DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM

Chia sẻ: Doan Minh Hai | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:31

Thêm vào BST

Báo xấu

455
lượt xem 66
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Hoa đều, lưỡng tính, bộ nhị mẫu 5. Tràng cánh hợp, hình phễu có phiến chia 5 thùy.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM

DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM • TRÚC ĐÀO Nerium leander L., Apocynaceae • THÔNG THIÊN Thevetia peruviana (Pers.) K., Apocynaceae • STROPHANTHUS Strophanthus sp. • DƯƠNG ĐỊA HOÀNG Digitalis purpurea L., và Digitalis lanata Ehrh., Scrophulariaceae • HẠT ĐAY Corchorus olitorius L., Tiliaceae • HÀNH BIỂN Urginea maritima L., Liliaceae
TRÚC ĐÀO Nerium oleander L., Apocynaceae
TRÚC ĐÀO - Đặc điểm thực vật • Cây cao 3 – 4 m • Lá mọc vòng 3 lá một, nguyên, hình mũi mác. • Hoa màu hồng hoặc trắng xếp thành ngù ở ngọn • Hoa đều, lưỡng tính, bộ nhị mẫu 5. Tràng cánh hợp, hình phễu có phiến chia 5 thùy. • Quả cấu tạo bởi 2 đại. Khi nứt dọc, bên trong có hạt mang chùm lông màu hung. • Toàn cây có nhựa mủ trắng, độc.
TRÚC ĐÀO - Thành phần hóa học : - Lá chứa hoạt chất chính là Glycosid tim (17 Glycosid tim khác nhau) - Hàm lượng Glycosid tim toàn phần trong lá 0,5 %
1. OLEANDRIN - Cấu trúc hóa học : cardenolid O OH ở C14 và OCOCH3 ở C16 O đường ở C3 : oleandrose -Tính chất : tinh thể hình kim, không 12 17 màu, vị rất đắng, tan trong cồn 95o và 16 11 O CH3 13 C D CHCl3. 1 9 O 15 14 2 8 - Thủy phân : Oleandrigenin và 10 A B OH Oleandrose. 3 7 5 O 6 4 - Đ.V. Ê = 40.000/1 g dược liệu Oleand. - Đ.V.M = 3600 – 4000/1 g - Tỷ lệ oleandrin trong lá : 0,08 – 0,15 Oleandrin (Neriolin) %
2. DESACETYLOLEANDRIN - Cấu trúc hóa học : cardenolid O O OH ở C14 và C16 đường ở C3 : oleandrose 12 17 16 11 OH 13 - Đ.V. Ê = 6.000/1 g dược liệu 1 9 15 14 2 8 10 so với Oleandrin, hoạt tính sinh vật OH 3 7 5 trên ếch của Desacetyloleandrin nhỏ O 6 4 Oleand. hơn khoảng 7 lần. Desacetyloleandrin
3. NERIANTIN O O - Cấu trúc hóa học : cardenolid không có OH ở C14, có nhóm OH ở 12 17 C15. 16 11 13 1 9 15 đường ở C3 : Glucose 2 8 10 OH 3 - Hoạt tính sinh vật thấp vì không có 7 5 O 6 4 nhóm OH ở C14. Gl c . Neriantin
O O O O 18 18 12 17 12 17 16 11 OH 16 13 19 11 O CH3 C D 13 19 1 C D 9 15 1 9 14 O 15 2 14 8 10 2 A B OH 8 10 A B OH 3 7 5 3 O 7 5 6 4 O 6 4 Oleand. Desacetyloleandrin Oleand. Oleandrin (Neriolin) O O O O 18 12 17 18 16 12 11 17 13 19 16 11 1 13 9 19 15 14 1 2 9 8 15 10 14 O 2 8 10 OH 3 7 5 O 3 6 7 4 5 O 6 4 digin. Adynerin Neriantin Glc.
CHIẾT XUẤT NERIOLIN (OLEANDRIN) LÁ KHÔ XAY THÔ CỒN 25 o/ 24 h DỊCH CHIẾT CỒN LOẠI TẠP = CHÌ ACETAT 15 % LỌC LOẠI CHÌ ACETAT = Na2SO4 DỊCH LỌC BỐC HƠI DUNG MÔI Tinh chế GLYCOSID THÔ NERIOLIN Hòa cắn Glycosid thô / cồn 70o, đun nóng, để tủ lạnh, thu tinh thể
