THUỐC TIỀN MÊ

Là các thuốc được sử dụng cùng thuốc mê, nhằm mục đích:

- Tạo thuận lợi phát huy sớm tác dụng thuốc mê chính với liều thấp hơn,

do đó giảm được độc tính của thuốc mê.

- Hỗ trợ giảm đau, giãn cơ, chống nôn....

Các loại thuốc tiền mê đã học ở các chương khác.

Phần dưới đây chỉ đề cập thuốc giãn cơ phẫu thuật.

* Thuốc giãn cơ vận động dùng làm thuốc tiền mê

Cơ chế giãn cơ vân: Phong bế vị trí liên kết TK-cơ vân.

Căn cứ vào thời điểm phát huy và thời hạn tác dụng để chọn thuốc giãn cơ

tiền mê phù hợp với yêu cầu phẫu thuật ngắn hoặc kéo dài:

+ Kéo dài, dùng loại tác dụng kéo dài: Doxacurium clorid...

+ Phẫu thuật ngắn, thủ thuật cần giãn cơ (luồn ống dẫn...):

Dùng loại phát huy tác dụng nhanh và thời gian giãn cơ ngắn; ví dụ

succinylcholin clorid.

Bảng 10 -T. tiền mê/dh

Bảng...Thuốc giãn cơ dùng / phẫu thuật, luồn ống nội soi

Tên thuốc Tác dụng Liều dùng

(ban đầu) phát huy(*) kéo dài

Alcuronium chloride 2’ 20-30’ IV: 150-

250g/kg

Atracurium besilate 2’ 15-35’ IV: 300-

600g/kg

Cisatracurium besilate 2’ 15-35’ IV: 150 g/kg

Doxacurium clorid 5’ 100’ IV: 50 g/kg

Gallamine triethiodide 1-2’ 20-30’ IV: 20g/kg

Mivacurium clorid 1,5-2,5’ 10-20’ IV: 70-250g/kg

Pancuronium bromid 1,5-2’ 45-60’ IV: 50-100g/kg

Pipecuronium bromide 2,5-3’ 30-120’ IV: 80-100

g/kg

Rocuronium bromid 1-2’ 30-50’ IV: 600g/kg

Succinylcholine clorid 30-60” 2-6’ IV: 100g/kg

Tubocurarin clorid 1’ 30’ IV: 6-9 mg

Vecuronium bromid 1,5-2’ 20-30’ IV: 80-100g/kg

Ghi chú:

- Atracurium và Cisatracurium là đồng phân không gian.

- Phát huy (*): Thể hiện giãn cơ sau tiêm IV.

SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE

Tên khác: Suxamethonium chloride

Công thức:

C14H30Cl2N2O4 .2H2O

ptl : 397,3

Tên KH: 2,2'-[Butanedioylbis(oxy)] bis(N,N,N-trimethylethanaminium)

dichloride

Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, hút ẩm. F  160o C.

Dễ tan trong nước; tan vừa trong Et-OH.

Định tính:

- Phổ IR, so với chuẩn. phản ứng của ion Cl-.

- Chuẩn bị dung dịch 25 mg chất thử/1 ml nước;

Thêm 0,1 ml CoCl2 1% và 0,1 ml kali ferrocyanid (R): Màu xanh lục.

Định lượng: 0,150 g chất thử/50 ml anhydrid acetic.

Chuẩn độ bằng HClO4 0,1 M ; đo điện thế.

Bảng 11 -T. tiền mê/dh Succinylcholine-tiếp

Tác dụng: Phong bế thần kinh cơ, gây giãn cơ.

Thủy phân nhanh, giải phóng cholin và nhanh phát huy tác dụng.

Dược động học: Thời hạn tác dụng ngắn.

Chỉ định: Giãn cơ phẫu thuật ngắn, luồn ống nội soi thăm dò.

Cách dùng và liều dùng:

Người lớn, tiêm IV liều đơn 0,3-1,1 mg/kg. Nếu cần tiêm bổ sung tiêm 50-

100% liều đầu, sau 5-10 phút. Không vượt qúa 500 mg/h.

Trẻ em (kháng thuốc > người lớn): Tiêm tĩnh mạch 1-2 mg/kg.

Chú ý: Điều chỉnh liều dùng theo tình trạng từng bệnh nhân.

Dạng bào chế: Thuốc tiêm 50 mg/ml, ống 10 ml.

Tác dụng KMM:

- Suy giảm hô hấp do giãn cơ hoành.

- Tăng giải phóng histamin gây giãn mạch hạ huyết áp, hen phế quản.

- Phong bế hạch thần kinh tim, gây tăng nhịp phản hồi.

Chống chỉ định: Bệnh gan, phẫu thuật mắt, glaucom, nhược cơ nặng.

Bảo quản: Tránh ánh sáng, hơi ẩm.

Tự đọc:

PANCURONIUM BROMIDE

Công thức:

C35H60Br2N2O4

ptl : 733

Câú trúc: Aminosteroid.

Tên KH: 1,1'-[3, 17-Bis(acetyloxy)-5-andostane-2, 16-diyl]bis(1-methyl-

-piperidinium) dibromide

Tính chất: Bột kết tinh màu trắng. []D = + 36 đến + 41o.

Tan trong nước, ethanol, methylen clorid.

Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn.

Định lượng: 0,2 g/50 ml acid acetic khan; HClO4 0,1 M.

Tác dụng: Phong bế thần kinh-cơ vân, gây giãn cơ.

Dược động học:

Phát huy tác dụng sau tiêm 1,5-2 phút; kéo dài khoảng 1 h.

