HYPERIUM
(Kỳ 1)
LES LABORATOIRES SERVIER
viên nén 1 mg : hộp 30 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Rilmenidine 1 mg
DƯỢC LỰC
Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng
thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine
có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-
adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2.
Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết
áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật,
rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở các
thuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chế
thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trị
tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người. Rilmenidine
có tác động trị tăng huyết áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp động mạch thì tâm
thu và thì tâm trương ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, các
nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áp
trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì qua đêm và
khi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứu dài hạn
đều cho kết quả điều trị tốt.
Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy rằng
thuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số trường hợp ngẫu nhiên như buồn
ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất tương tự như nhóm giả dược.
Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 được
dùng ở liều cho tác dụng hạ áp tương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy ra
thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine.
Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh hưởng đến các chức năng của tim,
không gây giữ muối - nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa :
- thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với
giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉ
số về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ;
- thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi tư thế, đặc
biệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ;
- thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thận
và các chức năng của thận ;
- thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường
lệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóa
lipid.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
- nhanh : sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt
nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5 ng/ml ;
- hoàn toàn : sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác
dụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu tiên ;
- đều : sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất
thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu không
thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.
Phân phối :
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%.
Thể tích phân phối là 5 l/kg.
Chuyển hóa :
Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm chỉ ở dạng
vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy
hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.