CÔNG DỤNG - Neriolin có tác dụng làm chậm nhịp tim, kéo dài thời kỳ tâm trương → có lợi đối với bệnh nhân hẹp van 2 lá (máu có đủ thời gian xuống tâm th ất trái qua lỗ van hai lá bị hẹp), làm cho lượng máu vào đại tuần hoàn trong mỗi chu chuyển tim lớn hơn. - Tác dụng lên tim nhanh : sau vài giờ (15 – 20 phút) - Neriolin loại ra cơ thể nhanh - Ngoài ra còn có tác dụng thông tiểu, giảm hiện tượng phù. - Điều trị : suy tim, khó thở, phù do bệnh tim. - Dạng dùng : dung dịch Oleandrin 0,2 g/ 100 ml cồn EtOH (dd 1/5000) viên : 0,1 hoặc 0,2 mg oleandrin cao lỏng lá : 0,1g / 1 lần, 0,5 g/24 h Bột lá : 0,05 g / 1 lần, 0,5 g / 24 h - Liều dùng : 0,2 mg / 1 lần và 0,4 mg / 24 h - Thuốc độc : cẩn thận khi dùng, sau bữa ăn vì gây kích thích niêm m ạc d ạ dày
STROPHANTHUS Strophanthus - Là một chi gồm khoảng 35 – 40 loài thuộc họ Trúc đào. - Có nguồn gốc chính ở vùng nhiệt đới châu Phi, và có một số loài được phân bố ở châu Á từ vùng Nam Ấn đến quần đảo Philippin và Nam Trung quốc. -Tên Strophos : băng xoắn và anthos : hoa có nghĩa là hoa xoắn (loài S. corolla phần phụ này kéo dài đến 30 – 35 cm). - Chi này bao gồm các dạng cây leo, cây bụi và cây gỗ nhỏ. - Lá thường mọc đối hay mọc vòng, lá đơn, nguyên. - Một vài loài trong chi Strophanthus được các bộ tộc ở châu Phi sử dụng để tẩm các mũi tên độc.
STROPHANTHUS Strophanthus hispidus DC.
STROPHANTHUS Strophanthus gratus (Wall. et Hook.) Baillon, Apocynaceae Không có phần phụ, xếp thành chi phụ Roupellia grata Wall. et Hook.
STROPHANTHUS - Cụm hoa xim ở ngọn cành - Tràng hoa hình phễu, phía trên xẻ 5 thùy. - Hoa nhiều màu khác nhau. - Quả gồm 2 đại, đầu thon nhỏ, nằm ngang trên cành giống một đôi sừng. Kích thước tùy loài (S. kombe cả 2 đại dài đến gần 1 m). - Khi chín quả nứt dọc, bên trong có nhiều hạt. - Hạt dẹt, hình thoi, có cán mang mào lông. - Hạt có vị đắng và độc. Hạt của Strophanthus kombe Oliver.
STROPHANTHUS Bộ phận dùng : Hạt 1. Strophanthus gratus 2. Strophanthus kombe 3. Strophanthus hispidus
Phân biệt đặc điểm hạt 3 loài Strophanthus rộng dài dày màu Glc. tim S. gratus 13-15 3-5 1-1,5 S. kombe 12-20 3-5 1-2 S. hispidus 10-15 3 1-1,5
Thành phần hóa học : - Hạt chứa 30 % chất dầu (chủ yếu acyl glycerol của acid béo chưa no) - GLycosid tim nhóm cardenolid : G, K, H strophanthin (hàm lượng 3 – 8 %). - Lập bảng phân biệt sự khác nhau về thành phần hóa h ọc của 3 loài Strophanthus.
S. gratus S. kombe S. hispidus O O O O O O 18 OH 12 17 11 OH 16 CHO 13 CH2OH 1 R 9 15 14 acid 2 OH 8 10 OH strophantobiase b - glucosidase OH 3 O 7 5 OH O 6 4 glc glc c HO OH ym OH L-rha
TÁC DỤNG Các chế phẩm từ hạt Strophanthus đều là thuốc tác dụng lên tim theo quy tắc 3R - Ouabain có tác dụng nhanh, thải trừ nhanh, không tích lũy (h ấp thu kém qua đường uống). - K. strophanthin có tác dụng như ouabain nhưng kém độc h ơn (2 lần). - K. strophanthosid γ độc hơn K. strophanthosid β và cymarin. - Dạng dùng Ouabain (thuốc viên 1 mg; dd 0,025 % iv hoặc im) liều tối đa : uống 5 mg/ 1lần và 20 mg/24 h (ít dùng) tiêm iv 0,5 mg/1 lần và 10 mg/24 h - Dạng dùng K. strophanthin : iv 0,05 % (max : 0,5 mg/1 lần và 1 mg/24 h)
Strophanthus ở Việt Nam Ở Việt Nam có 2 loài : S. Divaricatus (sừng dê hoa vàng) S. Caudatus (sừng dê hoa đỏ - sừng trâu) Strophanthus caudatus (Burm.f.) Kurz var. giganteus Pit.