Bảng 12-T. tiền mê/dh Pancuronium bromide-tiếp

Chỉ định: Giãn cơ phẫu thuật, thủ thuật luồn ống nội soi.

Cách dùng và liều dùng: Tiêm tĩnh mạch.

Người lớn, trẻ em: 50-100 g/kg. Trẻ sơ sinh: 30-40 g/kg.

Dạng bào chế: ống tiêm 4 mg/2 ml.

Tác dụng không mong muốn: Tăng nhịp tim, tăng huyết áp, suy hô hấp.

Chống chỉ định: Nhược cơ; suy hô hấp; suy gan, thận nặng.

Bảo quản: Tránh ánh sáng, không khí.

TUBOCURARINE CLORID

Công thức:

C37H42Cl2N2O6 .5H2O

ptl : 772

Tên KH:

Nguồn gốc: Alcaloid chiết từ vỏ và thân cây Chondodendron tomentosum.

(Thợ săn da đỏ vùng thượng Amazon (nam Mỹ) dùng nhựa cây này tẩm

mũi tên độc; khi bắn trúng, con vật bị thương sẽ dần liệt cơ và bị bắt).

d-Tubocurarin clorid là dạng dùng trong y học.

Tính chất: Bột kết tinh màu trắng/trắng-vàng nhạt,

Tan / nước, alcol và dung dịch hydroxid kiềm; không tan/aceton, ether.

[]D = + 210 đến 220o (đo dung dịch S sau pha 3 h).

pH dung dịch S (0,25 g/25 ml nước): 4,0-6,0.

Định tính:

- Hấp thụ UV: MAX 280 nm; E(1%, 1 cm) 113-123. MIN 255 nm.

(dung dịch 5 mg/100 ml nước).

- Hòa tan 25 mg chất thử vào 1 ml nước; thêm 0,2 ml FeCl3 5%. Đun sôi

trên cách thủy: Xuất hiện màu xanh lục.

- Cho kết tủa với thuốc thử chung alcaloid; phản ứng ion Cl-.

Định lượng: Quang phổ UV; so với tubocurarine chloride chuẩn.

Dung dịch 25,0 mg/500 ml nước; đo ở 280 nm.

Tác dụng: Giãn cơ vân bằng tranh chấp cholin tại vị trí liên kết thần kinh-cơ.

Dược động học: Chỉ tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.

Bảng 12-T. tiền mê/dh tubocurarine-tiếp

Phát huy tác dụng sau tiêm khoảng 1 phút; kéo dài tác dụng 10-30 phút.

Chỉ định, cách dùng và liều lượng:

Giãn cơ phẫu thuật; các trường hợp cần giãn cơ thời hạn trung bình.

- Liều cơ bản giãn cơ: Người lớn, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 6-9 mg/30-90

giây; nếu cần sau 5 phút tiêm thêm 3-4 mg.

Trẻ em: 0,2-0,5 mg/kg. Trẻ sơ sinh: 0,20-0,25 mg/kg.

- Tiền mê: Tiêm tĩnh mạch, liều dùng tùy theo loại thuốc gây mê:

1/3 liều cơ bản (với ether, enfluran, isofluran);

1/2-2/3 liều cơ bản (với halothan).

Dạng bào chế: Thuốc tiêm, ống 30 mg/10 ml.

Chú ý: Luôn chuẩn bị thuốc trợ hô hấp trong quá trình dùng d-tubocurarin.

Tác dụng không mong muốn:

- Suy giảm hô hấp do giãn cơ hoành.

- Tăng giải phóng histamin gây giãn mạch hạ huyết áp, hen phế quản.

- Phong bế hạch thần kinh tim mức trung bình, gây tăng nhịp phản hồi.

Chống chỉ định: Thiểu năng gan, thận; hen; bệnh tim; nhược cơ.

Bảo quản: Tránh ánh sáng.

DROPERIDOL

Biệt dược: Droleptan; Inapsine

Tính chất:

Bột kết tinh mịn hoặc vô định hình, màu trắng, không mùi, (không nếm vì

hiệu lực thuốc mạnh); Kém bền với ánh sáng, không khí và nhiệt. Khó tan trong

nước; tan vừa trong alcol; tan trong cloroform.

Tác dụng: An thần, chống nôn.

Dược động học: Chỉ tiêm; t1/2 = 2 h; thời hạn tác dụng 2-4 h.

Chỉ định, cách dùng và liều lượng:

- Chống nôn do dùng thuốc chống phân bào (ung thư):

Người lớn uống, tiêm bắp 1-10 mg, 30 phút trước lúc dùng thuốc đặc hiệu;

nếu cần tiêm bổ sung 1-5 mg/6 h. Giảm 1/2 liều với người già và trẻ em.

- Phối hợp với thuốc giảm đau fentanyl hoặc pethidin làm thuốc tiền mê, tác

dụng an thần, chống nôn và giảm đau. Tiêm liều đơn.

Dung dịch tiêm, 1 ml chứa fentanyl citrat 0,05 mg + droperidol 2,5 mg;

ống tiêm 2 và 5 ml. Tiêm bắp 0,5-2 ml trước phẫu thuật 45-60 phút.

Không dùng liều bổ sung hay duy trì vì fentanyl có thời hạn tác dụng ngắn;

droperidol có thời hạn tác dụng kéo dài hơn, dễ bị ngộ độc droperidol.

Dạng bào chế: Viên 5 và 10 mg; Dung dịch tiêm fantanyl + droperidol.

Chống chỉ định: Trẻ em dưới 2 tuổi; hen, nhược cơ, đang dùng thuốc IMAO.

Bảo quản: Tránh ánh sáng, không khí; quản lý theo chế độ thuốc hướng thần.

Bảng 14-T. tê/dh