt, các dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide đã được ghi nhận có nhiều hoạt tính sinh học quan trọng. Tuy nhiên, các nghiên cứu trước đây thường thiếu tính hệ thống trong việc phân tích và đánh giá toàn diện hoạt tính sinh học, làm hạn chế tiềm năng ứng dụng của chúng. Luận án này nhằm mục tiêu khắc phục khoảng trống đó bằng cách tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của các dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide mới, mở đường cho việc phát triển các hợp chất có giá trị trong y học.

Các nhà hóa học hữu cơ, hóa dược, dược lý học, nhà nghiên cứu trong lĩnh vực phát triển thuốc và sinh viên sau đại học quan tâm đến tổng hợp và hoạt tính sinh học của các hợp chất dị vòng.

Nghiên cứu này tập trung vào việc tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một loạt các dẫn xuất benzothiazole chứa nhóm amide mới, xuất phát từ các tiền chất phổ biến như vanillin và 4-hydroxybenzaldehyde. Với bối cảnh các hợp chất benzothiazole có tiềm năng dược lý rộng lớn nhưng chưa được khai thác đầy đủ, đặc biệt là các dẫn xuất có liên kết amide, luận án đặt ra nhiệm vụ thiết kế các phương pháp tổng hợp hiệu quả và xác định cấu trúc hóa học của các sản phẩm tạo thành. Các phương pháp tổng hợp hữu cơ đa bước đã được phát triển, sử dụng các kỹ thuật hiện đại như phổ hồng ngoại (IR), phổ cộng hưởng từ hạt nhân (NMR) và phổ khối lượng phân giải cao (HRMS, MS) để xác nhận cấu trúc. Đáng chú ý, quá trình ghép nối amide đã được tối ưu hóa, với việc so sánh hiệu quả của các tác nhân ghép nối như DCC và HATU, trong đó HATU được chứng minh là mang lại hiệu suất phản ứng cao hơn. Về mặt hoạt tính sinh học, một số dẫn xuất tổng hợp đã thể hiện khả năng ức chế enzyme acetylcholinesterase (AChE) đáng kể. Phát hiện này có ý nghĩa quan trọng, không chỉ mở rộng thư viện các hợp chất hóa học tiềm năng mà còn định hướng cho việc phát triển các tác nhân trị liệu mới cho các bệnh lý thần kinh như Alzheimer, cũng như các ứng dụng khác trong lĩnh vực kháng khuẩn, kháng nấm và chống ung thư.